第17章藥物的代謝與生物轉(zhuǎn)化-在線瀏覽
2025-02-02 05:48本頁(yè)面
【正文】 司匹林 （ 3）芳香酸酯：普魯卡因、貝諾酯 （ 4）內(nèi)酯：毛果蕓香堿、紅霉素 （ 1）酰胺：尼可剎米（ 2）內(nèi)酰胺： β 內(nèi)酰胺類抗生素（ 3）酰脲：巴比妥類、苯妥英鈉（ 4）酰肼：異煙肼（ 5）磷酰胺：環(huán)磷酰胺 ② 青霉素和頭孢菌素類：這類藥物的分子中存在著不穩(wěn)定的 β 內(nèi)酰胺環(huán)，在 H+或 OH影響下，很容易水解開環(huán)，而失效。有些酰胺類藥物，如利多卡因，臨近酰胺基有較大的基團(tuán)，由于空間效應(yīng)，故不易水解。酯酸酐酰胺（普魯卡因）酰脲（巴比妥類） 酰肼（異煙肼）硝酸異山梨酯阿司匹林（二）影響藥物水解的因素及防止（二）影響藥物水解的因素及防止水解反應(yīng)的方法水解反應(yīng)的方法 a. 在羧酸衍生物中，離去酸的酸性越強(qiáng)的藥物越易水解。c．電性效應(yīng)的影響 在羧酸衍生物中，不同的取代基的電性效應(yīng)使羧酸的酸性增強(qiáng)時(shí)，水解速度加快，反之，水解速度減慢。 結(jié)構(gòu)因素 :易水解的藥物多羧酸衍生物，水解反應(yīng)為親核反應(yīng)。離去酸的酸性強(qiáng)弱 (由強(qiáng)到弱 )：羧酸衍生物的水解速度 (由強(qiáng)到弱 )：（ 2）電性效應(yīng) 酚酯（酚與脂肪酸形成的酯）較其它酯易水解酯比酰胺易水解比較對(duì)硝基苯甲酸乙酯和對(duì)氨基苯甲酸乙酯水解難易程度。3 溫度注射 劑滅 菌 時(shí) ， 應(yīng) 考 慮藥 物水溶液的 穩(wěn) 定性而 選擇 適當(dāng)?shù)臏囟龋缌魍ㄕ羝?滅 菌 30分 鐘4 重金屬離子 加入配合 劑 EDTANa二、藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)二、藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)（一）藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)的含義藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)是指藥物在貯存過(guò)程中遇空氣中的氧自發(fā)引起的游離基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。（ 3）空間位阻： A 較 B易氧化A B物自動(dòng)氧化反應(yīng)的方法序號(hào) 影響 藥 物 氧化 的外因 防止 藥 物 氧化 的方法1 氧
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