第17章藥物的代謝與生物轉(zhuǎn)化-文庫(kù)吧資料
2025-01-05 05:48本頁(yè)面
【正文】 CHO）或 a羥酮基：鏈霉素、地塞米松（ NHNH2）：異煙肼（ =COH）：維生素 C：維生素 A8. 雜環(huán)吡啶環(huán)：尼可剎米；吲哚環(huán)：吲哚美辛、利血平吩噻嗪環(huán)：氯丙嗪（三）影響藥物自動(dòng)氧化的因素 ：即藥物本身的結(jié)構(gòu) （ 1）結(jié)構(gòu)因素 不同類(lèi)別結(jié)構(gòu)間：苯肼 ﹥ 苯胺，硫醇 ﹥ 酚 ﹥ 醇 同類(lèi)結(jié)構(gòu)間：多羥基酚 ﹥ 苯酚 比較下列結(jié)構(gòu)發(fā)生自動(dòng)氧化的難易程度 A B C(2)電性效應(yīng) 苯環(huán)上引入供電子基團(tuán)，使苯環(huán)電子云密度增大，較易發(fā)生自動(dòng)氧化 苯環(huán)上引入吸電子基團(tuán)，使苯環(huán)電子云密度減小而較難發(fā)生自動(dòng)氧化 試解釋下列發(fā)生自動(dòng)氧化的難易。（ 3）空間位阻效應(yīng)的影響 水解基團(tuán)周?chē)休^大體積基團(tuán)時(shí) ,使藥物不易水解3．影響藥物水解的外因及防止藥物水解的方法序號(hào) 影響 藥 物水解的外因 防止 藥 物水解的方法1 水分 應(yīng) 盡量考 慮 制成固體 藥劑 使用；干燥 處貯 存2 溶液的酸堿性 調(diào)節(jié)穩(wěn) 定 pH值 。1. 水解反應(yīng)機(jī)理酯的水解水解的可逆反應(yīng)2. 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)水解的影響（ 1）離去酸的酸性越強(qiáng)，藥物越易水解。d．空間位阻的影響 在羧酸衍生物中，若在羰基的兩側(cè)具有較大空間體積的取代基時(shí)，由于空間掩蔽的作用，產(chǎn)生較強(qiáng)的空間位阻，而減緩了水解速度。b. 鄰助作用的影響 羧酸衍生物的?；徑杏H核基團(tuán)時(shí)，能引起分子內(nèi)催化作用，使水解加速，這一過(guò)程稱(chēng)為鄰助作用。 ④ 其它類(lèi)型藥物的水解 苷類(lèi)藥物如洋地黃毒苷、硫酸鏈霉素、卡那霉索及碘苷等均易水解，水解產(chǎn)物為苷無(wú)和糖 含酰肼構(gòu)的異煙肼、含磺酰脲結(jié)構(gòu)的甲苯磺丁脲、含活潑鹵素結(jié)構(gòu)的環(huán)磷酰胺、含肟類(lèi)結(jié)構(gòu)的磺解磷定、含腙類(lèi)結(jié)構(gòu)的利福霉素、含多糖結(jié)構(gòu)的阿米卡星以及含
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