醫(yī)學(xué)]藥物的變質(zhì)反應(yīng)和生物轉(zhuǎn)化-文庫吧資料
2025-01-10 03:28本頁面
【正文】 如：非那西丁在體內(nèi)代謝 (去烷基化 ) 后，生成有活性的對乙酰氨基酚，從而發(fā)揮療效。 ? 最終氧化產(chǎn)物：羧酸或酮。 ? 反應(yīng)過程與芳烴類似，例如： 烯烴的氧化 NCN H 2O卡馬西平 ONCN H 2O卡馬西平環(huán)氧化合物 H O C C O H己烯雌酚 H O C C O HO己烯雌酚環(huán)氧化合物 氧化反應(yīng)的類型： ?芳環(huán)的氧化 ?烯烴的氧化 ?脂肪烴和脂肪環(huán)烴的氧化 ?碳 雜原子的氧化反應(yīng) ?胺類的氧化 ?醇、醛的氧化 (一 ) 氧 化 反 應(yīng) 脂肪烴和脂肪環(huán)烴的氧化 ? 脂肪烴：氧化反應(yīng)多發(fā)生在烷烴空間位阻較小的烷烴末端。 芳環(huán)的氧化 ? 反應(yīng)過程如下： 芳環(huán)的氧化 R[ O ]ROR O HRO HO HH2ORO HG S HRO HMMG S H[重排 ] [酶 ] 氧化反應(yīng)的類型： ?芳環(huán)的氧化 ?烯烴的氧化 ?脂肪烴和脂肪環(huán)烴的氧化 ?碳 雜原子的氧化反應(yīng) ?胺類的氧化 ?醇、醛的氧化 (一 ) 氧 化 反 應(yīng) ? 烯烴的氧化主要是在雙鍵的位置氧化，生成環(huán)氧化合物。 (一 ) 氧 化 反 應(yīng) 氧化反應(yīng)的類型： ?芳環(huán)的氧化 ?烯烴的氧化 ?脂肪烴和脂肪環(huán)烴的氧化 ?碳 雜原子的氧化反應(yīng) ?胺類的氧化 ?醇、醛的氧化 (一 ) 氧 化 反 應(yīng) ? 含有芳環(huán)的藥物在體內(nèi)藥物氧化代謝酶的作用下，可以形成 環(huán)氧化合物 (不穩(wěn)定 )，又可進一步反應(yīng)生成酚 和 水合反式二醇 ，與體內(nèi)的生物大分子相結(jié)合，生成加成物 (毒性產(chǎn)物 )。 ? 氧化反應(yīng)在藥物生物轉(zhuǎn)化和藥物代謝過程中占有很大的比例，是藥物生物轉(zhuǎn)化的 主要途徑 。 ?目的 ： 使藥物的 活性喪失 ，最終排出體外。 ? 藥理作用：由 抗抑郁藥 VS 抗結(jié)核 NC O N H N H 2異煙肼 NC O N H N H C HC H 3C H 3異煙肼異丙肼 VS 本節(jié)主要內(nèi)容： ?一、生物轉(zhuǎn)化與藥物活性 ?二、生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的類型 ?(一 ) 氧化反應(yīng) ?(二 ) 還原反應(yīng) ?(三 ) 水解反應(yīng) ?(四 ) 結(jié)合反應(yīng) 生物轉(zhuǎn)化反應(yīng) ?特點 ： 生物轉(zhuǎn)化的 過程復(fù)雜 、 種類繁多 。 ? 此類代謝是： 有害代謝 。 ? 發(fā)生此類代謝的藥物 —— 極少數(shù)。 4)由無毒或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化為毒性性代謝物 呋塞米 肝臟內(nèi)代謝 ? 例如： ?解熱鎮(zhèn)痛藥： 對乙酰胺基酚 可經(jīng)肝臟氧化成N羥基衍生物 ，然后進一步氧化為 乙酰亞胺醌， 乙酰亞胺醌可與體內(nèi)含巰基的化合物 (谷胱甘肽、肝蛋白等 )形成復(fù)合物，而導(dǎo)致肝壞死、腎小管壞死等。 ? 此類代謝是： 無害代謝。 ? 例如 : 氯胍 環(huán)氯胍 抗瘧作用 : 無 有 有活性的藥物 H+的催化下重排 ? 發(fā)生此類代謝的藥物 —— 相對較少。 ? 例如： 苯巴比妥 對羥基苯巴比妥 活性消失 2)由無活性藥物轉(zhuǎn)化為活性代謝物 ? 此類藥物是按 前藥原理 (前體藥物原理 )設(shè)計而成的。 (如 :葡萄糖酸鈣) ? (四 ) CO2還可以引起固體藥物發(fā)生變質(zhì)反應(yīng) ? 例如： ZnO(生成堿式碳酸鋅 )、 CuO (生成堿式碳酸銅 ) 第二節(jié) 藥物的生物轉(zhuǎn)化 ?一、生物轉(zhuǎn)化與藥物活性 ?二、生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的類型 ?(一 ) 氧化反應(yīng) ?(二 ) 還原反
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