環(huán)糊精包合技術(shù)-在線瀏覽
2024-09-11 16:57本頁(yè)面
【正文】 雌 雄 雌口 服 12 12 ? 1. 0皮下注射 ? 腹腔注射 ? 慢性毒性每日 0 .1, , g/kg 6 個(gè)月未顯示毒性 常用于藥劑處方中環(huán)糊精的選擇 環(huán)糊精 建議最佳劑型 備 注? 環(huán)糊精 注射劑 （僅限于動(dòng)脈滴注） 例如 P GE ? C D 注射液，嚴(yán)格用于小分子? 環(huán)糊精 口服 （片劑） 如吡咯喜康 ? CD? 環(huán)糊精 注射劑 大分子抗生素用甲基環(huán)糊精 注射劑 （僅限于小劑量或高稀釋的輸液）；口服 （控釋制劑用）；外用 良好的助溶劑，但有強(qiáng)溶血作用，建議用于高度疏水或?qū)λ謽O度敏感的藥物羥丙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 注射劑首選羥乙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 羥丙基 ? 環(huán)糊精，但無(wú)特別優(yōu)點(diǎn)環(huán)糊精在體內(nèi)的吸收過(guò)程 包合物 （固體） ? 包合物 （溶解） ? 環(huán)糊精 + 藥物 →吸收 麥芽糖 + 藥物 →吸收淀粉酶飽和水溶液法 溶解度大的客分子加有機(jī)溶媒促進(jìn)沉淀與包含物的分離 。 – 包含物為沉淀 ， 則過(guò)濾 、 水洗 ， 取少量適當(dāng)有機(jī)溶媒洗除殘留藥物 ， 干燥即得 。 ? 本法適于不溶于水的固體藥物 。 ? 用其它方法得到的包含物采用冷凍干燥 ， 所得產(chǎn)品疏松 、 溶解性能好 。 ? 氣－液法 – 將含有揮發(fā)油或芳香化合物的蒸汽吹入環(huán)糊精溶液中 ， 使之包結(jié) ， 經(jīng)過(guò)濾 、 干燥后即得揮發(fā)油－ CD粉末 。 環(huán)糊精包合物在中藥 領(lǐng)域的應(yīng)用前景 ?防止揮發(fā)性成分的揮發(fā) ， 提高中藥制劑的穩(wěn)定性 ?改善有效成分的溶解性 ， 提高制劑的溶出速率和生物利用度 ?使中藥揮發(fā)油粉末化 ， 便于制劑制備 ?掩蓋藥物的不良?xì)馕?， 利于患者服用 ?降低藥物的刺激性 ， 減少藥物不良反應(yīng) ?用于有效成分的分離和含量測(cè)定 環(huán)糊精包合物的驗(yàn)證 ?顯微鏡法和電鏡掃描 ?紫外可見(jiàn)分光光度法 ?紅外分光光度法 ?核磁共振法 ?X射線衍射法 ?熱分析法 ?相溶解度法 ?薄層色譜法 ?熒光光譜法 ?園二色譜法 環(huán)糊精衍生物 C H 2 O R3OOOOO OOR2OOOOOOOC H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3OR2OR2OOR2OOR2OOR2OOR1OOR1OOR1OOR1OOR1OOR1O烷基化 β CD衍生物 ? 甲基 ?環(huán)糊精既溶于水又溶于有機(jī)溶劑中 。 –乙基 ?環(huán)糊精微溶于水 ， 且比母體 ?環(huán)糊精具有較小的吸濕性 ， 具有表面活性 。 – 2羥丙基 ?環(huán)糊精較 ?環(huán)糊精具有更小的吸濕性 。 ? 羥乙基環(huán)糊精 – 羥乙基環(huán)糊精 ， 極易溶于水 ， 比母體環(huán)糊精更具吸濕性 ， 無(wú)表面活性 。 ? 苷鍵越多 ， 越易水解 。 β 環(huán)糊精衍生物的安全性 ?與天然環(huán)糊精相比 ， 溶
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