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新型醫(yī)藥中間體依地普侖技術報告doc-在線瀏覽

2024-08-28 23:17本頁面
  

【正文】 采用新的拆分工藝和價廉的拆分劑,提高拆分收率,突破拆分收率低的技術瓶頸,降低成本。它的研發(fā)成功可推動草酸(S)依地普倫替代進口,降低抗抑郁藥的價格。第二條合成路線:此路線各步反應較易操作,原料易得,收率也較高?;衔?經拆分,得到光學純化合物4。工藝路線:2.工藝流程圖化合物2制備工藝流程圖:四氫呋喃鎂屑室溫攪拌對溴氟苯溶液對溴氟苯格氏試劑5氰基苯酞四氫呋喃室溫攪拌化合物2 THF溶液化合物4制備工藝流程圖:四氫呋喃鎂屑回流3二甲氨基丙基氯室溫攪拌3二甲氨基丙基氯格氏試劑室溫攪拌化合物2四氫呋喃溶液室溫攪拌1. H2O。萃取EtOAc濃縮油狀物異丙醇攪拌過濾化合物3 . HBr解鹽堿化合物3異丙醇回流拆分劑冷卻抽濾化合物4的拆分劑鹽攪拌水NaHCO3萃取EtOAc干燥濃縮化合物4化合物1制備工藝流程圖:化合物4二氯甲烷三乙胺攪拌催化劑洗滌干燥過濾濃縮化合物13.簡單工藝過程與工藝條件的優(yōu)化對溴氟苯與Mg粉在THF中做成格式試劑后,室溫下與5氰基苯酞反應,得化合物2的反應液,反應液不經處理,直接用于下步反應?;衔?的氫溴酸鹽經NaOH解鹽
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