西醫(yī)藥理學(xué)第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素-在線瀏覽
2025-07-13 18:26本頁(yè)面
【正文】 青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物 合成，有 F、 G、 K、 X 及雙氫 F 等成分，其中以 青霉素 G性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌作用強(qiáng)，產(chǎn)量高，用于臨床； ? 半合成青霉素 ： 用人工合成的不同基團(tuán)取代了天然青霉素母核上的側(cè)鏈而獲得。青霉素 G是從青霉菌培養(yǎng)液中提取的一種抗生素，常用其鈉鹽或鉀鹽，其 粉劑 在室溫中穩(wěn)定，易溶于水；但 水溶液 極不穩(wěn)定， 20℃ 放置 24h，抗菌活性迅速下降，且可生成與變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的降解產(chǎn)物青霉烯酸和青霉噻唑等，故應(yīng)臨用現(xiàn)配。 一、天然青霉素 青霉素 G（ Penicillin G） 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 8 【 體內(nèi)過(guò)程 】 ， 口服吸收少且不規(guī)則 ， 肌注易吸收 ， 有效血藥濃度可維持 46h。 （ 腎小管分泌 ） 。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 9 【 抗菌作用 】 青霉素 G抗菌譜較窄，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、螺旋體和放線菌均有強(qiáng)大抗菌作用。 溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌（金葡菌）對(duì)青霉素高度敏感。 破傷風(fēng)梭菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等皆對(duì)青霉素敏感。 梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體對(duì)青霉素高度敏感。 抗藥性 最易對(duì)青霉素產(chǎn)生抗藥性的細(xì)菌是金葡菌，產(chǎn)生抗藥性的機(jī)制是產(chǎn)生了青霉素酶 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 11 抗菌特點(diǎn)： ， 對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱； G+菌作用強(qiáng) ， 對(duì) G桿菌作用弱 。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 12 【 臨床應(yīng)用 】 青霉素 G是最早應(yīng)用于臨床的抗生素，因具有抗菌活性高、毒性低、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，臨床上仍可作為治療敏感菌感染的 首選 藥物。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 13 ? 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎（流腦），青霉素和磺胺嘧啶并列為首選，但需大劑量。因青霉素 G對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素?zé)o效，故必須加用 抗毒素 血清。 ? 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，需大劑量、長(zhǎng)療程用藥。各種類型的變態(tài)反應(yīng)均可出現(xiàn)， 以皮膚粘膜過(guò)敏反應(yīng)和血清病樣反應(yīng)多見 ，多不嚴(yán)重，停藥后或服 H1受體阻斷藥可消失。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 15 防治措施為： ①詳細(xì)詢問(wèn)藥物 過(guò)敏史 ，有青霉素過(guò)敏史者禁用，有其他藥物過(guò)敏史者慎用； ② 初次使用、停藥時(shí)間超過(guò) 24h以上或使用中更換批號(hào)者，使用前須作 皮膚過(guò)敏試驗(yàn) ，皮試陽(yáng)性者禁用； ③避免饑餓時(shí)使用、避免濫用和局部應(yīng)用； ④注射液須臨用前新鮮配制； 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 16 ⑤ 注射后應(yīng)觀察 30min，無(wú)不良反應(yīng)時(shí)方可離開； ⑥ 用藥前應(yīng)做好 搶救準(zhǔn)備 ； ⑦ 一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射 %的 腎上腺素 ～ 1ml，嚴(yán)重者可稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，同時(shí)采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施?？赡苁谴罅坎≡w被殺死后釋放的物質(zhì)所引起，一般發(fā)生于開始治療后的 6～ 8h，于 12～ 24h消失。 、肌肉震顫、抽搐、昏迷，稱為 青霉素腦病 ，應(yīng)予注意 :肌內(nèi)注射青霉素可出現(xiàn) 局部刺激癥狀 ，如紅腫、疼痛、硬結(jié)甚至引起周圍神經(jīng)炎，鉀鹽尤為嚴(yán)重。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 19 二、人工半合成青霉素 抗菌機(jī)制和不良反應(yīng)與青霉素相同，主要不良反應(yīng)仍是過(guò)敏反應(yīng)，且與天然青霉素間有 交叉過(guò)敏反應(yīng) ，使用前須作皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。 耐酸青霉素類 耐酶青霉素類 廣譜青霉素類 抗銅綠假單胞菌青霉素 主要作用于
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