內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件-在線瀏覽
2025-03-01 10:07本頁面
【正文】 抗生素。 青霉素結(jié)合蛋白 CHCOOH RCNHCHCH = O C S CH3 CH3 C—N 青霉素 CHCOOH RCNHCHCH2 = O CH3 C—N O = D丙氨酰 D丙氨酸 青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs， 轉(zhuǎn)肽酶 ） 胞壁酸 PBP PBP G+ G 抗菌特點(diǎn)： ◆ 繁殖期快速殺菌劑； ◆ 對(duì)人體細(xì)胞無影響 ◆青霉素 對(duì) G＋ 菌作用強(qiáng)，對(duì) G菌作用弱 青霉素 青霉素 （一）作用于細(xì)菌體內(nèi)的 青霉素結(jié)合蛋白 （二） 促發(fā)自溶酶活性 ，使細(xì)菌溶解。 另一類為具有羧肽酶活性，與細(xì)菌細(xì)胞分裂和維持形態(tài)有關(guān)。 （五） β 內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑 ?內(nèi)酰胺類抗生素分類 第一節(jié) ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 一、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用點(diǎn)青霉素酶作用點(diǎn)B A1234R1C N HSNOOR2C O O71234566氨基青酶烷酸 7氨基頭孢烷酸 NSO 1234567C H 3C H 3C O O HHHR C O H NNO 1234567C O O HHHR C O H NSRP e n i c i l l i n s C a r b a p e n e m sNSO12345678C e p h a l o s p o r i n sHHR C O H NC H 2 A青霉素類 頭孢菌素類 碳青霉烯類 NSO 12345678O x a c e p h e m sHH 3 C OR C O H NC H 2 ANO 1234M o n o b a c t a mR 3R 2R1 C O H N頭霉素類 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 β內(nèi)酰胺類 抗生素 完全 交叉過敏 天然青霉素 半合成青霉素 頭孢菌素類 二、有交叉過敏反應(yīng) 現(xiàn)認(rèn)為部分交叉過敏 (一） 作用于細(xì)菌體內(nèi)的 青霉素結(jié)合蛋白（即粘肽合成酶） 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解。 （三）其他 β 內(nèi)酰胺類 包括碳青霉烯類、頭霉素類、氧頭孢烯類、單環(huán) β 內(nèi)酰胺類。 3． 第三代 以注射用頭孢哌酮、頭孢噻肟和口服用頭孢克肟為代表。 1． 第一代 以注射、口服用頭孢拉定和口服用頭孢氨芐為代表。 5． 抗 G類 以注射用美西林和口服用匹美西林為代表。 3． 廣譜類 以注射、口服用氨芐西林和口服用阿莫西林為代表。 （一）青霉素類 按 抗菌譜和耐藥性 分為 5類： 1． 窄譜類 以注射用青霉素 G和口服用青霉素 V為代表。 ? 臨床最為常用的藥物是： 青霉素類： 6氨基青霉烷酸（ 6APA） 頭孢菌素類： 7氨基頭孢烷酸（ 7ACA) βLactams 青霉素類 6APA 頭孢菌素類 7ACA 頭霉素類 碳青霉烯類 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 氧頭孢烯類 β 內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)中的 β 內(nèi)酰胺環(huán) ，為抗菌活性之關(guān)鍵。?內(nèi)酰胺類抗生素 βlactam Antibiotics 范天黎 鄭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理教研室 講 授 內(nèi) 容 ? 概述 ? ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 ? 青霉素類抗生素 ? 頭孢菌素類抗生素 ? 非典型 ?內(nèi)酰胺類抗生素 Sir Howard Walter Florey Sir Chain ? 1929 年 Fleming意外發(fā)現(xiàn)在培養(yǎng)葡萄球菌的瓊脂平板上污染青霉菌后有溶菌現(xiàn)象 ? 1940年 Florey和 Chain繼 Fleming（ 1929）之后，提煉青霉素結(jié)晶 ,由此開創(chuàng)了抗生素 “ 黃金年代 ” 。 ? 1960年以來，半合成抗生素成為熱點(diǎn)，其中以 β 內(nèi)酰胺類通過結(jié)構(gòu)改造，獲得的第二、三、四代頭孢菌素最為顯著 Alexander Fleming 概述 ?內(nèi)酰胺類抗生素 ? β 內(nèi)酰胺類抗生素 （ ?Lactam antibiotics）系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有 β 內(nèi)酰胺環(huán) 的一大類抗生素。 通過改造 6APA或 7ACA獲得大量各具特點(diǎn)的抗生素。 2． 耐酶類 以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林為代表。 4． 抗銅綠假單胞菌廣譜類 以注射用羧芐西林、哌拉西林為代表。 （二）頭孢菌素類 按 抗菌譜、耐藥性和腎毒性 分為一、二、三、四代。 2． 第二代 以注射用頭孢呋辛和口服用頭孢克洛為代表。 4． 第四代 以注射用頭孢匹羅為代表。 （四） β 內(nèi)酰胺酶抑制藥 包括棒酸和舒巴坦類。 三、抗菌機(jī)理相同 PBPs分兩類， 一類是具有轉(zhuǎn)肽酶和轉(zhuǎn)糖基酶活性，參與細(xì)菌細(xì)胞壁合成。細(xì)菌種類不同，所含 PBPs數(shù)目不等。 ? 影響抗菌作用的主要因素： ①藥物透過革蘭陽性菌細(xì)胞壁或陰性菌脂蛋白外膜（即第一道穿透屏障）的難易； ②對(duì) β 內(nèi)酰胺酶（第二道酶水解屏障）穩(wěn)定性； ③對(duì)抗菌作用靶位 PBPs的親和性。 ? 有機(jī)酸 ? 性質(zhì) 不穩(wěn)定 水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故須臨用前配制
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