β-內(nèi)酰胺類抗生素(4)-在線瀏覽
2025-07-13 16:48本頁面
【正文】 青霉素類抗生素 二、頭孢菌素類抗生素 iv青霉素 G、 po青霉素 V ： iv氯唑西林 po苯唑西林 ： iv氨芐西林、 po阿莫西林 iv羧芐西林 G()桿菌 ： iv美西林 po匹美西林 ?內(nèi)酰胺類抗生素分類 作用機制 青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，阻礙細(xì)菌 細(xì)胞壁 合成，使菌體失去屏障而膨脹裂解 耐藥機制 1. 產(chǎn)生水解酶（ ?內(nèi)酰胺酶 ） 2. 與藥物結(jié)合 牽制機制 3. 改變 PBPs結(jié)構(gòu) 4. 改變菌膜通透性 5. 增加藥物外排 6. 缺乏自溶酶 【 化學(xué)結(jié)構(gòu) 】 頭孢類： 7氨基頭孢烷酸（ 7ACA） NSC O ON HO R 2R1CO37NS C H 3C H 3ON HC O O HCOR 1青霉素類： 6氨基青霉烷酸 6APA β內(nèi)酰胺環(huán) β內(nèi)酰胺環(huán) 1928年弗萊明第一次看到生長有青霉菌的培養(yǎng)皿 青霉素 G（ benzylpenicillin ， 芐青霉素 ） ? 鈉鹽或鉀鹽 ? 溶于水不穩(wěn)定、不耐熱 一、天然青霉素 體內(nèi)過程 ?不宜口服、宜肌注、 t1/2為 ?延長作用時間： 普魯卡因青霉素 維持 24h 芐星青霉素 維持 15d 僅用于輕癥或預(yù)防感染 抗菌作用 +球菌 : 溶血性鏈球菌、肺炎球菌、 不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌 +桿菌 : 白喉桿
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