β內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件-在線瀏覽
2025-06-18 23:59本頁面
【正文】 素 C 2 H 52N C H 2 C H 2 O O CNSOH NC O O HC H 3C H 3OCC H 2N H 2NSO1234567（二）手性 C：旋光性 87 654321NOS（ 5%頭孢唑啉鈉溶液 –18～ –24176。 2 HCl NOH H 內(nèi)酰胺類 類似肽鍵的反應(yīng) （ 1）茚三酮 反應(yīng) α 氨基 △ 藍(lán)紫色 氨基 茚三酮 ? ? ? ? ? α N H 2 C O N S O H N C O O H C H 3 C H 3 C H （ 2）雙縮脲反應(yīng) β 內(nèi)酰胺類 ?? CO NH似肽鍵 （開環(huán)分解） 紫紅色 內(nèi)酰胺類 堿性酒石酸銅 ? ? ? ? ? ? ? ? 其他呈色反應(yīng) （ 1） 與重氮苯磺酸反應(yīng) 酚羥基 例：頭孢哌酮 （偶合） 橙黃色 重氮苯磺酸 ? ? ? ? ? ? ? 5 6 OH H C （ 2） 與變色酸 硫酸反應(yīng) 青霉素 阿莫西林 氨芐西林 活潑 “ CH2” △ （分解） 變色酸 顯色 HCHO CH SO H ? ? ? ? ? 4 2 2 ” 羰基側(cè)鏈含 “ 150℃ （縮合） ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 4 2 變色酸 阿莫西林 HCHO SO H 色 褐 N H 2 C O N S O H N C O O H C H 3 C H 3 H O C H S O 3 HS O 3 HH OH OS O 3 HS O 3 HH OH O O HO HH O 3 SH O 3 SC HH C H O（縮合） ? ? ? D （ 3）與 H2SO4 HNO3反應(yīng) 頭孢菌素類 亮黃 紅棕 黃色 頭孢噻肟鈉 頭孢噻吩鈉 頭孢氨芐 ? ? ? ? ? ? ? 3 4 2 HNO SO H （ 4） 與銅鹽反應(yīng) 橄欖綠色 NaOH 專屬反應(yīng) ? ? ? ? ? ? ? ? 4 CuSO HAc 頭孢氨芐 二、 鑒別 （二）各種鹽的反應(yīng) K+、 Na+的火焰反應(yīng) 焰色 → 鮮黃色 + 醋酸氧鈾鋅 →↓ 黃 Na+ 焰色 → 紫色 + %四苯硼鈉 + Ac→↓ 白 K+ 三、 β 內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制 各種青霉素類、頭孢菌素類和非典型的 β 內(nèi)酰胺類抗生素都能抑制粘肽合成的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)而 使兩條聚糖鏈不能連接成交鏈結(jié)構(gòu) 。 第二節(jié) 青霉素類 青霉素類包括： 天然 青霉素 半合成 青霉素。 半合成青霉素 —— 具有耐酸、耐酶和廣譜等。 其中以 青霉素 G的作用最強，性質(zhì)較穩(wěn)定，產(chǎn)量亦較高。 [理化性質(zhì) ] ① 青霉素是一種 有機(jī)酸 ，從青霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得，性質(zhì)穩(wěn)定，難溶于水。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 鉀鹽、鈉鹽 的性質(zhì) ： 遇酸、堿或氧化劑等迅速失效。 水溶液 在室溫 放置 易失效； 20萬 IU/ml青霉素溶液于 30 ℃ 放置 24h，效價下降 56%，青霉烯酸含量增加 200倍，臨床應(yīng)用時要新鮮配制。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [藥動學(xué) ] ① 吸收： 內(nèi)服 易被胃酸和消化酶 破壞 ，僅少量吸收。 肌注 或 皮下注射 后吸收較快，一般 15～ 30分鐘達(dá)到血藥峰濃度，并迅速下降。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ② 分布 ： 吸收后在體內(nèi)分布廣泛，能分布到全身各組織，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾臟等的濃度較高；骨骼、唾液含量較低。當(dāng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)或其他組織有炎癥時，青霉素則較易透入。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ③ 半衰期 ： 青霉素在動物體內(nèi)的半衰期較短，（靜注約為 ～ ；肌注 ～ 小時），種屬間的差異較小。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ④ 轉(zhuǎn)化與排泄 : 青霉素吸收進(jìn)入血液循環(huán)后，在體內(nèi)不易破壞，主要以 原形 從 尿中 排出，給藥后 1h內(nèi)在尿中排出絕大部分藥物。 青霉素可在 乳 中排泄。牛奶生產(chǎn)殘留可影響乳的發(fā)酵?？咕饔煤軓?，低濃度抑菌，高濃度殺菌。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ② 對青霉素 敏感 的 病原菌 主要有 : 鏈球菌、 葡萄球菌、 肺炎球菌、 腦膜炎球菌、 丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、 炭疽桿菌、 李氏桿菌、破傷風(fēng)梭菌、 魏氏梭菌、 牛放線桿菌、 產(chǎn)氣莢膜梭菌、鉤端螺旋體等。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ④ 作用期 青霉素對處于繁殖期正大量合成細(xì)胞壁的細(xì)菌作用強，而對已合成細(xì)胞壁，處于靜止期者作用弱，故稱 繁殖期 殺菌劑。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [耐藥性 ] ① 耐藥菌株 除 金黃色葡萄球菌 外，一般細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性。 同時通過噬菌體能把耐藥菌株產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶的能力
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