β內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-28 23:59 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 鹽（青霉素 G鉀） 或 鈉鹽（青霉素 G鈉）為白色結(jié)晶性粉末 。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 鉀鹽、鈉鹽 的性質(zhì) ： 遇酸、堿或氧化劑等迅速失效。 有引濕性；在水中極易溶解，乙醇中溶解，在脂肪油或液狀石蠟中不溶。 水溶液 在室溫 放置 易失效； 20萬(wàn) IU/ml青霉素溶液于 30 ℃ 放置 24h，效價(jià)下降 56%，青霉烯酸含量增加 200倍，臨床應(yīng)用時(shí)要新鮮配制。 （所以只有粉制劑，沒有注射液，用時(shí)用注射用水稀釋；如使用不完，放置不要過久） 。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [藥動(dòng)學(xué) ] ① 吸收： 內(nèi)服 易被胃酸和消化酶 破壞 ，僅少量吸收。但新生仔豬和雞內(nèi)服大劑量 (8萬(wàn)～ 10萬(wàn) IU/kg)青霉素吸收較多，能達(dá)到有效血藥濃度。 肌注 或 皮下注射 后吸收較快，一般 15～ 30分鐘達(dá)到血藥峰濃度，并迅速下降。常用劑量維持有效血藥濃度僅 3～ 8小時(shí)。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ② 分布 ： 吸收后在體內(nèi)分布廣泛，能分布到全身各組織，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾臟等的濃度較高；骨骼、唾液含量較低。 不能通過 血腦屏障 。當(dāng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)或其他組織有炎癥時(shí)，青霉素則較易透入。 （腦膜炎時(shí)，血腦屏障的通透性增加，青霉素進(jìn)入量增加，可達(dá)到有效血藥濃度）。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ③ 半衰期 ： 青霉素在動(dòng)物體內(nèi)的半衰期較短，（靜注約為 ～ ；肌注 ～ 小時(shí)），種屬間的差異較小。 肌注 給藥的半衰期分別是 馬 、 水牛 、 犢牛 、 豬 、 兔 h； 靜注 給藥后的半衰期分別是 馬 、牛 ～ 、 駱駝 、 豬 ～ 、 羊 、犬 、 火雞 h。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ④ 轉(zhuǎn)化與排泄 : 青霉素吸收進(jìn)入血液循環(huán)后，在體內(nèi)不易破壞，主要以 原形 從 尿中 排出，給藥后 1h內(nèi)在尿中排出絕大部分藥物。 肌注治療劑量的青霉素鈉或鉀的水溶液后，通常在尿中可回收到劑量的 60～ 90%，在尿中約 80%的青霉素由腎小管 排出， 20%左右通過 腎小球 過濾。 青霉素可在 乳 中排泄。 因此，給藥奶牛的乳汁應(yīng)禁止給人食用，因?yàn)樵谝赘腥酥锌赡芤疬^敏反應(yīng)。牛奶生產(chǎn)殘留可影響乳的發(fā)酵。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [藥理作用 ] ① 抗菌作用 青霉素屬 窄譜 的殺菌性抗生素?？咕饔煤軓?qiáng)，低濃度抑菌，高濃度殺菌。 青霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性球菌、革蘭氏陽(yáng)性桿菌、放線菌和螺旋體等高度敏感，常作為首選藥。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ② 對(duì)青霉素 敏感 的 病原菌 主要有 : 鏈球菌、 葡萄球菌、 肺炎球菌、 腦膜炎球菌、 丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、 炭疽桿菌、 李氏桿菌、破傷風(fēng)梭菌、 魏氏梭菌、 牛放線桿菌、 產(chǎn)氣莢膜梭菌、鉤端螺旋體等。 ③大多數(shù) 革蘭氏陰性 桿菌對(duì)青霉素 不敏感 。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ④ 作用期 青霉素對(duì)處于繁殖期正大量合成細(xì)胞壁的細(xì)菌作用強(qiáng)，而對(duì)已合成細(xì)胞壁，處于靜止期者作用弱，故稱 繁殖期 殺菌劑。 哺乳動(dòng)物的細(xì)胞無細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)，故對(duì)動(dòng)物毒性小 。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [耐藥性 ] ① 耐藥菌株 除 金黃色葡萄球菌 外，一般細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性。由于青霉素廣泛用于獸醫(yī)臨床，殺滅了金葡菌中的大部分敏感菌株，使原來的極少數(shù)耐藥菌株得于大量生長(zhǎng)繁殖和傳播 。 同時(shí)通過噬菌體能把耐藥菌株產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶的能力轉(zhuǎn)移到敏感菌上，使敏感菌株變成了耐藥菌株。 因此，耐藥的金葡菌菌株的比例逐年增加。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ② 耐藥機(jī)制 —— 耐藥金葡菌能產(chǎn)生大量的 β內(nèi)酰胺酶，使青霉素水解而失去抗菌活性。 對(duì)耐藥金葡菌感染的治療，可采用 半合成青霉素 類、 頭孢菌素 類、 紅霉素 及 氟喹諾酮 類藥物等進(jìn)行治療。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 [應(yīng)用 ] ① 主要用于 革蘭氏陽(yáng)性 球菌所引起的： 馬腺疫、 鏈球菌病、 豬淋巴結(jié)膿腫、 葡萄球菌病、 乳腺炎、 子宮炎、 化膿性腹膜炎、創(chuàng)傷感染等 。 ② 革蘭氏陽(yáng)性 桿菌所致的： 炭疽、 惡性水腫、 氣腫疽、 氣性壞疽、 豬丹毒、 放線菌病， 腎盂腎炎、 膀胱炎等尿路感染； 鉤端螺旋體病。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 ③ 對(duì) 雞球蟲病 并發(fā)的 腸道梭菌 感染，可內(nèi)服大劑量的青霉素 。 ④ 但對(duì) 兔 大量喂服不但不能治療，還會(huì)導(dǎo)致 腸道梭菌 感染。 ⑤對(duì) 破傷風(fēng) 用青霉素時(shí)，應(yīng)與抗破傷風(fēng)血清合用。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 用藥途徑 ： 在臨床 ， 青霉素的給藥途徑常常采用 肌內(nèi) 注射 、 皮下 注射和 局部 應(yīng)用 。 局部應(yīng)用是指乳管內(nèi)、子宮內(nèi)及關(guān)節(jié)腔內(nèi)注入等。 一、 青霉素的理化性質(zhì)及應(yīng)用 用藥間隔時(shí)間 ： 青霉素在動(dòng)物體內(nèi)的消除很快，血中有效濃度維持時(shí)間較短
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