42內酰胺類抗生素-在線瀏覽
2024-09-14 22:44本頁面
【正文】 不穩(wěn)定 [抗菌作用、 抗菌譜 ] [抗菌譜 ] : ?對結核桿菌、真菌、病毒也 無效 【 臨床應用 】 首選用于敏感的 G+球菌 、 G球菌 、 螺旋體所致的感染， 但須病人 對青霉素不過敏 。 革蘭陽性菌細胞壁 革蘭陰性菌細胞壁 二、 細菌耐藥機制 水解酶 “ 牽制機制 ” ?－內酰胺類抗生素 ?指化學結構中具有 β 內酰胺環(huán)的一大類抗生素； ?分類：青霉素類 、 頭孢菌素類 ， 及其他 β 內酰胺類抗生素； ?優(yōu)點：殺菌活性強 、 毒性低 、 適應證廣及臨床療效好； 化學結構 C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 AP A酰胺酶作用點青霉素酶作用點B A1234頭孢菌素的基本結構 為 7氨基頭孢烷酸 青霉素類的基本結構 為 6氨基青酶烷酸 B: ?內酰胺環(huán)， A：噻唑環(huán) B: ?內酰胺環(huán)， A：噻嗪環(huán) 結構：主核 6氨基青霉烷酸 (6APA) 活性 側鏈 RCO 抗菌譜 和 藥理特性 分類：天然品：以青霉素 G 為代表 半合成品：有四類 一、青霉素類（ penicillins） 青霉素發(fā)明者、英國科學家弗萊明 澳大利亞物理學家霍華德 .弗羅里因進行青霉素化學制劑的研究，而與弗萊明、錢恩同獲 1945年諾貝爾生理學和醫(yī)學獎 ?天然青霉素： 從青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物合成，有 F、 G、 K、 X 及雙氫 F 等成分，其中以青霉素 G 性質穩(wěn)定，抗菌作用強，產(chǎn)量高，用于臨床； ?半合成青霉素： 用人工合成的不同基團取代天然青霉素母核上的側鏈而獲得。42 ?內酰胺類抗生素 Peptidoglucan 肽聚糖 grampositive cocci G+球菌 Methicillin 甲氧西林 Staphylococcus aureus 金黃色葡萄球菌 Pseudomonas aeruginosa 綠膿假單胞菌 Anaerobes 厭氧菌 Nephrotoxicity 腎毒性 一、抗菌作用機制 內酰胺類抗生素作用機制均相似：抑制 胞壁黏肽合成酶 （ 即 青霉素 結合蛋白 ， PBPs）→ 阻礙細胞壁黏肽（肽聚糖）合成 → 細菌胞壁缺損 → 水分滲入 → 菌體膨脹裂解而死 PBPs是 β 內酰胺類抗生素的 作用靶點 。 第一節(jié) 抗菌作用機制和細菌耐藥性 細菌胞漿內合成 N乙酰葡萄糖胺和 N乙酰胞壁酸，二者再與氨基酸形成雙糖聚合物，形成 肽聚糖 。 分類 （一）天然青霉素 青霉素 G（ Penicillin G） 第一個 用于臨床的抗生素 結構：側鏈中含有芐基，故又名 芐青霉素 性質： 不穩(wěn)定 （ 1）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制 （ 2）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用 特點： 不耐酸、不耐酶、窄譜 【 體內過程 】 吸收：不耐酸 ， 口服吸收少 ， 需 肌注或靜滴； 分布：主要分布于細胞外液 ， 廣泛分布關節(jié)腔 、漿膜腔間質液 、 淋巴液 、 中耳液及各組織 ， 不易透過血腦
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