內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件-資料下載頁
2025-01-12 10:07本頁面
【正文】 各代頭孢菌素的特點 小結(jié) 頭孢菌素類 抗 G+球菌 抗 G桿菌 酶穩(wěn)定性 腎毒性 第一代頭孢菌素 頭孢唑啉（ Ⅴ ） 第二代頭孢菌素 頭孢呋辛 第三代頭孢菌素 頭孢噻肟 頭孢哌酮 頭孢三嗪 頭孢他啶 第四代頭孢菌素 頭孢吡肟 第四節(jié) 其他 β內(nèi)酰胺 類抗生素 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu)： ?內(nèi)酰胺環(huán) 雜環(huán) ? 藥物分類： （一）碳青霉烯類 （二）頭霉素類 （三）氧頭孢烯類 （四）單環(huán) ?內(nèi)酰胺類 （五） ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 （一）碳青霉烯類 亞胺培南（ imipenem,亞胺硫霉素 ) ? 特點： 高效、廣譜、耐酶 ,對 厭氧菌 是 ?內(nèi)酰 胺類中作用 最強(qiáng) 的 ? 對 多重耐藥或產(chǎn) β 內(nèi)酰胺酶菌株 有效 ? 在體內(nèi)被脫氫肽酶水解失活，與脫氫肽酶抑 制劑 西司他丁 （ cilastatin） 1:1配伍的制 劑，稱 泰能（ tienam，泰寧） ? 主要用于 G+、 G－ 需氧菌和厭氧菌，及 MRSA所致各種嚴(yán)重感染 ? 另有： 美羅培南（ meropenem） 帕尼培南（ panipenem （二） 頭霉素類（ cephamycins） ? 代表藥 ： 頭孢西丁（ cefoxitin） ? 抗菌譜和抗菌活性與二代相似，對 厭氧菌 有高效。對 ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定較頭孢類強(qiáng) ? 用于治療有需氧菌和厭氧菌引起的盆腔、腹腔及婦科的混合感染 ? 另有： 頭孢美唑（ cefmetazole）、頭孢替坦（ cefotetan）、頭孢拉宗（ cefbuperazone）等 （三）氧頭孢烯類 ? 代表藥 ：拉氧頭孢（ latamoxef），又名羥羧氧酰胺菌素（ moxalactam） ? 特點： 抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)， 似三代頭孢類對 β 內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定， 在腦脊液、痰液中含量高 ? 可使凝血酶原 ↓ 或 PLT功能障礙 → 出血，嚴(yán)重者致死，用 VK防止 ? 因毒性大，臨床寧可用三代頭孢類 ? 還有： 氟氧頭孢（ flomoxef） （四）單環(huán) ?內(nèi)酰胺類 ? 代表藥 ：氨曲南（ aztreonam）， 人工合成的第一個單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 ? 對 G－ 菌 抗菌作用強(qiáng)大，對 G+菌、厭氧菌 作用弱 ? 特點： 耐酶、低毒，可作氨基苷類替代藥 ? 與 β 內(nèi)酰胺類無交叉過敏，可用于青霉素過敏的患者 ? 另有： 卡蘆莫南（ carumonam) （五） ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 ? 克拉維酸 、 舒巴坦 、 三唑巴坦 ? 其本身抗菌活性很低 ? 能與 β 內(nèi)酰胺酶形成不可逆的復(fù)合物 → 酶失活→ 保護(hù) β 內(nèi)酰胺類藥不被破壞 → 對抗細(xì)菌的耐藥性。其本身遭到破壞，故被稱為 “ 自殺性酶抑制劑 ” （不可逆結(jié)合者） ? 對質(zhì)粒編碼的 ?內(nèi)酰胺酶敏感，對染色體介導(dǎo)的 ?內(nèi)酰胺酶作用弱； ? 伍用 β 內(nèi)酰胺類產(chǎn)生協(xié)同作用 復(fù)方制劑氨菌靈、特美丁、優(yōu)立新、特治新等 ?內(nèi)酰胺類抗生素作用類型 I 類：窄譜 ?內(nèi)酰胺類 — 如青霉素 G及 V， 容易透過 G+菌的粘肽層 ， 但不能透過 G的外膜屏障 ， 屬于僅對 G+菌有效而對 G桿菌無效的窄譜抗生素； II 類：廣譜 ?內(nèi)酰胺類 ——如氨芐西林 、 羧芐西林 阿洛西林 、 哌拉西林及某些頭孢菌素 ， 既能適度透 過 G+菌的粘肽層 ， 又能很好的透過 G的外膜 ， 因而具 有廣譜抗菌作用 ， 但對 G+的作用不如青霉素 G； 小結(jié) Ⅲ 類：不耐酶的 ?內(nèi)酰胺類 — 如青霉素 G， 能被 G+ 球菌細(xì)胞外的 ?_內(nèi)酰胺酶滅活 ， 不能到達(dá) PBPS部位 因此 ， 產(chǎn)酶菌株對其產(chǎn)生明顯的耐藥性； IV 類：耐 G+菌產(chǎn)生的酶 — 如苯唑西林 、 氯唑西林及 一 、 二代頭孢菌素和亞胺培南等 ， 對 G+球菌的產(chǎn)酶 菌株有效 ， 但對染色體突變而改變 PBPS結(jié)構(gòu)者無效 ?內(nèi)酰胺類抗生素作用類型 V 類：耐 G+球菌產(chǎn)生少量的酶 ——如羧芐西林、阿 洛西林、美洛西林及一、二代頭孢菌素對胞膜外間隙存在少量 ?_內(nèi)酰胺酶時有效，大量酶時則被水解失活； VI 類：耐 G球菌產(chǎn)生大量的酶 ——如第三、四代頭孢菌素、氨曲南、亞胺培南等，對酶十分穩(wěn)定，即使胞膜外間隙存在大量的 ?_內(nèi)酰胺酶仍有抗菌作用，但對因染色體突變改變了 PBPS結(jié)構(gòu)的細(xì)菌則失去抗菌作用。 ?內(nèi)酰胺類抗生素作用類型 研 究 背 景 學(xué)習(xí)要求 ? 掌握青霉素和頭孢菌素的 抗菌作用 、 抗菌譜、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)及其防治 。 ? 熟悉青霉素 G，各種半合成青霉素以及各種頭孢霉素的特點。 ? 了解兩類藥物的發(fā)展概況。 ?內(nèi)酰胺類抗生素包括兩類： ?內(nèi)酰胺類抗生素共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)： ?內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機(jī)理： 細(xì)菌最常見的耐藥機(jī)制： 何謂牽制機(jī)制？ 青霉素類分為哪幾類？ 天然青霉素為 ： 譜 期 劑 青霉素的抗菌譜；首選用于哪些疾??？ 復(fù)習(xí)思考題 青霉素的主要不良反應(yīng)： 最嚴(yán)重不良反應(yīng)： 首選搶救藥物： 青霉素過敏反應(yīng)的防治措施 1頭孢菌素類與青霉素相比的特點 1各代頭孢菌素類的特點 1非典型 ?內(nèi)酰胺類抗生素包括哪幾類？ 1亞胺培南需與何藥合用？ 復(fù)習(xí)思考題
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