【正文】
)沉淀 . NNC H 2 H C l受 熱NNC H 2 H C l(13) (14) 2. 酯類藥物的水解 酯類藥物包括無(wú)機(jī)酸酯類 ,有機(jī)酸酯類及內(nèi)酯類藥物 , 他們均有水解性 ,水解產(chǎn)物為酸和醇 .常見的酯類藥物有 :三硝酸甘油酯 , 硝酸異戊酯 , 阿司匹林 , 等。 ?堿性水解過(guò)程 : R C O R 39。OO H斷 裂R C O R 39。O H 酸性水解過(guò)程 : R C O O R 39。 O HR C O O H +H +3. 酰胺類藥物的水解 酰胺類藥物是 氨 或者 胺 的氮原子上的氫被?;〈纬傻聂人嵫苌铩H?:碳酸銨 (NH4)2CO3 酰胺類藥物的水解反應(yīng)過(guò)程與酯類藥物的水解反應(yīng)過(guò)程相似 , 酸堿 (廣義的 )亦催化酰胺類藥物的水解反應(yīng)。 如:洋地黃毒苷,硫酸鏈霉素,卡那霉素,等。 常見離去酸酸性強(qiáng)弱順序?yàn)?:HX﹥ RCOOH ﹥ ArOH ﹥ ROH 鄰助作用是指在?;泥徑恢糜杏H核基團(tuán),能引起分子內(nèi)催化,使水解速度加快。如: 異丁基水鹽酸 阿司匹林 OC H 3OC O O HCOC H 3C H 3C H 3O CC O O H10倍 (三)影響藥物水解的外界因素 水分因素 水分是藥物發(fā)生水解的必要條件,易水解的藥物在存儲(chǔ)和應(yīng)用中就應(yīng)注意防潮防水,以避免藥物的水解。 溶液酸堿性的影響 這是針對(duì)液體藥物或配制藥物溶液時(shí)所要考慮的,一般溶液的 PH越大,藥物的水解越易發(fā)生,為了防止或延緩藥物的水解,通常將藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解反應(yīng)速度最小的 PH且將此 PH稱為穩(wěn)定 PH。 重金屬離子的影響 一些重金屬離子如: Cu2+, Fe2+, Zn2+等可以促使藥物發(fā)生水解。 重金屬離子來(lái)源于哪里呢? 主要來(lái)源于原料,輔料容器、溶劑中且它們是以微量雜質(zhì)的形式存在于藥物當(dāng)中。 具有自動(dòng)氧化反應(yīng)的官能團(tuán)類型(約 6類) 1碳碳雙鍵 二、藥物的自動(dòng) 氧化反應(yīng) 如亞油酸(含不飽和鍵) CH3(CH)24CH=CHCH2CH=CH(CH2)7COOH 2酚羥基 藥物結(jié)構(gòu)中含有酚羥基的數(shù)目越多,越易被氧化,在堿性條件下更易被氧化,氧化產(chǎn)物多為有色醌類化合物。常見含芳伯氨基的藥物有鹽酸普魯卡因。常見含巰基結(jié)構(gòu)的藥物有:二巰丙醇、二巰基丁二鈉二巰基丙磺酸鈉等。 N+ H 2 O [ O ]OHN H 2 6 呋喃類藥物 在空氣中易水解生成成黑色聚合物