藥物晶型研究講座ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 18:21本頁面
【正文】 學(xué)參數(shù) (晶系，晶胞參數(shù)，對稱元素 )； 4．固體物質(zhì)分子排列規(guī)律及周期性 (全局有序狀態(tài)，部分有序狀態(tài)，全局無序狀態(tài) )； 5．固體物質(zhì)分子內(nèi)與分子間的作用力 (氫鍵，鹽鍵，配位鍵 )等。 2．相同化學(xué)藥物，在相同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于結(jié)晶時(shí)的壓力參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 四、影響化學(xué)藥物產(chǎn)生多晶型的主要原因： 4．相同化學(xué)藥物，在相同的重結(jié)晶溶劑與溫度條件下，由于使用晶體生長溶劑參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 6．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于晶體中所含有的結(jié)晶水?dāng)?shù)量與位置參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 8．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于晶體中所含有的藥物分子自身構(gòu)象參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 10．相同化學(xué)藥物，在與不同金屬元素絡(luò)合時(shí)，由于晶體中所含有的金屬元素種類不同、金屬絡(luò)合配位鍵數(shù)不同等參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)等。 與水分子作用，形成結(jié)晶水與締合水；與溶劑分子作用，存在溶劑種類和數(shù)量的變化。 5 藥物分子與金屬離子形成配合物產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 產(chǎn)生的原因包括金屬離子價(jià)位的變化和配位金屬種類的變化。但是對于不穩(wěn)定狀態(tài)的晶型物質(zhì)，由于易于發(fā)生晶型的變化，不利于藥物的保存。 當(dāng)不同晶型物質(zhì)間熔點(diǎn)值差異較大時(shí)，亞穩(wěn)定型可以向穩(wěn)定型轉(zhuǎn)變。在實(shí)際藥物研發(fā)過程中，為了使藥物的質(zhì)量穩(wěn)定，需要使用狀態(tài)穩(wěn)定的藥物晶型；而對于多數(shù)藥物更希望能有更大的溶解度，以保證藥物發(fā)揮良好的治療作用。 臨床應(yīng)用的藥物，對晶型的要求是多方面的，主要包括藥物的穩(wěn)定性，吸收特征，藥效作用，毒性作用等。 最容易與有機(jī)分子形成溶劑合物的溶劑種類依次為水、甲醇、苯、二氯甲烷、乙醇和丙酮。 藥物分子與溶劑分子間作用力越強(qiáng)，其結(jié)合越牢固，藥物的溶劑合物穩(wěn)定性越高；環(huán)境溫度越高，溶劑分子掙脫分子作用力的傾向性越大，藥物的溶劑合物就越不穩(wěn)定。 生物學(xué)特性： ?更好的溶解性 ?優(yōu)勢的生物吸收 在藥物研制過程中，有兩種情況最需要對藥物的吸收進(jìn)行考察，以尋找改善藥物吸收的有效途徑。對于這類藥物，無定型態(tài)的研究是首要選擇。 十、晶型藥物的研究方法 常用的檢測方法有： ? 顯微鏡技術(shù) 分為光學(xué)顯微鏡和電子顯微鏡。電子顯微鏡可用于快捷地鑒別微小晶型藥物樣品。 單晶 X射線衍射分
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