藥物晶型研究講座ppt課件-閱讀頁
2025-01-20 18:21本頁面
【正文】 析技術(shù)是以一顆單晶體作為研究對象，可以揭示藥物固體物質(zhì)形成不同晶型物質(zhì)的微觀差異性，給出不同晶型藥物的分子排列規(guī)律、分子構(gòu)象結(jié)構(gòu)信息、氫鍵或鹽鍵等連接方式和作用力值變化、晶型物質(zhì)中的共晶溶劑種類和結(jié)晶水含量等方面的定量信息。 粉末衍射圖譜如同人的指紋一樣，是由衍射峰數(shù)量、衍射峰位置、衍射峰強(qiáng)度、衍射峰幾何拓圖特征組成。衍射峰數(shù)量、衍射峰位置、衍射峰強(qiáng)度均是反映晶型物質(zhì)內(nèi)部指紋性特征的重要參數(shù)，任何參數(shù)的變化，均表示了晶型物質(zhì)內(nèi)部發(fā)生了變化。 粉末 X射線衍射分析對被測樣品的要求低，不需要任何化學(xué)前處理。 不同晶型固體藥物的紅外吸收光譜的差異，主要表現(xiàn)在峰形變化、峰位偏移、峰強(qiáng)度改變等。 TGA可以獲得樣品熱變化產(chǎn)生的能量，使用于檢查晶型物質(zhì)中結(jié)晶溶劑或結(jié)晶水分子的喪失或樣品升華、分解的過程和量值，也可有效區(qū)分物質(zhì)是否含有結(jié)晶溶劑或結(jié)晶水。 DTA和 DSC較為相似，各種物質(zhì)都有自己特有的差熱曲線，因此差熱分析法是固體晶型物質(zhì)特性量值分析的手段之一。一般來說，晶型物質(zhì)的穩(wěn)定性越強(qiáng)其熔點(diǎn)值也越高。 ? 拉曼光譜法 ? 固態(tài)核磁共振技術(shù) 十一、晶型藥物的吸收 藥物的不同晶型由于溶解度和溶出速率不同，從而影響藥物的吸收和生物利用度，進(jìn)而導(dǎo)致臨床藥效差異。而對于其他固體形式的藥物，晶型的變化就會產(chǎn)生明顯的影響。對于晶型藥物的吸收，自身晶型的變化是重要的影響因素。 ? 溶出速率：固體藥物必須經(jīng)過藥物溶出，才能吸收，發(fā)揮其治療作用，若溶出速率小，則吸收慢，血藥濃度就難以達(dá)到治療的有效濃度。 ? 穩(wěn)定性：分為物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。如果化學(xué)穩(wěn)定性較差，則可能影響藥物的儲存、使用的有效期。 晶型藥物質(zhì)量控制應(yīng)包括：晶型藥物原料的質(zhì)量控制；固體制劑中使用的輔料質(zhì)量控制；固體制劑中的原料藥晶型質(zhì)量控制等 晶型藥物原料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： ? 晶型種類：確定藥用晶型種類。 ? 晶型純度：根據(jù)不同晶型物質(zhì)的生物活性、毒副作用等制備合理的晶型純度標(biāo)準(zhǔn)。 ? 質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)：晶型藥物標(biāo)準(zhǔn)給出的是一個范圍，而非某個固定的數(shù)值。 ? 藥用純晶型物質(zhì)的標(biāo)準(zhǔn)圖譜 ? 藥用晶型物質(zhì)的含量測定：粉末 X射線衍射技術(shù)；拉曼光譜技術(shù)；紅外光譜技術(shù)。 藥物的多晶型是影響藥品質(zhì)量的因素之一 ,它對原料藥及藥物制劑的制備 ,以及制劑的穩(wěn)定性、溶出度及生物利用度等有著不可忽視的影響 ,有的甚至帶來毒副作用。 十三、結(jié)語
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