維生素藥物化學(xué)ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 16:15本頁(yè)面
【正文】 C O O H視 黃 醛視 黃 酸?化學(xué)氧化：生成醛或酸 ? VA醛在體內(nèi)參與視紫質(zhì)的合成，可用于角膜軟化等 VA缺乏癥的治療。 19:46O H H +?脫水反應(yīng)：烯丙醇結(jié)構(gòu)，遇酸可發(fā)生脫水，生成脫水維生素 A，活性僅為 VA 1的 % 。 C H 2 O HC H 2 O H9Z型異構(gòu)體 11Z型異構(gòu)體 19:46維生素 A的構(gòu)效關(guān)系 ? ① 1環(huán)己烯是必要基團(tuán)，環(huán)內(nèi)增加雙鍵如維生素A2，活性下降； ? ②環(huán)內(nèi)雙鍵必須與側(cè)鏈雙鍵共軛，否則活性消失； ? ③共軛雙鍵若氫化或部分氫化，活性也消失； ? ④側(cè)鏈增長(zhǎng)或縮短，活性大為降低； ? ⑤側(cè)鏈壬四烯為全反式構(gòu)型活性最強(qiáng)，其它異構(gòu)體活性均下降； ? ⑥將端位伯醇基酯化或?qū)⒘u甲基換成醛基，活性保持不變，換成羧基則活性下降。 ? 臨床主要用于防治維生素 A缺乏引起的夜盲病、角膜軟化、皮膚干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥狀。 ? 此外維生素 A及其衍生物具有一定的抗癌作用，可試用于上皮癌、食管癌的防治。維生素 D能促進(jìn)鈣、磷的吸收，促進(jìn)骨骼正常鈣化。 ? 維生素 D常與維生素 A共存于魚(yú)肝油中，此外，魚(yú)類的肝臟、脂肪組織以及蛋黃、乳汁、奶油、魚(yú)子中也含有一定量的維生素 D。 ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 為甾體化合物的 10位開(kāi)環(huán)結(jié)構(gòu)。故應(yīng)避光、充氮、密封、于冷處貯存。這是甾類化合物共有的性質(zhì)。 19:46維生素 D3 Vitamin D3 H O1234567891 01 11 21 31 4 1 51 61 71 81 92 02 1 2 22 32 42 5化學(xué)名： (5Z,7E)9,10開(kāi)環(huán)膽甾 5,7,10(19) 三烯 3β 醇，又名膽骨化醇。 19:46維生素 D的活性 ? 維生素 D2和 D3本身均無(wú)生理活性，須經(jīng)體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化后才成為有活性的維生素 D。骨化三醇稱為 “ 活性維生素 D3”。 ? 臨床上主要用于防治佝僂病、骨軟化癥、老年性骨質(zhì)疏松癥、手足搐搦癥等，其次還用于因免疫反應(yīng)異常的疾病如牛皮癬的治療。結(jié)構(gòu)上都是 苯并二氫吡喃 衍生物。 ? 分子中的酚羥基為活性基團(tuán)，且必需與雜環(huán)氧原子成對(duì)位；苯環(huán)上的甲基數(shù)目、位置及側(cè)鏈不能改變，否則活性降低或喪失；右旋體活性最強(qiáng)，左旋體的活性僅為右旋體的 42%。 ） 2,5,7,8四甲基 2（ 4,8,12三甲基十三烷基） 6苯并二氫吡喃醇醋酸酯。 19:46化學(xué)性質(zhì)： ? 酯類：水解生成 α生育酚。以此進(jìn)行鑒別。 ? 本品對(duì)氧十分敏感，可在空氣中發(fā)生自動(dòng)氧化。 OC 1 6 H 3 3H O+OC 1 6 H 3 3H N O 3 O19:46維生素 E的構(gòu)效關(guān)系 ? ① 酚羥基為活性基團(tuán)，且必須與雜環(huán)氧原子成對(duì)位； ? ②苯環(huán)上甲基數(shù)目減少和位置改變，均導(dǎo)致活性降低； ? ③縮短或除去側(cè)鏈，活性降低或喪失；右旋體維生素 E的活性最強(qiáng)，左旋維生素 E的活性僅為天然品右旋維生素活性的 42%。 ? 本品臨床用于習(xí)慣性流產(chǎn)、不孕癥及更年期障礙、進(jìn)行性肌營(yíng)養(yǎng)不良的輔助治療，可用于延緩衰老。 19:46四、維生素 K ? 維生素 K是一類具有凝血作用的維生素的總稱。以維生素K3的生物活性最強(qiáng)。 OOC H 3RR 1R 2R 3R 419:46維生素 K1 Vitamin K1 ? 化學(xué)名： 2甲基 3（ 3， 7， 11， 15四甲基 2十六碳烯基） 1， 4奈二酮。又名亞硫酸氫鈉甲萘醌。維生素 K缺乏將導(dǎo)致以上凝血因子減少，造成凝血障礙，可致出血傾向和凝血時(shí)間延長(zhǎng)。 19:4
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