8章-鎮(zhèn)痛藥(藥學(xué))-展示頁
2024-10-05 20:33本頁面
【正文】 熱時(shí)，可脫水并發(fā)生分子重排，生成阿撲嗎啡〔 Apomorphine〕，可興奮嘔吐中樞，起到催吐的作用。這樣的稠合方式使嗎啡環(huán)的立體構(gòu)象呈 T型。 環(huán)的編號(hào) ON C H 3O HH OH1234 567891 01 11 21 31 41 51 61 7* * * * * ?含有 5個(gè)手性中心； ?C C C C13和 C14； ?分別為 5R、 6S 、9R、 13S和 14R， 6 第六頁，共三十四頁。 ON C H 3O HH OH具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)、五個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)。 3 第三頁，共三十四頁。 2 第二頁，共三十四頁。由于本類多數(shù)藥物連續(xù)反復(fù)應(yīng)用，可產(chǎn)生耐藥性和成癮性，故又稱麻醉性〔或成癮性〕鎮(zhèn)痛藥〔 Narcotic analgesics〕； ?鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，一般用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷、手術(shù)中鎮(zhèn)痛及晚期癌癥患者的鎮(zhèn)痛等； ?副作用嚴(yán)重，反復(fù)應(yīng)用后易產(chǎn)生成癮性、耐受性以及呼吸抑制等。第八章 鎮(zhèn)痛藥 Analgesics 1 第一頁，共三十四頁。 鎮(zhèn)痛藥物 的特點(diǎn) ?作用于阿片受體，選擇性抑制痛覺中樞。因此臨床應(yīng)用受管理和限制。 鎮(zhèn)痛藥的分類 ?植物中提取的生物堿〔嗎啡〕； ?半合成鎮(zhèn)痛藥〔納諾酮〕； ?全合成鎮(zhèn)痛藥〔鹽酸哌替啶〕； ?內(nèi)源性多肽類〔腦啡肽〕。 第一節(jié) Morphine and derivatives 嗎啡及其衍生物 4 第四頁，共三十四頁。 A B C D E 一、嗎啡 5 第五頁，共三十四頁。 嗎啡立體結(jié)構(gòu) NOH OC H 3HH HO HA BCED?B/C環(huán)呈順式， C/E環(huán)呈反式， C/D環(huán)呈順式； ?環(huán) A、 B、 D處于同一平面，環(huán) E為椅式構(gòu)象，處于平面的前方，環(huán) C為半船式構(gòu)象，處于平面的前方。 7 第七頁，共三十四頁。 ?阿撲嗎啡具有鄰二酚的結(jié)構(gòu)，易被氧化生成暗紫紅色的鄰醌化合物。 ?在光的催化下可被空氣中的 O2氧化，生成毒性大的偽嗎啡〔 Pseudomorphine，又稱雙嗎啡Dim
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