16鎮(zhèn)痛藥-展示頁
2025-01-29 17:37本頁面
【正文】 ? 1806年德國藥師 Serturnes從阿片中提取純化得到嗎啡（ morphine）； ? 20世紀(jì) 50年代前后合成了哌替啶（ pethidine） ? 美沙酮（ methadone）、埃托啡（ etorphine）和芬太尼（ fentanyl）等一系列具有 morphine樣作用的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥物。 理想的鎮(zhèn)痛藥 : （一）中樞 鎮(zhèn)痛藥 （ 二）解熱鎮(zhèn)痛藥 （三）抗神經(jīng)痛藥 鎮(zhèn)痛藥 分類 （四）抗偏頭痛藥 臨床常用 藥物包括 5 ?1）天然品 ： ? 嗎啡 (morphine)、 可待因 (codeine) ?2）人工合成品 ： ? 哌替啶 （ pethidine,度冷丁 dolantin ) ?3）其他 ： ? 羅痛定 (rotundine)、 曲馬朵 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 鎮(zhèn)痛藥 分類 6 （一）非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 : 水楊酸類： 苯胺類： 吡唑酮類： 有機(jī)酸類： 乙酸類、丙酸類、烯酸類 （二）選擇性環(huán)氧酶抑制藥： 尼美舒利、美洛昔康、塞來昔布 解熱鎮(zhèn)痛藥分類 鎮(zhèn)痛藥 分類 7 藥物分類 鎮(zhèn)痛藥 主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)。不影響意識(shí) 解熱鎮(zhèn)痛藥 抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成 ，鎮(zhèn)痛作用較弱，同時(shí)兼有解熱、抗炎作用 8 鎮(zhèn)痛藥 ? 定義： 是一類選擇性作用于 中樞神經(jīng)系 統(tǒng) 特定部位，能消除或減輕疼痛的藥物 ? 來源及構(gòu)效關(guān)系： 阿片 —— 罌粟漿汁的干燥物 人工合成 —— 哌替啶、美沙酮 9 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥 阿片（ opium） ?罌粟 Papaver somniferum ?用于鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、抗焦慮和催眠 ?1806年，提純嗎啡 10 11 阿片 生物堿分類 ： 菲類：嗎啡和可待因，是主要鎮(zhèn)痛成分。 12 一、嗎啡 (morphine) 是阿片生物堿中最重要的生物堿 由德國藥劑師 Serturner于 1806年分離 “睡夢之神” 13 （一）化學(xué)結(jié)構(gòu) 14 HO C N CH3 16 15 17 6 7 8 O 9 10 11 12 13 14 5 4 3 2 1 HO A B 15 （二）藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 口服給藥易吸收但利用率低 ——首過效應(yīng)明顯 ——注射給藥 ——im、 SC 分布廣泛 ， 小劑量 （ 1） BBB——CNS； （ 2） 胎盤屏障 ——胎兒成癮性 （ 3） 乳汁排泄 ——哺乳期婦女不能用； 在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，經(jīng)腎排泄。 ② 對(duì)各種疼痛均有效 (鈍大于銳痛 )； ③ 有欣快感 ——克服緊張 、 焦慮 、 恐懼等情緒 ， 耐受性提高 。 19 機(jī)理 : 興奮 阿片受體 ， 使 P物質(zhì)減少 而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用 。 23 初級(jí)感覺神經(jīng)元 SP 阿片R 脊髓中接受神經(jīng)元 SP受體 阻斷沖動(dòng)傳入腦內(nèi) E 含腦啡肽神經(jīng)元?dú)? 24 嗎啡受體腦內(nèi)分布 脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)： 疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受； 邊緣系統(tǒng)： 情緒及精
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