基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動力學(xué)-展示頁
2025-01-13 02:01本頁面
【正文】 點：① 差異性。 第三節(jié)第三節(jié) 分布分布 定義 ： 指吸入血液的藥物被轉(zhuǎn)運(yùn)至組織器官的過程 。皮膚單薄部位（耳后、胸前區(qū)、 臂內(nèi)側(cè) 等）或有炎癥病理改變的皮膚，經(jīng)皮吸收增加。五、吸入給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收， 產(chǎn)生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素 G、慶大霉素）；也適用于肝中首過消除明顯的藥物（ 硝酸甘油 ）。 因可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門靜脈到達(dá)肝臟。吸收不如口服。如硝酸甘油、異丙腎上腺素。5. 吸收環(huán)境 (胃 腸 方面 )： ① 蠕 動 功能 ； ② 吸收表面積、 血流量 、病理狀態(tài)等。 ： 藥物 崩解度、添加劑、穩(wěn)定性、 F等。一、口服給藥4. 首關(guān)消除（首關(guān)效應(yīng)） ： 指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。靜脈注射和靜脈滴注直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。 另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動轉(zhuǎn)運(yùn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，如胞飲和胞吐。 （二）易化擴(kuò)散（ facilitated diffusion） 易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。如青霉素從腎小管的主動排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型。 二、載體轉(zhuǎn)運(yùn) 特點 ： 需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。 歸納： 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中，解離少，吸收多，排泄少； 而在堿性環(huán)境中，解離多，吸收少，排泄多。 對弱酸性藥物：10pHpKa =[解離型 ]/[非解離型 ] ①10pHpKa =[A]/[HA]對弱堿性藥物：10pKapH =[解離型藥 ]/[非解離型 ] ②10pKapH =[BH+]/[B]濾過擴(kuò)散（膜孔或水溶擴(kuò)散） ： 指分子量小的水溶性物 質(zhì) 如尿素、水、乙醇等。 決定藥物的解離度 。 ③ 藥物的 解離度 ： 非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過生物膜 。影響因素： ① 膜兩 側(cè)濃 度差： 藥 物在脂質(zhì) 膜的一 側(cè)濃 度越高， 擴(kuò) 散速度越快，當(dāng)膜兩 側(cè)濃 度相同 時 ， 擴(kuò) 散即停止。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式，按其性質(zhì)不同可分為兩大類：一、被動轉(zhuǎn)運(yùn)（下山轉(zhuǎn)運(yùn)）特點： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn) （ 2）不耗能 （ 3）不需要載體 （ 4）無飽和 限速 及競爭性抑制分為簡單擴(kuò)散和濾過擴(kuò)散兩種。 生物膜是 由蛋白質(zhì)和液態(tài)的脂質(zhì)雙分子層（主要是磷脂）所組成。 第一節(jié)第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物的藥動學(xué)，首先必須跨越多層生物膜，進(jìn)行多次轉(zhuǎn)運(yùn)。要達(dá)到適當(dāng)濃度，與藥物劑量及藥動學(xué)有密切相關(guān)，它對藥物的起效時間、效應(yīng)強(qiáng)度、持續(xù)時間有很大影響。 主要研究藥物的體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律 (運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法研究藥物在體內(nèi)的量變 )。第三章 藥物代謝動力學(xué) 藥物要產(chǎn)生特有的效應(yīng)，必須在作用部位達(dá)到適當(dāng)
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