化學(xué)治療藥物-展示頁(yè)
2025-01-07 00:31本頁(yè)面
【正文】 safety margin 不滿意的安全界量系數(shù) 安全系數(shù) = LD5/ED95 Or = LD1/LD99 基本無害劑量 /基本有效劑量 CELL MEMBERANE CELL WALL DNA Ribosomes PABA THFA mRNA Sulfonamaides Trimethoprim Inhibitors of metablism Fluoroquinolones Rifampin Inhibitors of nucleic acid function or synthesis Tetracyclines Aminoglycosides Macrolides Clindamycin Chloramphenicol Inhibitors of protein synyhesis BLactams Vanycin Inhibitors of cell wall synthesis 磺胺類 Sulphonamides 甲氧芐啶類 Trimethprim S O 2 NHRNHRSulfonamides NN H2CN H2H2NO C H3O C H3O C H3Trimethoprim 1932年德國(guó) Domagk發(fā)現(xiàn)帶有磺酰胺基團(tuán)的一種染料白浪多息可有效地治療受細(xì)菌致命感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物。之后他用此藥治好了自己小女兒的鏈球菌感染的細(xì)菌性血液中毒 —— 磺胺新藥誕生了。 潔爾滅 Zephirol 白浪多息 Prontosil Streptozon 氨苯磺胺 異煙肼 Neoteben Supercoiled DNA DNA Gyrase Pteridine + PABA 二氫葉酸還原酶 二氫蝶酸合成酶 嘌呤 嘧啶 二氫蝶酸 四氫葉酸 二氫葉酸 Relaxed DNA 甲氧芐啶 復(fù)方新諾明 ? 葉酸合成抑制劑 COOHNH2SO 2 NH RNH R 磺胺類 Woods – Fildes 學(xué)說 ? Antifolate drugs ?磺胺藥 +TMP：雙重阻斷細(xì)菌的葉酸代謝 【作用機(jī)制】 抗葉酸藥： 干擾細(xì)菌葉酸的合成 ?TMP對(duì)細(xì)菌二氫葉酸還原酶的敏感性 哺乳類二氫葉酸還原酶 50000倍 ?Trimethoprim: dihydrofolate reductase ?Sulphonamides: dihydropteroate synthetase Fig. Synergism between trimethoprim and sul
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