1第五章外周神經系統(tǒng)藥物-展示頁
2025-01-04 19:43本頁面
【正文】 性 ? 苯磺阿曲庫銨避免了對肝、腎代謝的依賴性，解決了蓄積中毒問題 ? 苯磺阿曲庫銨的非去極化型肌松作用強，起效快（ 1～ 2 min），維持時間短（約 ），不影響心、肝、腎功能，無蓄積性，比較安全 Hofmann消除和酯水解均被堿催化，而酯水解也被酸催化， 因此 pH 。 ⑥ 沉淀反應 阿托品能與多數生物堿顯色劑及沉淀劑反應 。 ? 用于眼科治療睫狀肌炎癥及散瞳，還用于有機磷酸 酯類抗膽堿酯酶藥中毒的解救。 ? 臨床用于治療消化性潰瘍 、 散瞳 、 平滑肌痙攣導致的內臟絞痛等 。但其與氫氧化鈉溶液共熱，酯鍵可水解產生間二甲氨基酚及二甲氨基甲酸。 新近開發(fā)上市的乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物，則主要用于抗老年性癡呆。 ? 抑制 AChE將導致乙酰膽堿的積聚，從而延長并增強乙酰膽堿的作用。 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 外周神經系統(tǒng)藥物 主要內容 第一節(jié) 第二節(jié) 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 擬膽堿藥物 抗膽堿藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 外周神經系統(tǒng)藥物 主要內容 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 第一節(jié) 第二節(jié) 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 擬膽堿藥物 抗膽堿藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 外周神經系統(tǒng)藥物 主要內容 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 第一節(jié) 第二節(jié) 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 擬膽堿藥物 抗膽堿藥物 擬腎上腺素藥 腎上腺素受體拮抗劑 外周神經系統(tǒng)藥物 主要內容 單選題 多選題 問答題 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 案例分析 外周神經系統(tǒng)藥物 神經系統(tǒng)的分類 中樞神經系統(tǒng) 外周神經系統(tǒng) 傳出神經系統(tǒng) 傳入神經系統(tǒng) 神 經 系 統(tǒng) 運動神經系統(tǒng) 植物神經系統(tǒng) 膽堿能神經 腎上腺能神經 遞質 解剖 傳出神經 神經遞質 傳入神經 外周神經系 統(tǒng)藥物 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 局部麻醉藥 組胺 H1受體拮抗劑 思考題 ?毒蘑菇為何有毒？ ?豆類為何熟后再食用？ ?有機磷殺蟲劑和沙林毒氣作用機制？ 膽堿的生理作用 ?神經遞質 ?交感神經節(jié)前纖維 ?副交感神經節(jié)前節(jié)后纖維 ?運動神經纖維 乙酰膽堿 第一節(jié) 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 M受體： 位于副交感神經節(jié)后纖維所支配的效應器細 胞膜上的膽堿受體，對毒蕈堿較為敏感， 稱為毒蕈堿型膽堿受體（ M受體） 分為 M1， M2， M3， M4， M5亞型 N受體： 位于神經節(jié)細胞和骨骼肌細胞膜上的，對煙 堿比較敏感的受體稱為煙堿型膽堿受體 （ N受體） 分為 N1， N2亞型 毒蕈堿 muscarine 煙堿 nicotine 一、擬膽堿藥 臨床應用 M受體激動劑 ① 手術后腹氣漲、尿潴留； ②降低眼內壓，治療青光眼； ③緩解肌無力；治療阿爾茨海默癥及其他 老年性癡呆； ④大部分膽堿受體激動劑還具有嗎啡樣鎮(zhèn)痛 作用，可用于止痛；具有 N樣作用的擬膽 堿藥還可緩解帕金森癥。第五章 外周神經系統(tǒng)藥物 《 藥物化學 》 配套光盤 主要內容 掌握 熟悉 了解 掌握掌握硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿的名稱、化學結構、理化性質、臨床用途 ； 熟悉擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類；熟悉常用影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物、影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物的結構特點、作用特點； 了解 β 受體拮抗劑的構效關系，外周神經系統(tǒng)藥物的發(fā)展概況。 學習要求 授課內容 重點難點 拓展鏈接 學習小結 學以致用 外周神經系統(tǒng)藥物 主要內容 重點 難點 硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿的名稱、化學結構、理化性質；影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物的結構特點 典型藥物的化學結構和結構特點；擬腎上腺素藥的構效關系、體內代謝。 （一）膽堿受體激動劑 來源：蕓香科植物毛果蕓香葉子中分離出的 一種生物堿 別名：匹魯卡品 結構：叔胺類化合物 但在體內仍以質子化的季銨正離子為活性形式 NNOH 3 CC H 3OO N H 2ON + . C l毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 穩(wěn)定性 ： NNOH3CC H3Oe p i m e r i z a t i o nN a O H , H2ONNH3CC H3O O HO N aNNOH3CC H3 OH毛 果 蕓 香 酸 鈉 鹽異 毛 果 蕓 香 堿差向異構化 H2N ON(CH3)3O CH3氯貝膽堿 （ Bethanechol Chloride） OH 2 NC H 3HON ( C H 3 ) 3 應用：對胃腸道和膀胱平滑肌選擇性較高（ M3），對心血管 系統(tǒng)的作用幾乎無影響 特點： S（ +）＞ R（ ） OH2NHH3CON(CH3)3選擇性 M受體亞型激動劑 西維美林 Cevimeline （ M1/M3 ） 2023年上市，口腔干燥癥 呫諾美林 Xanomeline （ M1 ） 阿爾茨海默病 （二）乙酰膽堿酯酶抑制劑及膽堿酯酶復活劑 ? 膽堿能神經興奮時釋放進入神經突觸間隙的未結合于受體上的游離乙酰膽堿，會被 乙酰膽堿酯酶（ acetylcholinesterase， AChE）迅速催化水解，終結神經沖動的傳遞。 ? 臨床 ： 用于治療重癥肌無力和青光眼。 ? 化學名：溴化 N,N,N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰氧基 ] 苯銨 ? 臨床應用：可逆性膽堿酯酶抑制劑，臨床供口服； 甲硫酸新斯的明供注射用； 用于治療重癥肌無力、術后腹氣漲，及尿潴留 溴新斯的明 （ Neostigmine Bromide ） ? 結構特點 ? 化學結構由三部分組成 ? 季銨堿陽離子部分 ? 香環(huán)部分 ? 氨基甲酸酯部分 ? 陰離子部分可以是 Br或 CH3SO4 ONO N+(CH3)3 XCH3H3CX = Br, CH3SO4氨甲酸酯芳環(huán)部分季銨堿部分性質 （ 1）穩(wěn)定性： 性質較穩(wěn)定，不易水解。后者可進一步水解成具有胺臭的二甲胺 N aO NONONBrN aO H(C H3)2N C O O N a(C H3)2N H+.+
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