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解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-展示頁(yè)

2025-06-04 18:26本頁(yè)面
  

【正文】 ——惡心、嘔吐、加重誘發(fā)潰瘍 1)酸性較強(qiáng)直接刺激胃粘膜引起; 2)長(zhǎng)期使用引起胃粘膜損傷 → 誘發(fā)和 加重潰瘍 → 潰瘍者禁用。 小劑量 ( 40~ 80mg) 阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集。 有抑制血小板聚集作用 ,可預(yù)防和治療血栓形成和心肌梗死; 有促進(jìn)尿酸排泄作用,可用于治療痛風(fēng)。(水楊酸與三氯化鐵溶液反應(yīng),即呈紫堇色) 臨床應(yīng)用 具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎抗風(fēng)濕作用。 aspirin的水溶液加熱放冷后,與三氯化鐵溶液反應(yīng),呈紫堇色。 O C O C H 3C O O H 阿司匹林 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表藥物 結(jié)構(gòu)和命名 O OC H3OOH2-(乙酰氧基)苯甲酸 2(acetyloxy)benzoic acid 1 2 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭或微帶醋酸臭,味微酸;易溶于乙醇,可溶于氯仿和乙醚,微溶于水。 C O O HO H水楊 酸解熱鎮(zhèn)痛藥 1875年 Buss首次將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥物用于臨床,但對(duì)胃腸道刺激性大。 早在 15世紀(jì) 就有記載咀嚼柳樹(shù)皮可以減輕疼痛。 不能根治 ,不能阻止疾病發(fā)展。 抗炎作用 大多數(shù)有抗炎作用,除乙酰苯胺類藥物外。 作用機(jī)制 兩類藥物并無(wú)本質(zhì)區(qū)別,在化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制上都與腎上腺皮質(zhì)激素類抗炎藥不同,現(xiàn)也統(tǒng)稱為非甾體抗炎藥( NSAIDs ) 解熱作用 作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,同時(shí)還可抑制前列腺素的合成與釋放 , 使升高的體溫調(diào)節(jié)降至正常。多數(shù)具有解熱、鎮(zhèn)痛作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥是全球用量最大的藥物之一, 解熱鎮(zhèn)痛藥 以解熱、鎮(zhèn)痛作用為主,多數(shù)兼有抗炎和抗風(fēng)濕的作用。 非甾體抗炎藥以 抗炎作用為主。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過(guò)抑制環(huán) 氧合酶( COX)或脂氧化酶( LOX)以阻斷前列腺素類( PGs)或白三烯類( LTs)化合物的合成與釋放,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常 對(duì)正常人體溫?zé)o明顯影響 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 共同作用 鎮(zhèn)痛作用 該類藥物的鎮(zhèn)痛作用與中樞鎮(zhèn)痛藥嗎啡類不同,其作用部位在外周,它僅對(duì)頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛和神經(jīng)痛等 慢性鈍痛 有較好作用,而對(duì)創(chuàng)傷性劇痛 和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的 絞痛 無(wú)效,這類藥物一般也不易出現(xiàn)嗎啡類藥物的所引起的 耐受性 和 成癮性 。 對(duì)風(fēng)濕病、通風(fēng)能減輕其疼痛癥狀。 吡唑酮類: 安乃近 水楊酸類 : 阿司匹林 乙酰苯胺類: 對(duì)乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 植物來(lái)源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一。 1838年, 人們從植物中提取得到水楊酸, 1860年 Kolbe首次用苯酚鈉和二氧化碳成功地合成得到水楊酸,從而開(kāi)辟了一條大量且廉價(jià)合成水楊酸的途徑。 O HC O O N a水楊酸鈉 1899年水楊酸的衍生物 —— 阿司匹林正式在臨床使用,至今已有 100多年的歷史。 本品遇濕、酸、堿、受熱及微量金屬離子催化易水解成水楊酸和乙酸;前者在空氣中見(jiàn)光或遇氧氣可自動(dòng)氧化生成醌型化合物,由淡黃色、紅棕色最后變成黑色,故本品應(yīng)密封、防潮、避光保存。 此法可區(qū)別阿司匹林和水楊酸。 臨床上用
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