6、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-展示頁(yè)
2024-10-05 20:31本頁(yè)面
【正文】 2OOOOOOO乙酰水楊酸酐，可引起過敏，含量不能超過 % 第十六頁(yè)，共七十一頁(yè)。 本品合成常產(chǎn)生的雜質(zhì)有三種： ； 。 OHOOHFe+3OOOHFe/3第十三頁(yè)，共七十一頁(yè)。 Aspirin的水溶液加熱放冷，與三氯化鐵溶液反響，呈紫堇色。 第十一頁(yè)，共七十一頁(yè)。 第十頁(yè)，共七十一頁(yè)。經(jīng)過一個(gè)多世紀(jì)，仍然沒有其它藥可以取代其位置。 O HC O O HFFD i f l u n i s a l第九頁(yè)，共七十一頁(yè)。作用為阿司匹林的 4倍，作用時(shí)間長(zhǎng) (812h), 刺激性小，已收入多國(guó)藥典。 結(jié)構(gòu)改造的另一方面是水楊酸的衍生物比方二氟尼柳(Diflunisal)。如阿司匹林鋁 , 賴氨匹林 (Lysine acetylsalicylate), 貝諾酯(Benorilate)等。 O C O C H3C O O HA c e t y l s a l i c y l a t e第六頁(yè)，共七十一頁(yè)。 1899年開始應(yīng)用Aspirin，其鎮(zhèn)痛作用比水楊酸小。 水楊酸類 乙酰水楊酸 (阿斯匹林，Aspirin)， 2〔乙酰氧基〕苯甲酸，2〔 acetyloxy〕 benzoic acid，是水楊酸類的代表。 本教材將水楊酸類，苯胺類和吡唑酮類列為解熱鎮(zhèn)痛藥。解熱鎮(zhèn)痛藥只對(duì)外周痛〔鈍痛〕起作用，對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟痛無(wú)效。 第三頁(yè)，共七十一頁(yè)。前列腺素〔 prostaglandine， PG 〕是導(dǎo)致發(fā)熱的物質(zhì)，因此本藥是抑制 PG在下丘腦的生物合成。 第二頁(yè)，共七十一頁(yè)。非甾體抗炎藥 (NSAIDs) 兼有鎮(zhèn)痛和解熱作用。 第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs) 第一頁(yè)，共七十一頁(yè)。 解熱鎮(zhèn)痛藥兼有抗炎作用。少數(shù)藥物如撲熱息痛只有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而無(wú)抗炎之作用。 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 (Antipyretic Analgesics) 解熱鎮(zhèn)痛藥作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞 ,使體溫正常，而正常者無(wú)影響。是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶而起作用的。 發(fā)熱也有其他因素，主要是細(xì)胞內(nèi)內(nèi)源性白細(xì)胞致熱源受各種因素刺激后的釋放。無(wú)成癮性。 第四頁(yè)，共七十一頁(yè)。水楊酸 1838年從植物中提取獲得， 1860年合成， 1875年應(yīng)用于臨床。 第五頁(yè)，共七十一頁(yè)。 當(dāng)人們發(fā)現(xiàn) aspirin在體內(nèi)代謝成水楊酸后，又回過頭來(lái)研究水楊酸的各種鹽類，酯類和酰胺類。 第七頁(yè)，共七十一頁(yè)。二氟尼柳 1975年由 Merck研制。 第八頁(yè)，共七十一頁(yè)。 aspirin小劑量時(shí)可抑制血小板中血栓素 TXA2的合成，具備預(yù)防血栓形成的作用，大大拓寬了它的應(yīng)用前景。但大劑量口服時(shí)，引起胃腸刺激，甚至胃出血，主要是游離羧基的作用。 阿司匹林 易水解 , 受 pH影響很大，氧化后顏色逐漸加深，由粉 紅 黑。 O C O C H3C O O HO HC O O HO HC O O HO HO HC O O HO HOC O O HOO HC O O HH OH O O COC O O HOO H藍(lán) 或 黑 色第十二頁(yè)，共七十一頁(yè)?？勺鳛殡s質(zhì)檢查的方法。 阿司匹林的合成 O HC O O HO C O
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