抗生素概述ppt課件-展示頁
2025-05-08 02:44本頁面
【正文】 在 1mL肉湯培養(yǎng)液中完全抑制某種酵母菌發(fā)育所需要的最小劑量作為制霉菌素效價的一個單位等。效價單位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性能的標志，表示方法一般可分兩類。其值越小則抗菌活性越強 . 抗生素劑量表示法 ? 抗生素是一種生理活性物質，早期產品中有效成分不可能達到百分之百。 二、抗生素特點 天然或半合成 活性高 相對分子質量低 作用廣 三、醫(yī)用抗生素應具備的條件 ? 無耐藥性 ? 差異毒力 ? 最小抑菌濃度（ MIC）低 ? 抗菌譜廣 ? MIC：最低抑菌濃度 .能夠抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度。 以生物合成途徑為基礎 ， 抗生素可劃分為： 1. 一級代謝的同系物 (氨基酸 、 核苷酸 、 輔酶等 同系物 )， 這些小分子 ， 生物合成的方式和 結構上與一級代謝相似 。 1950s半合成抗生素只占上市抗生素的 10％ ， 1990s新上市半合成 、 合成抗生素幾乎達到 100％ 。如鏈霉素、金霉素、紅霉素、創(chuàng)新霉素、和春雷霉素等； ? 細菌來源：細菌所產生的有桿菌肽、短桿菌肽、多粘菌素等； ? 真菌來源（青霉菌和黑曲霉菌）：真菌所產生的有青霉素、灰質霉素等。（現(xiàn)在的定義） 目前已知的天然抗生素不下萬種。有些抗生素還具有某些藥理活性，如強力霉（ Doxycycline）有鎮(zhèn)咳作用，新霉素有降低膽固醇作用。早期發(fā)現(xiàn)的一些抗生素，如青霉素、鏈霉素、紅霉素等均來源于微生物的生命活動，而且主要應用于細菌感染的疾病防治上，故認為“抗生素是微生物在新陳代謝過程中所產生，具有抑制它種微生物生長及活動，甚至殺死它種微生物的一種化學物質”。此外，還可將生物合成法制得抗生素用化學、生物或生化方法進行分子結構改造而制成各種衍生物，稱為半合成抗生素，如氨芐青霉素（ Ampicillin）等。 ? 抗生素的生產，目前主要用微生物發(fā)酵法進行生物合成。 ? 抗生素（ Antibiotics）是青霉素、鏈霉素等一類化學物質的總稱，是人類控制感染性疾病，保障身體健康及用來防治植物病害的重要化療藥物。 抗生素概述 Introduction of Antibiotics 第一節(jié) 抗生素的發(fā)展簡史 一、定義： 是生物在其生命活動中產生的或用化學、生物或生物化學方法衍生的，在低微濃度下能選擇的抑制他種生物機能的化學物質。 瓦克斯曼于 1942年首先給抗生素下了一個明確的定義： 抗生素是一個 低分子量 的 微生物代謝 產物， 在低濃度（ 低于 1mg／ mL） 能 抑制其他微生物生長 。 ? 抗生素是微生物、植物和動物在其生命活動過程中產生的一類天然有機化合物，具有能在低微濃度下選擇性地抑制或殺滅它種微生物或腫瘤細胞的能力。少數(shù)抗生素如氯霉素等，亦可用化學合成法生產。 ? 抗生素的定義曾由不同的學說。(早期的定義 ) ? 隨著抗生素研究工作的不斷深入，人們對抗生素的認識亦逐漸加深，目前，抗生素的作用已超越了抗菌及抗腫瘤的范圍，在殺蟲、除草及抑制生物體中某些酶類等方面有了新的發(fā)現(xiàn)。根據(jù)抗生素的這些功能，比較確切的抗生素定義應為 : ? 抗生素是生物，包括微生物、植物和動物在內，在其生命活動過程中所產生的（或由其它方法獲得的），能在低微濃度下有選擇地抑制或影響它種生物功能的有機物質。主要來源于 : ? 放線菌來源：其中近半數(shù)為放線菌所產生，其中主要是鏈霉菌屬。 半合成抗生素：以天然抗生素為基礎，對其結構進行改造所得的新化合物。 化學改造為臨床治療提供新化合物中起了重要作用 。 2. 由聚合作用產生的抗生素 。 ? MBC：最低殺菌濃度 .能殺滅培養(yǎng)基中 %細菌的最低抗生素濃度。因此，抗生素的活性常用效價單位（指每1mL或每 1mg中所含抗生素的有效成分的多少）來表示。 稀釋單位 ? 將抗生素配成溶液，逐步進行稀釋，以抑制某一標準菌株生長發(fā)育的最高稀釋度（即最小劑量）作為效價單位。稀釋單位常用 u/mg或 u/mL符號來表示。 １、重量單位 以抗生素的生物活性部分重量作單位 １微克（ｕｇ）＝１單位，１毫克＝１０００單位。如純粹金霉素鹽酸鹽及四環(huán)素鹽酸鹽（包括無生物活性的鹽酸根在內）１微克（ｕｇ）＝１單位，１毫克＝１０００個單位。 ３、質量折算單位 以特定的純抗生素鹽的質量為單位而加以折算。 舉例 ? 如一個鏈霉素堿單位的重量為 1μ g；一個青霉素 G鈉鹽單位的重量為 g；鏈霉素、土霉素、紅霉素、卡那霉素、萬古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素 B等的游離堿，以及氯霉素、四環(huán)素、金霉素鹽酸鹽、新生霉素 SV等，其效價基準都是以 1mg作 1000u計算。 ? 一種抗生素有一個效價基準，同一類抗生素的各種鹽類的效價可根據(jù)其分子量與標準鹽類進行換算而得。 青霉素 G鉀鹽的分子量（ 1593u/mg）。 ? 把某種抗生素所能抑制或殺滅病原體的范
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