抗生素概述ppt課件-wenkub
2023-05-14 02:44:27 本頁面
【正文】 霉素的生產經驗和設備，很快即能大量生產，鏈霉素迅速成為風靡一時的另一類重要的抗生素。因此，在用于治療時萬一出現(xiàn)了抗藥菌株，兩種抗生素彼此交替使用上述微生物就會成為敏感菌株。 1943年，瓦克斯曼鑒定的細菌種數(shù)已達 1萬種 ,他終于找到了一種新放線菌，它具有強大的抗菌特性，且沒有毒副作用，后來瓦克斯曼將它命名為“灰色鏈霉素”。 瓦克斯曼帶著一個學生，經過 3年的追蹤，確認結核菌進入土壤后，很快地消失了。 ? . Selman Abraham Waksman (1888～1973) 烏克蘭裔美國生物化學家 土壤微生物學家 ? 1952年獲得諾貝爾獎 ? 瓦克斯曼拋棄了傳統(tǒng)的靠碰巧來分離抗生素的方法，開始通過篩選成千上萬的微生物來有意識、有目的地尋找抗生素。因為它對 G+細菌細胞壁、細胞膜和 RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐藥。 1948年 四環(huán)素 出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。 使用歷史 1877年， Pasteur和 Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物，他們發(fā)表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 弗萊明 成熟期 發(fā)展期 奠基期 1929年，弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素，這是人類歷史上第一次分離并命名的抗生素，抗生素的發(fā)展史從此拉開了壯麗的篇章。 頭孢菌素萌芽 ,半合成青霉素迅速發(fā)展 。 Florey amp。如青霉素對肺炎球菌有很強的殺滅作用，鏈霉素對肺炎球菌無作用，但對結核桿菌卻非常有效。 青霉素 G鉀鹽的分子量（ 1593u/mg）。 舉例 ? 如一個鏈霉素堿單位的重量為 1μ g；一個青霉素 G鈉鹽單位的重量為 g；鏈霉素、土霉素、紅霉素、卡那霉素、萬古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素 B等的游離堿，以及氯霉素、四環(huán)素、金霉素鹽酸鹽、新生霉素 SV等，其效價基準都是以 1mg作 1000u計算。如純粹金霉素鹽酸鹽及四環(huán)素鹽酸鹽（包括無生物活性的鹽酸根在內）１微克（ｕｇ）＝１單位，１毫克＝１０００個單位。稀釋單位常用 u/mg或 u/mL符號來表示。因此，抗生素的活性常用效價單位（指每1mL或每 1mg中所含抗生素的有效成分的多少）來表示。 2. 由聚合作用產生的抗生素 。 半合成抗生素：以天然抗生素為基礎，對其結構進行改造所得的新化合物。根據抗生素的這些功能，比較確切的抗生素定義應為 : ? 抗生素是生物，包括微生物、植物和動物在內，在其生命活動過程中所產生的（或由其它方法獲得的），能在低微濃度下有選擇地抑制或影響它種生物功能的有機物質。 ? 抗生素的定義曾由不同的學說。 ? 抗生素是微生物、植物和動物在其生命活動過程中產生的一類天然有機化合物，具有能在低微濃度下選擇性地抑制或殺滅它種微生物或腫瘤細胞的能力。 抗生素概述 Introduction of Antibiotics 第一節(jié) 抗生素的發(fā)展簡史 一、定義： 是生物在其生命活動中產生的或用化學、生物或生物化學方法衍生的，在低微濃度下能選擇的抑制他種生物機能的化學物質。 ? 抗生素的生產，目前主要用微生物發(fā)酵法進行生物合成。早期發(fā)現(xiàn)的一些抗生素，如青霉素、鏈霉素、紅霉素等均來源于微生物的生命活動，而且主要應用于細菌感染的疾病防治上，故認為“抗生素是微生物在新陳代謝過程中所產生，具有抑制它種微生物生長及活動，甚至殺死它種微生物的一種化學物質”。（現(xiàn)在的定義） 目前已知的天然抗生素不下萬種。 1950s半合成抗生素只占上市抗生素的 10％ ， 1990s新上市半合成 、 合成抗生素幾乎達到 100％ 。 二、抗生素特點 天然或半合成 活性高 相對分子質量低 作用廣 三、醫(yī)用抗生素應具備的條件 ? 無耐藥性 ? 差異毒力 ? 最小抑菌濃度（ MIC）低 ? 抗菌譜廣 ? MIC：最低抑菌濃度 .能夠抑制培養(yǎng)基中細菌生長的最低濃度。效價單位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性能的標志，表示方法一般可分兩類。 重量單位 ? 以抗生素的有效成分的重量作為抗生素的單位，稱為重量單位。這是根據國際使用習慣而來的。 ? 此外，某些抗生素的效價基準有特殊規(guī)定，如 1mg青霉素 G鈉鹽能抑 83300mL的葡萄球菌，因此它含有 1667u或1u= g；桿菌肽 1mg定為 55u；制霉菌素 1mg定為 3700u等。理論效價一般根據醫(yī)療的要求以及生產技術水平，由 《 中華人民共和國藥典 》 做出規(guī)定。 ? 有些抗生素，如頭孢菌素 Ⅰ 、 Ⅱ 、 Ⅲ 、 Ⅳ 號對大腸桿菌均有一定的抑制作用，但最低抑制濃度卻不相同，它們的抗菌作用則依次為頭孢菌素 Ⅱ 、 Ⅳ 、 Ⅰ 、 Ⅲ 號。 Chain 分離提純青霉素 G成功 ， 使其成為全身應用的抗生素應用于臨床 。 80年代 80年代后
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