抗生素概述ppt課件-wenkub
2023-05-14 02:44:27 本頁面
【正文】 霉素的生產(chǎn)經(jīng)驗和設(shè)備，很快即能大量生產(chǎn)，鏈霉素迅速成為風(fēng)靡一時的另一類重要的抗生素。因此，在用于治療時萬一出現(xiàn)了抗藥菌株，兩種抗生素彼此交替使用上述微生物就會成為敏感菌株。 1943年，瓦克斯曼鑒定的細(xì)菌種數(shù)已達 1萬種 ,他終于找到了一種新放線菌，它具有強大的抗菌特性，且沒有毒副作用，后來瓦克斯曼將它命名為“灰色鏈霉素”。 瓦克斯曼帶著一個學(xué)生，經(jīng)過 3年的追蹤，確認(rèn)結(jié)核菌進入土壤后，很快地消失了。 ? . Selman Abraham Waksman (1888～1973) 烏克蘭裔美國生物化學(xué)家 土壤微生物學(xué)家 ? 1952年獲得諾貝爾獎 ? 瓦克斯曼拋棄了傳統(tǒng)的靠碰巧來分離抗生素的方法，開始通過篩選成千上萬的微生物來有意識、有目的地尋找抗生素。因為它對 G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和 RNA有三重殺菌機制，不易誘導(dǎo)細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥。 1948年 四環(huán)素 出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。 使用歷史 1877年， Pasteur和 Joubert首先認(rèn)識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物，他們發(fā)表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 弗萊明 成熟期 發(fā)展期 奠基期 1929年，弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素，這是人類歷史上第一次分離并命名的抗生素，抗生素的發(fā)展史從此拉開了壯麗的篇章。 頭孢菌素萌芽 ,半合成青霉素迅速發(fā)展 。 Florey amp。如青霉素對肺炎球菌有很強的殺滅作用，鏈霉素對肺炎球菌無作用，但對結(jié)核桿菌卻非常有效。 青霉素 G鉀鹽的分子量（ 1593u/mg）。 舉例 ? 如一個鏈霉素堿單位的重量為 1μ g；一個青霉素 G鈉鹽單位的重量為 g；鏈霉素、土霉素、紅霉素、卡那霉素、萬古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素 B等的游離堿，以及氯霉素、四環(huán)素、金霉素鹽酸鹽、新生霉素 SV等，其效價基準(zhǔn)都是以 1mg作 1000u計算。如純粹金霉素鹽酸鹽及四環(huán)素鹽酸鹽（包括無生物活性的鹽酸根在內(nèi)）１微克（ｕｇ）＝１單位，１毫克＝１０００個單位。稀釋單位常用 u/mg或 u/mL符號來表示。因此，抗生素的活性常用效價單位（指每1mL或每 1mg中所含抗生素的有效成分的多少）來表示。 2. 由聚合作用產(chǎn)生的抗生素 。 半合成抗生素：以天然抗生素為基礎(chǔ)，對其結(jié)構(gòu)進行改造所得的新化合物。根據(jù)抗生素的這些功能，比較確切的抗生素定義應(yīng)為 : ? 抗生素是生物，包括微生物、植物和動物在內(nèi)，在其生命活動過程中所產(chǎn)生的（或由其它方法獲得的），能在低微濃度下有選擇地抑制或影響它種生物功能的有機物質(zhì)。 ? 抗生素的定義曾由不同的學(xué)說。 ? 抗生素是微生物、植物和動物在其生命活動過程中產(chǎn)生的一類天然有機化合物，具有能在低微濃度下選擇性地抑制或殺滅它種微生物或腫瘤細(xì)胞的能力。 抗生素概述 Introduction of Antibiotics 第一節(jié) 抗生素的發(fā)展簡史 一、定義： 是生物在其生命活動中產(chǎn)生的或用化學(xué)、生物或生物化學(xué)方法衍生的，在低微濃度下能選擇的抑制他種生物機能的化學(xué)物質(zhì)。 ? 抗生素的生產(chǎn)，目前主要用微生物發(fā)酵法進行生物合成。早期發(fā)現(xiàn)的一些抗生素，如青霉素、鏈霉素、紅霉素等均來源于微生物的生命活動，而且主要應(yīng)用于細(xì)菌感染的疾病防治上，故認(rèn)為“抗生素是微生物在新陳代謝過程中所產(chǎn)生，具有抑制它種微生物生長及活動，甚至殺死它種微生物的一種化學(xué)物質(zhì)”。（現(xiàn)在的定義） 目前已知的天然抗生素不下萬種。 1950s半合成抗生素只占上市抗生素的 10％ ， 1990s新上市半合成 、 合成抗生素幾乎達到 100％ 。 二、抗生素特點 天然或半合成 活性高 相對分子質(zhì)量低 作用廣 三、醫(yī)用抗生素應(yīng)具備的條件 ? 無耐藥性 ? 差異毒力 ? 最小抑菌濃度（ MIC）低 ? 抗菌譜廣 ? MIC：最低抑菌濃度 .能夠抑制培養(yǎng)基中細(xì)菌生長的最低濃度。效價單位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性能的標(biāo)志，表示方法一般可分兩類。 重量單位 ? 以抗生素的有效成分的重量作為抗生素的單位，稱為重量單位。這是根據(jù)國際使用習(xí)慣而來的。 ? 此外，某些抗生素的效價基準(zhǔn)有特殊規(guī)定，如 1mg青霉素 G鈉鹽能抑 83300mL的葡萄球菌，因此它含有 1667u或1u= g；桿菌肽 1mg定為 55u；制霉菌素 1mg定為 3700u等。理論效價一般根據(jù)醫(yī)療的要求以及生產(chǎn)技術(shù)水平，由 《 中華人民共和國藥典 》 做出規(guī)定。 ? 有些抗生素，如頭孢菌素 Ⅰ 、 Ⅱ 、 Ⅲ 、 Ⅳ 號對大腸桿菌均有一定的抑制作用，但最低抑制濃度卻不相同，它們的抗菌作用則依次為頭孢菌素 Ⅱ 、 Ⅳ 、 Ⅰ 、 Ⅲ 號。 Chain 分離提純青霉素 G成功 ， 使其成為全身應(yīng)用的抗生素應(yīng)用于臨床 。 80年代 80年代后
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