《抗生素概述》ppt課件-文庫吧
2025-04-14 02:44 本頁面
【正文】 以特定的抗生素標(biāo)準(zhǔn)品的某一質(zhì)量定為一單位。 舉例 ? 如一個鏈霉素堿單位的重量為 1μ g；一個青霉素 G鈉鹽單位的重量為 g；鏈霉素、土霉素、紅霉素、卡那霉素、萬古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素 B等的游離堿，以及氯霉素、四環(huán)素、金霉素鹽酸鹽、新生霉素 SV等，其效價基準(zhǔn)都是以 1mg作 1000u計算。 ? 此外，某些抗生素的效價基準(zhǔn)有特殊規(guī)定，如 1mg青霉素 G鈉鹽能抑 83300mL的葡萄球菌，因此它含有 1667u或1u= g；桿菌肽 1mg定為 55u；制霉菌素 1mg定為 3700u等。 ? 一種抗生素有一個效價基準(zhǔn)，同一類抗生素的各種鹽類的效價可根據(jù)其分子量與標(biāo)準(zhǔn)鹽類進行換算而得。 ? 青霉素 G鉀鹽的 u/mg=青霉素 G鈉鹽的效價單位 青霉素 G鈉鹽的分子量 247。 青霉素 G鉀鹽的分子量（ 1593u/mg）。理論效價一般根據(jù)醫(yī)療的要求以及生產(chǎn)技術(shù)水平，由 《 中華人民共和國藥典 》 做出規(guī)定。 ? 把某種抗生素所能抑制或殺滅病原體的范圍稱之為該種抗生素的抗菌譜。 ? 抗生素是一種化學(xué)治療劑，起作用不像乙醇、甲醇、苯酚之類的消毒劑，抗生素對病原菌的作用是有選擇的，它只能對某類病原體有抑制作用。如青霉素對肺炎球菌有很強的殺滅作用，鏈霉素對肺炎球菌無作用，但對結(jié)核桿菌卻非常有效。 ? 有些抗生素，如頭孢菌素 Ⅰ 、 Ⅱ 、 Ⅲ 、 Ⅳ 號對大腸桿菌均有一定的抑制作用，但最低抑制濃度卻不相同，它們的抗菌作用則依次為頭孢菌素 Ⅱ 、 Ⅳ 、 Ⅰ 、 Ⅲ 號。這說明各種抗生素對同類病原體作用時，所需要的抗生素劑量也是各不相同的。 抗生素的發(fā)展 1929 1940 1944 6070年代 Alexander Fleming 發(fā)現(xiàn)青霉素 。 Florey amp。 Chain 分離提純青霉素 G成功 ， 使其成為全身應(yīng)用的抗生素應(yīng)用于臨床 。 Waksman自灰鏈霉菌中分離出可抗結(jié)核桿菌并有強大抗 G菌作用的 鏈霉素 。 其后 ， 氯霉素 、四環(huán)素 、 土霉素 、 紅霉素等相繼問世 。 頭孢菌素萌芽 ,半合成青霉素迅速發(fā)展 。 80年代 80年代后期 對細(xì)菌耐藥機制研究不斷深入，針對耐藥機制開發(fā)新品種，主攻方向為 β 內(nèi)酰胺類與喹諾酮兩大類。 頭孢菌素發(fā)展到第四代，新的 β 內(nèi)酰胺類抗生素主要集中在碳青霉烯類、頭霉素類 、β 內(nèi)酰胺酶抑制劑、口服高效頭孢菌素類。 英國細(xì)菌學(xué)家亞歷山大 弗萊明 成熟期 發(fā)展期 奠基期 1929年，弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素，這是人類歷史上第一次分離并命名的抗生素，抗生素的發(fā)展史從此拉開了壯麗的篇章。 1938年，弗洛里、錢恩代表 青霉素 用于臨床，使許多一般性疾病的治療發(fā)生巨變。隨后陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了大量抗生素 。 1958年至今，抗生素廣泛使用產(chǎn)生的耐藥性和殘留使得我們尋找新的抗生素并尋求其替代品成了熱點。 使用歷史 1877年， Pasteur和 Joubert首先認(rèn)識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物，他們發(fā)表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 1928年，弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌。青霉素治愈了 梅毒 和 淋病 ，而且在當(dāng)時沒有任何明顯的副作用 1936年，磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元 1944年在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染?。航Y(jié)核。 1947年出現(xiàn)氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。 1948年 四環(huán)素 出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。在當(dāng)時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。 1956年禮來公司發(fā)明了 萬古霉素 被稱為抗生素的最后武器。因為它對 G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和 RNA有三重殺菌機制，不易誘導(dǎo)細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥。 1980年代 喹諾酮類 藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同，它們破壞細(xì)菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。 1992年，這類藥物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締，但在發(fā)展中國家仍有使用。 ? . Selman Abraham Waksman (1888～1973) 烏克蘭裔美國生物化學(xué)家 土壤微生物學(xué)家 ? 1952年獲得諾貝爾獎 ? 瓦克斯曼拋棄了傳統(tǒng)的靠碰巧來分離抗生素的方法，開始通過篩選成千上萬的微生物來有意識、有目的地尋找抗生素。瓦克斯曼被稱為抗生素之父。 瓦克斯曼 . 在 40多年前，結(jié)核病像現(xiàn)在的癌癥一樣，是一種絕癥，幾乎沒有什么藥能起治療作用。它給人類帶來了空前的災(zāi)難，是“瘟疫死灰復(fù)燃的代表之一”。 瓦克斯曼帶著一個學(xué)生，經(jīng)過 3年的追蹤，確認(rèn)結(jié)核菌
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