藥物化學(xué)中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥-展示頁
2025-01-16 07:45本頁面
【正文】 ? 可與 NaOH及 Ca(OH)2溶液成鹽溶解 O O HNH O2） 氧化反應(yīng) ? 含 酚 及 氮 雜環(huán)易被氧化 嗎啡鹽類水溶液放置后，可被氧化變色 生成毒性較大的 偽嗎啡（雙嗎啡）和 N氧化嗎啡 ? 空氣中的 氧、日光和紫外線照射或鐵離子可促進(jìn)此反應(yīng) O O HNH O氧化產(chǎn)物 NO O HHO HNOH OHH O雙嗎啡（偽嗎啡） NOH OHH OON氧化嗎啡 O O HNH O3） 脫水及分子重排 ? 酸性溶液中脫水重排，生成 阿樸嗎啡 ? 對(duì)嘔吐中樞有顯著興奮作用 ? 臨床上用作 催吐劑 H OH ONNH OH OH H2O H+阿 樸 嗎 啡NH O+H OHH ONH OH OHH ONH OH OHH O+阿樸嗎啡的性質(zhì) ? 具 鄰苯二酚 (兒茶酚 )結(jié)構(gòu)，易被氧化 ? 可被稀硝酸氧化為鄰醌 呈紅色 阿 樸 嗎 啡紅 色H OH ON NHOOH N O 34） 嗎啡的鑒別反應(yīng) ? 酚羥基的反應(yīng)，用于區(qū)別嗎啡和可待因 ? 甲醛硫酸 試液反應(yīng)呈藍(lán)紫色（ Marquis反應(yīng)） ? 鉬酸銨硫酸 溶液顯紫色，繼變藍(lán)色，最后變?yōu)榫G色（ Fr246。 ? 麻醉作用及成癮性 ? 聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局列為管制藥物 ? 毒品（嗎啡、可卡因、大麻） 位于兩側(cè)背側(cè)丘腦及下丘腦之間的一個(gè)矢狀裂隙。 藥 物 化 學(xué) 第二章 中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥 鎮(zhèn)痛藥 ? 對(duì)痛覺中樞有選擇性 抑制 作用，使疼痛減輕或消除的藥物 ? 不影響意識(shí) ? 不干擾神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo) ? 不影響觸覺及聽覺等 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ? 本部分所述的鎮(zhèn)痛藥是作用在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體上（第三腦室及導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)），作用強(qiáng)，對(duì)銳痛、鈍痛均有效，由于有麻醉副作用，稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥（ narcotic analgesics）。有別于后面所述的通過影響前列腺素的生物合成而起鎮(zhèn)痛作用的解熱性鎮(zhèn)痛藥（ antipyretic analgesics）。前上方經(jīng)左、右室間孔與相應(yīng)側(cè)側(cè)腦室相通，向后下經(jīng)中腦水管與第四腦室相通。hde反應(yīng)） O O HNH O 代謝 ? N脫甲基變?yōu)?去甲基嗎啡 ? 去甲基嗎啡活性低、毒性大 ? 20%為游離型主要經(jīng)腎臟排出 HO O HNH O 作用 ? 作用阿片受體而發(fā)揮 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜 作用； ? 用于抑制劇烈疼痛及麻醉前給藥； ? 缺點(diǎn)：中樞抑制，成癮性，耐受性； O O HNH O作用機(jī)制 ? 中樞阿片受體的激動(dòng)劑 ? 阿片受體分為 ?、 ?、 ?和 σ四種亞型 ? 不同受體興奮產(chǎn)生各自的生物效應(yīng) （ 二 ） 結(jié)構(gòu)改造 ? 克服 Morphine易上癮、呼吸抑制等副作用 N 為 鎮(zhèn) 痛 活 性 的 關(guān) 鍵 ，可 被 不 同 取 代 基 取 代 ，可 從 激 動(dòng) 劑 轉(zhuǎn) 為 拮 抗 劑酚 羥 基 被 醚 化 、 酰 化 ，活 性 及 成 癮 性 均 下 降 ，酚 羥 基 為 必 需 基 團(tuán)雙 鍵 可 被 還 原 ， 活性 及 成 癮 性 均 增 加羥 基 被 烴 基 化 、 酯 化 、氧 化 成 酮 或 去 除 ， 活 性及 成 癮 性 均 增 加1234567 891 01 11 21 31 41 51 6NOR OHR 2R1 O1）羥基的改造 C3 OH 甲基化 可待因 鎮(zhèn)痛作用弱，臨床最有效的鎮(zhèn)咳藥之一，輕度成癮性； C3 、 C6 OH 乙?；? 海洛因 鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡，成癮性毒性更嚴(yán)重； 2) C7 、 C8雙鍵還原 氫嗎啡酮
試題試卷相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1