【正文】 酶原分泌，促進(jìn)胎兒肺泡發(fā)育和肺泡表面活性物質(zhì)合成。 第二十五單元 作用于消化系統(tǒng)的藥物 ： 奧美拉唑 ： 濃集于胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇位酋０费苌?H+、 K+ATP 酶（ H+泵）上的巰基結(jié)合，抑制 H+泵功能 。 茶堿的藥理作用 ： 松弛平滑肌，興奮中樞及心臟 。 H2受體阻斷藥 ： 抑制組胺引起的胃酸分泌 。 血容量擴(kuò)充劑（右旋糖酐） ： 低血容量性休克 ，低、小分子右旋糖酐也用于 DIC。（二）葉酸類的藥理作用 ； B12缺乏所致的惡性貧血 。 對新生兒、早產(chǎn)兒 可致溶血和高鐵血紅蛋白血癥 。纖維蛋白溶解藥（鏈激酶） ： 使無活性的纖溶酶原變?yōu)榛钚岳w溶酶，溶解纖維蛋白 。 香豆素類抗凝血藥 ： 維生素 K拮抗劑 。 第二十二單元 作用于血液及造血器官的藥物 ： 肝 素 ： 增強(qiáng)抗凝血酶 Ⅲ 對凝血因子的滅活作用 。 甘露 醇高滲性脫水，收縮血管增加腦血流灌注，清除氧自由基，降低血液粘滯性。 利尿藥 ： 高效高尿酸，中效尿崩 低鉀 高糖 （ 生長素、甲狀腺激素、糖皮質(zhì)激素分別 引起高糖 ） ，低效高鉀 （ 抗醛固酮作用， 抑制 Na+K+交換，減少 Na+再吸收和 K+的分泌 ）。糖鹽，排酸保 堿。 維拉便秘 。 鈣拮抗藥 ： 阻滯 Ca2+從細(xì)胞外經(jīng)鈣通道進(jìn)入細(xì)胞 內(nèi)，使心肌及血管等平滑肌細(xì)胞內(nèi) Ca2+含量降低。 高鉀， 刺激性干咳 。 β 受體阻斷藥（普萘洛爾） ： 阻斷心臟 β 1受體；抑制腎素分泌；降低外周交感神經(jīng)活性 。后期： Na+而降低動脈壁細(xì)胞內(nèi) Na+的含量 ，并通過 Na+Ca2+交換機(jī)制，降低胞內(nèi) Ca2+。 Ⅱ a 內(nèi)膽固醇低， Ⅱ b內(nèi)甘油極低， α 高 β 低逆向轉(zhuǎn)膽。（ 他汀抑制 膽固醇 合成， 考來 抑制 膽汁酸 吸收 ，普羅抗氧化，硫酸多糖保護(hù)內(nèi)皮 ） 。普羅布考抗氧化。 考來希胺 7α 羥化酶膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶， 影響膽固醇吸收。 對冠狀動脈痙攣及變異型心絞痛最為有效 。 β 腎上腺素受體阻斷藥 ： 心絞痛時， 交感神經(jīng)活性增高，心肌氧耗量明顯增加 。 血管緊張素受體拮抗劑 ARB 不影響緩激肽。 ATⅡ 可引起去甲腎上腺素釋放 。由于 ACE 抑制藥抑制了 ACE， 使緩激肽水解減少，局部緩激肽濃度增高，增強(qiáng)舒張血管作用而使血壓下降 。其作用機(jī)制： ① 主要抑制組織中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ ACE），從而減少心肌、血管等組織的血管緊張素 Ⅱ （ AT Ⅱ ）的生成而發(fā)揮降壓作用。 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 ACEI： 抑制心肌和血管的肥厚和增生： 心肌和血管的重構(gòu)肥厚是心力衰竭發(fā)病的主要危險因子 。 （ CHF） 常：房顫、房撲 、陣發(fā)性室上性心動過速 。 缺氧和能量障礙、心肌外機(jī)械因素所致的 CHF效果差。 治療充血性心力衰竭的藥物 ： 強(qiáng)心苷類 ： 伴有 房顫或心室率快 的 CHF 是強(qiáng)心苷的最佳適應(yīng)證，能產(chǎn)生良好對癥治療。降低自律性；減慢傳導(dǎo)；延長不應(yīng)期。 L 型鈣通道無負(fù)性肌力。 通道。心臟電生理：至今為止作用最強(qiáng)的廣譜抗心律失常藥。 ：脂溶性藥物，口服用藥無降壓作用。 胺碘酮 ：心血管作用： 、改善心肌缺血：胺碘酮明 顯的抗心肌缺血作用是其被強(qiáng)烈適用于冠心病伴發(fā)心律失常治療的機(jī)制和理由。 胺碘酮 ： 延長 APD 動作電位的時間 和 ERP有效不應(yīng)期 ，阻滯 Na+、 Ca2+及 K+通道，并有一定 α 和 β 受體阻斷作用 。 ：胞外高 K+時，傳導(dǎo)↓ ；胞外低 K+時，傳導(dǎo) ↑ 。 Ⅲ 類 ： 選擇性延長復(fù)極的藥物如胺碘酮。 維拉：抑竇，房阻 地爾：抑竇， β 阻，房阻 硝苯：舒管，房阻 莫腦，氟桂嗪 竇： 0Ca2+內(nèi)流 ； 3K+外流 ； 4Na+內(nèi)流↑， K+外流↓ 心?。?0Na+內(nèi) ； 1K+外 ； 2Ca2+內(nèi)抵消 K+外 ； 3K+外加速 ； 4Na+Ca2+外流， K+內(nèi)流 抗心律失常藥 ： Ⅰ 類 ： 鈉通道阻滯藥 Ⅰ C 普羅帕酮心律 平抑制心肌收縮力。維開，硝地失閉。二氫吡啶類作用細(xì)胞膜外側(cè) ， 維拉作用細(xì)胞膜內(nèi)側(cè) 。 鈣拮抗藥 ：阻 鈣內(nèi)流 ， 心負(fù)性肌力，負(fù)性頻率，負(fù)性傳導(dǎo)，舒張血管。哮喘患者禁用 。 解熱鎮(zhèn)痛藥 ：阿司匹林小劑量抑制血小板血栓素，抑制血栓形成，大劑量抑制血管壁 PG 合成酶，促進(jìn)血栓形成。 （ 抑制胃腸蠕動 興奮嘔吐 中樞 ） 。 抑制呼吸 治療 心源性哮喘 。增加劑量可使之減輕 。遲發(fā)口舌頰多動癥。 阻 DA、 M、α 。 抗精神失常藥 ：氯丙嗪：氯冬。硫酸鎂口服導(dǎo)瀉利膽 ，靜脈競爭 Ca2+。孕婦禁用丙戊酸鈉。苯妥英鈉 =大侖丁 =大發(fā)作，對小發(fā)作有害。 按發(fā)作癥狀分：大發(fā)作、小發(fā)作、精神運動性發(fā)作和局限性發(fā)作。 苯二氮卓 類 ： 抗焦慮 驚厥 ， 鎮(zhèn)靜催眠 及 中樞 性肌肉松弛 。 地西泮是目前癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥 。 丁卡因親脂，表面麻醉。 洋地黃：低鉀低率，預(yù)房肥心病竇， Ⅱ阻二狹 24h 內(nèi)心梗， 除非房顫或心腔擴(kuò)大。 β 受體阻斷藥 禁忌癥 ： 嚴(yán)重心功能不全、竇性心動過緩、房 室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘 。 有機(jī)磷中毒表現(xiàn)： M、 N、中樞癥狀。對胃腸平滑肌的效應(yīng)通過膽堿能樣作用促進(jìn)胃及上部腸段的運動，促進(jìn)胃排空。同類藥物多巴酚，用于心梗心衰人 鹽酸甲氧氯普胺 ：胃復(fù)安，通過阻滯多巴胺受體而作用于延腦催吐化學(xué)感應(yīng)區(qū)；具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。 β激動異丙腎，支哮阻滯妙如神。 α受體激動藥 ： 去甲腎最簡單，止住出血命保全，中毒低血壓，休克神經(jīng)源。同類藥物多巴胺，休克腎衰莫等閑。 α、 β 受體激動藥 ： 副腎生來用處廣，最易引起心失常。大劑量＞ 15ug/min多巴胺：小劑量＜ 10ug/min 腎上腺素： 1； 1； 2。 。 腸絞痛及膀胱刺激征。 M拮阿托品 ： 。 心肌β 1，支氣管β 2，血管α。 尿 PH 酸堿異性相吸尿來排。 恒比：單位時間內(nèi)實際消除的藥量 隨時間 遞減。治療指數(shù) ： median effective dose＝ 半數(shù)有效量 ED50 分母。 一級動力學(xué)恒比，零級動力學(xué)恒速 （ 1 恒 2 速 ） 。 血液 PH 酸堿異性相吸留胞外。 α收縮，β 1 強(qiáng)心降脂，β 2 舒肌收骨。 M 小休腺緊 （ 縮瞳降壓調(diào)痙 ） 。 。 。 。 多巴胺：休克利尿， 1； 1 和多巴胺； 。 kg，興奮β 1 和多巴胺受體作用，強(qiáng)心和增加心排出量，擴(kuò)張腎和胃腸道血管。 kg，興奮α受體，增加外周血管阻力。過敏停跳與支哮，也可配伍摻麻藥。還有一個麻黃堿，麻醉低壓治哮喘 。同類有間 羥，作用最長遠(yuǎn) 。心衰停跳低休克，此藥更是沒的說。阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制泌乳素抑制因子，興奮泌乳素的分泌而催乳作用。 膽堿酯酶是 水解 乙酰膽堿的 。三流（血淚汗）一顫（骨骼?。┮恍。ㄍ祝?美托無內(nèi)在活性。 局麻藥 ： 能 與 Na+通道結(jié)合，阻斷 Na+內(nèi)流，使神經(jīng)沖動受阻而產(chǎn)生局麻作用 。 鎮(zhèn)靜催眠藥 ： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥 ： 腦內(nèi)抑制性遞質(zhì) GABA（ 谷子地 γ 氨基 丁酸 ）的含量 ， 中樞中有受體 （ GABA 受體 氯離子通道復(fù)合體 ）能與苯二氮卓結(jié)合， Cl開放頻率增加 導(dǎo)致超極化 ，負(fù)的越多越抑制 。巴比娃娃好睡覺。 抗癲癇藥 ： 阻滯 Na+通道 。 苯妥英鈉：減少 Na+Ca2+內(nèi)流和 K+外流，增加抑制性遞質(zhì) GABA 含量。乙琥胺對小發(fā)作首選，對大發(fā)作無效。地西泮治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。 抗帕金森病藥 ：補(bǔ)充中樞多巴，抑制 中樞 膽堿（苯海索 安坦）。透腦，腎排，脂肪存。精分，延腦 4 底部極后區(qū)鎮(zhèn)吐，反腎降壓，降溫，口干 泌乳 ，禁乳癌癲癇 。 錐體外系反應(yīng) ： 四種情況： 帕金森綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙和遲發(fā)性運動障礙 。 （ 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)吐降溫 ） 鎮(zhèn)痛藥 ： 嗎啡 激動 阿片 。 針尖樣瞳孔 。抑制催產(chǎn)素對子宮節(jié)律性收縮而延長產(chǎn)程。 “ 阿司匹林哮喘 ” （ PG 合成受阻，白三烯增多） 。 對乙酰氨基酚 抑制 中樞 PG 合成，解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)，抗炎抗風(fēng)濕弱，所以對胃影響小。 舒張冠脈。 肥心 室上維拉 。 高血壓：血管平滑肌細(xì)胞鈣內(nèi)流增加 肥心：心肌細(xì)胞鈣內(nèi)流增加 雷諾寒冷血痙。 Ⅱ 類 ： β 腎上腺素受體阻斷藥如普萘洛爾。 Ⅳ 類 ： 鈣拮抗藥如維拉帕米 Ⅰ B 類 利多卡因 ： 抑制 Na+內(nèi)流，促進(jìn) K+外流 。 普萘洛爾 ： 阻斷β 1， 興奮 M。 維拉帕米 ： 房室結(jié)折返引起的 陣發(fā)性室上性心動過速 ， 對房顫或房撲患者可減少心室率 。 量：胺碘酮和洋地黃是能夠治療心衰合并心律失常的藥物。 ?？诜c靜脈是截然不同的兩種藥。 。 制αβ受體：只是部分抑制受體，對β受體是阻止心肌細(xì)胞的信息傳遞，無停藥反跳，可以和β阻合用。靜脈注射胺 碘酮： Ⅲ類抗心律失常藥物的作用。對 高血壓、瓣膜病 、先天性心臟病所致的 低排出量 的 CHF療效良好。地高辛 ：正性肌力，負(fù)性頻率 ，負(fù)性傳導(dǎo) 。 強(qiáng)心機(jī)理：與 Na+K+ATP 酶結(jié)合抑制其活性，間接影響 Na+Ca2+交換，導(dǎo)致繼發(fā)性細(xì)胞 內(nèi)高 Ca2+，心肌收縮增強(qiáng)。 ACEI 如卡托普利能使血管擴(kuò)張，血壓下降。 ② 減少緩激肽的降解， ACE 也是水解緩激肽的酶。 ③ 抑制 交感神經(jīng) 末梢釋放去甲腎上腺素 ， 使血管舒張，血壓下降 。 ④ 減少醛固酮分泌。 第十八單元 抗心絞痛藥 ： 硝酸甘油 ： 釋放一氧化氮 (NO)， 松弛血管平滑肌 ， 擴(kuò)張全身靜脈和 動脈。 鈣拮抗藥 ： 阻滯血管平滑肌和心肌細(xì)胞通道，抑制 Ca2+內(nèi)流 。 第十九單元 抗動脈粥樣硬化藥 ： HMGCoA 還原酶抑制藥 ，橫紋肌溶解 肌痛、無力、肌酸磷酸激酶（ CPK）升高 。他汀 HMGCOA 還原酶抑制劑抑制膽固醇合成。保護(hù)動脈內(nèi)皮硫酸多糖 如 肝素 。 還原膽固醇，合成酮體。 第二十單元 抗高血壓藥 ： 利尿藥 ： 早期： 排鈉利尿，降低胞外液及血容量 。 Na+，降低血管對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性 。 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ ACEI）（卡托普利） ：主要 抑制組織中的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 （ ACE）；減少緩激肽 （ 擴(kuò)管的 ） 的降解 （ ACEI 增加緩激肽水平