藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點(diǎn)-展示頁
2025-04-26 12:06本頁面
【正文】 指在量效曲線上，隨藥物濃度或劑量的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也增加，直至達(dá)到最大效應(yīng)(即為最大效應(yīng))。? （6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G6PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。? （4）停藥反應(yīng)：長期應(yīng)用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā)，甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。? （2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。? 其實際意義是：①臨床治療疾病時就是根據(jù)藥物作用的選擇性來選用治療藥物的；②藥物的分類也是根據(jù)藥物作用的選擇性進(jìn)行分類的。②相對生物利用度：口服受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑AUC相比的百分比，用于評價受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑的生物等效性。F = A / D 100%，（A是進(jìn)入體循環(huán)的藥物總量，D是用藥劑量）。（2）大多數(shù)藥物按一級動力學(xué)消除，其t1/2意義為：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時間； ②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個t1/2，藥物被基本消除；③估計藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)4～5個t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。②根據(jù)Vd的大小，可估計藥物的分布范圍，即Vd大的藥物，其血漿濃度低，主要分布在周圍組織內(nèi)；Vd小的藥物，其血漿濃度高，較少分布在周圍組織。即：Vd（L） ＝ A / C0。當(dāng)某些藥物血藥濃度過高時，超過機(jī)體的消除能力，機(jī)體只能按照最大消除能力在單位時間內(nèi)以恒定的量消除9．表觀分布容積（Vd）及其意義（1）Vd：是一個代表藥物分布特點(diǎn)的假想容積概念。（2）零級消除動力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。8．一級及零級消除動力學(xué)（1）一級消除動力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)以恒定的百分率消除（恒比消除），其血漿對數(shù)濃度時間曲線（logCt曲線）為直線，半衰期（t1/2）是一個常數(shù)。7．肝藥酶的誘導(dǎo)和抑制（1）肝藥酶誘導(dǎo)：有些藥物能增強(qiáng)肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除加快，導(dǎo)致這些藥物的藥效減弱，稱為肝藥酶的誘導(dǎo)，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（3）不能通過細(xì)胞膜：與血漿蛋白結(jié)合后，分子量變大，難以分布到組織中。6．血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(diǎn)（1）可逆性：血漿中游離型藥物濃度降低后，結(jié)合型藥物可釋放。5．首關(guān)消除及其實際意義（1）首關(guān)消除（首過消除）：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入門靜脈，某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時，部分藥物受到滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減少。（3）與胃腸道內(nèi)容物的相互作用。4．影響藥物在胃腸道吸收的因素（1）藥物制劑的溶解度和脂溶性。（3）代謝：指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的改變，又稱為生物轉(zhuǎn)化。3．藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的四個過程（1）吸收：藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。②藥物的脂溶性，脂溶性大的藥物容易通過膜轉(zhuǎn)運(yùn)，弱酸性或弱堿性藥物的脂溶性受到體液pH和藥物解離度（pKa）的影響。（3）影響藥效學(xué)和藥動學(xué)的因素。[轉(zhuǎn)] 藥理學(xué)的復(fù)習(xí)重點(diǎn)藥理學(xué)第1～2章重點(diǎn)1．藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容（1）藥物效應(yīng)動力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物的作用、作用機(jī)制等。（2）藥物代謝動力學(xué)（藥動學(xué)）：研究機(jī)體對藥物的作用，包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過程，特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。2．簡單擴(kuò)散和載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)（1）簡單擴(kuò)散：①膜兩側(cè)的濃度差，從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差越大，轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。（2）載體轉(zhuǎn)運(yùn)：①選擇性，對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)需要有結(jié)構(gòu)上的匹配；②飽和性，因藥物必須與數(shù)量有限的載體結(jié)合后才能通過細(xì)胞膜；③競爭性，結(jié)構(gòu)相似的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)可競爭同一載體；④載體轉(zhuǎn)運(yùn)分為主動轉(zhuǎn)運(yùn)（消耗能量、可以逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)）和易化擴(kuò)散（不消耗能量、順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)）兩種方式。（2）分布：藥物從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個部位和組織的過程。（4）排泄：藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官，從體內(nèi)排出到體外的過程。（2）胃腸道功能狀態(tài)（蠕動快慢和血流循環(huán)）。（4）首關(guān)消除：口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)前被腸道或肝臟消除。2）實際意義：首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低，如硝酸甘油舌下給藥，水合氯醛直腸給藥，利多卡因以靜脈注射給藥等；但需要在胃腸道或門靜脈發(fā)揮作用的藥物，不受首關(guān)消除的影響。（2）暫時失去活性：這是由于結(jié)合型藥物難以到達(dá)作用部位。（4）有飽和性和競爭：同時應(yīng)用兩個結(jié)合于同一結(jié)合點(diǎn)的與血漿蛋白結(jié)合率都很高的藥物，可發(fā)生競爭性置換的相互作用。（2）肝藥酶抑制：有些藥物則能抑制肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除減慢，導(dǎo)致這
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