【正文】 內(nèi)容物的相互作用。2．簡單擴(kuò)散和載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)（1）簡單擴(kuò)散：①膜兩側(cè)的濃度差，從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差越大，轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。（4）有飽和性和競爭：同時(shí)應(yīng)用兩個(gè)結(jié)合于同一結(jié)合點(diǎn)的與血漿蛋白結(jié)合率都很高的藥物，可發(fā)生競爭性置換的相互作用。（2）生物利用度有：①絕對生物利用度：口服與靜脈注射AUC相比的百分比，是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。5．激動(dòng)藥、拮抗藥和部分激動(dòng)藥? （1）激動(dòng)藥：能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)的藥物。 （2）毛果蕓香堿治療青光眼是通過激動(dòng)虹膜括約肌上的M膽堿受體，使瞳孔縮小，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降，緩解青光眼的臨床癥狀。 （3）平滑?。核沙趦?nèi)臟平滑肌，當(dāng)平滑肌痙攣時(shí)有明顯的解痙作用。 （5）抗休克，大劑量可治療感染性休克，如暴發(fā)性流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。 （1）藥理作用：阻斷M膽堿受體，對抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和心血管抑制，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。167。167。 （3）膜穩(wěn)定作用：部分藥物大劑量時(shí)可有這一作用。還抑制神經(jīng)元的快滅活型Ca2+通道，較大濃度時(shí)能抑制K+外流以及抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取。5．試述氯丙嗪的藥理作用167。8．哪些藥物可以用于治療抑郁癥和躁狂癥？167。11．簡述靜脈注射嗎啡治療心源性哮喘的收效原理167。 （2）解熱作用：促進(jìn)散熱，與抑制PGE2有關(guān)。但在高濃度時(shí)，阿司匹林能抑制血管壁中的PG合成酶，減少了前列環(huán)素(PGI2)合成，PGI2是TXA2的生理對抗劑，其合成減少能促進(jìn)血栓形成。13．常用的人工合成嗎啡替代品主要有哪些？167。10．嗎啡的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？167。167。 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的藥物：首選地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；苯妥英鈉(iv)。③中樞性肌肉松弛作用：可用以緩解多種由中樞神經(jīng)病變引起的肌張力增強(qiáng)或由局部病變所致的肌肉痙攣（如腰肌勞損）。④抑制腎素釋放。167。 抗膽堿酯酶藥增強(qiáng)其肌松作用167。 （2）東莨菪堿抑制前庭功能、大腦皮層、胃腸蠕動(dòng)，可用于預(yù)防暈動(dòng)病。 （3）眼科：用于治療虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光配眼鏡。 （1）腺體：抑制外分泌腺分泌。（2）影響遞質(zhì)：①影響遞質(zhì)釋放，如麻黃堿可促進(jìn)NA釋放；②影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：如利血平可干擾囊泡對NA再攝?。虎塾绊戇f質(zhì)的轉(zhuǎn)化，如新斯的明通過抑制膽堿酯酶的活性，使ACh增高而產(chǎn)生藥理效應(yīng)。? （3）效應(yīng)強(qiáng)度：是指在量效曲線上達(dá)到一定效應(yīng)水平時(shí)所需的劑量(等效劑量)大小。10．藥物消除半衰期概念及意義（1）藥物半衰期（t1/2）是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。2）實(shí)際意義：首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低，如硝酸甘油舌下給藥，水合氯醛直腸給藥，利多卡因以靜脈注射給藥等；但需要在胃腸道或門靜脈發(fā)揮作用的藥物，不受首關(guān)消除的影響。[轉(zhuǎn)] 藥理學(xué)的復(fù)習(xí)重點(diǎn)藥理學(xué)第1～2章重點(diǎn)1．藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容（1）藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物的作用、作用機(jī)制等。6．血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(diǎn)（1）可逆性：血漿中游離型藥物濃度降低后，結(jié)合型藥物可釋放。（2）大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其t1/2意義為：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間； ②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；③估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)4～5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。4．藥物安全性的評(píng)價(jià)? 能夠引起50%動(dòng)物產(chǎn)生效應(yīng)或引起50%最大效應(yīng)的劑量稱為ED50；引起一半動(dòng)物死亡的劑量稱為LD50。2．毛果蕓香堿的臨床用途167。167。167。167。 連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受167。 （2）臨床應(yīng)用：①去甲腎上腺素用于治療休克早期、藥物中毒性低血壓、上消化道出血；②異丙腎上腺素主要用于心臟驟停的搶救。167。④抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。167。 （2）作用機(jī)制：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié)功能減弱，不能隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱。 （1）藥理作用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳以及縮瞳等作用；②消化道：止瀉、致便秘，膽內(nèi)壓增高；③心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，增高顱內(nèi)壓；④其他：可致尿潴留等。 常用的人工合成嗎啡替代品主要有哌替啶(度冷丁)、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等。因