藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點(diǎn)-wenkub
2023-05-02 12:06:59 本頁面
【正文】 ，體內(nèi)藥物總量按血漿藥物濃度溶解時(shí)，在理論上所需的體液容積。大多數(shù)藥物在治療劑量給藥時(shí)，按照一級動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除。（4）有飽和性和競爭：同時(shí)應(yīng)用兩個(gè)結(jié)合于同一結(jié)合點(diǎn)的與血漿蛋白結(jié)合率都很高的藥物，可發(fā)生競爭性置換的相互作用。2）實(shí)際意義：首關(guān)消除強(qiáng)的藥物應(yīng)加大給藥劑量，或改用其他給藥方法，以避免療效降低，如硝酸甘油舌下給藥，水合氯醛直腸給藥，利多卡因以靜脈注射給藥等；但需要在胃腸道或門靜脈發(fā)揮作用的藥物，不受首關(guān)消除的影響。（2）胃腸道功能狀態(tài)（蠕動(dòng)快慢和血流循環(huán)）。（2）分布：藥物從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過程。2．簡單擴(kuò)散和載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)（1）簡單擴(kuò)散：①膜兩側(cè)的濃度差，從濃度高的一側(cè)向低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差越大，轉(zhuǎn)運(yùn)速度越快。[轉(zhuǎn)] 藥理學(xué)的復(fù)習(xí)重點(diǎn)藥理學(xué)第1～2章重點(diǎn)1．藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容（1）藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物的作用、作用機(jī)制等。②藥物的脂溶性，脂溶性大的藥物容易通過膜轉(zhuǎn)運(yùn)，弱酸性或弱堿性藥物的脂溶性受到體液pH和藥物解離度（pKa）的影響。（3）代謝：指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的改變，又稱為生物轉(zhuǎn)化。（3）與胃腸道內(nèi)容物的相互作用。6．血漿蛋白結(jié)合型藥物的特點(diǎn)（1）可逆性：血漿中游離型藥物濃度降低后，結(jié)合型藥物可釋放。7．肝藥酶的誘導(dǎo)和抑制（1）肝藥酶誘導(dǎo)：有些藥物能增強(qiáng)肝藥酶活性，使其他在肝臟內(nèi)代謝藥物的消除加快，導(dǎo)致這些藥物的藥效減弱，稱為肝藥酶的誘導(dǎo)，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）零級消除動(dòng)力學(xué)：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。即：Vd（L） ＝ A / C0。（2）大多數(shù)藥物按一級動(dòng)力學(xué)消除，其t1/2意義為：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間； ②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；③估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)4～5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，以此可了解給藥后多少時(shí)間可達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度。②相對生物利用度：口服受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑AUC相比的百分比，用于評價(jià)受試制劑與標(biāo)準(zhǔn)制劑的生物等效性。? （2）毒性反應(yīng)：如尼可剎米過量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。? （6）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G6PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。4．藥物安全性的評價(jià)? 能夠引起50%動(dòng)物產(chǎn)生效應(yīng)或引起50%最大效應(yīng)的劑量稱為ED50；引起一半動(dòng)物死亡的劑量稱為LD50。它們與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。它們能激動(dòng)受體并產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)，與激動(dòng)藥并用時(shí)又能拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)。? （2）長期用藥: 可引起耐受性（包括快速耐受性）；耐藥性(病原體及腫瘤)；依賴性和停藥癥狀（或停藥綜合征），***品可引起生理或精神依賴性；長期反復(fù)應(yīng)用有些藥物后，突然停藥可引起原來病情的反跳。2．毛果蕓香堿的臨床用途167。毛果蕓香堿治療虹膜炎主要是與擴(kuò)瞳藥交替使用，以防止虹膜與晶狀體粘連。 （2）禁忌證：①機(jī)械性腸梗阻；②尿路梗阻；③支氣管哮喘。 （2）膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定)：可使AChE復(fù)活，及時(shí)地水解積聚的ACh，消除ACh過量引起的癥狀，對阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。167。167。167。167。167。167。167。8．東莨菪堿的藥理作用和臨床應(yīng)用167。167。但抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用很弱，因不易透過血腦屏障，故中樞興奮作用很少。 筒箭毒堿167。 肌松前不會引起肌束顫動(dòng)167。 連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受167。 （2）a、b受體激動(dòng)藥：腎上腺素。②血管：主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，收縮皮膚粘膜、內(nèi)臟血管；骨骼肌血管則舒張。167。 （2）臨床應(yīng)用：①去甲腎上腺素用于治療休克早期、藥物中毒性低血壓、上消化道出血；②異丙腎上腺素主要用于心臟驟停的搶救。 （2）臨床應(yīng)用：①抗休克，特別適用于心肌收縮力減弱、尿量減少的休克患者，但須補(bǔ)足血容量。 （2）b受體阻斷藥：①b1, b2受體阻斷藥，普萘洛爾；②b1受體阻斷藥，阿替洛爾；167。 （2）臨床應(yīng)用： ①外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣癥等；②去甲腎上腺素外漏時(shí)作局部浸潤注射，緩解血管收縮作用；③嗜鉻細(xì)胞瘤診斷與輔助治療；④抗感染性休克，主要用于抗休克，但須補(bǔ)足血容量；⑤其他藥物治療無效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭7． b腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用167。167。167。167。167。④抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。167。3．簡述苯妥
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