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中藥藥理學(xué)重點(diǎn)doc-展示頁

2024-07-30 04:21本頁面
  

【正文】 慢性炎癥均有抑制作用。③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成??咕饔铆h(huán)節(jié)可能是:①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)。 (3)降壓 其降壓作用機(jī)制與直接擴(kuò)張外周血管有關(guān);也有認(rèn)為與抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞有關(guān)。抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,產(chǎn)生抗凝血作用。 黃芩有止血功效,黏毛黃芩、滇黃芩、薄葉黃芩中的黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長纖維蛋白溶解活性作用,而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無明顯作用。(6)鎮(zhèn)靜(5)保肝、利膽:黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關(guān)。黃芩還具有提高機(jī)體免疫功能作用。黃芩免疫抑制作用的環(huán)節(jié)包括:①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,減少炎性介質(zhì)釋放。 (2)抗炎:黃芩抗炎作用與抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān),花生四烯酸的代謝產(chǎn)物是重要的炎性介質(zhì),黃芩素、黃芩苷等通過多種環(huán)節(jié)影響花生四烯酸代謝,不同程度地抑制前列腺素E(PGE)和白細(xì)胞三烯(LT)的生成,從而減輕炎性介質(zhì)擴(kuò)張血管、增加血管壁通透性及白細(xì)胞的趨化作用。 另一方面,某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng)。 清熱藥對免疫功能的影響較為復(fù)雜。 :抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用,能提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受能力。清熱藥的抗感染作用,應(yīng)注意與抗生素作用之間存在一定差異。黃連、黃柏、龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié):破壞菌體結(jié)構(gòu),細(xì)胞膜出現(xiàn)皺縮并進(jìn)入胞漿內(nèi);抑制核酸、蛋白質(zhì)合成;干擾糖代謝等。清熱藥具有清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等功效,分類:清熱瀉火藥,清熱燥濕藥,清熱涼血藥,清熱解毒藥和清虛熱藥五類清熱藥的主要藥理作用:抗菌譜較廣。 ③ 肝、腎脂肪變性。日用大劑量(20g/日)→口唇、舌尖、指尖發(fā)麻。 (7) 抗病原微生物作用細(xì)辛醚有一定的祛痰作用。 (5) 對呼吸系統(tǒng)作用(3) 抗炎 解熱作用部位可能是在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。(4)改善血液流變性和抗血栓形成細(xì)辛(2)抗心律失常研究認(rèn)為葛根素是一種β受體阻斷劑。降血糖 葛根素是葛根降糖有效成分對內(nèi)臟平滑肌作用其他藥理作用(1) 抗心肌缺血解熱機(jī)制可能與以下環(huán)節(jié)有關(guān):葛根使皮膚血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)而增加散熱?,F(xiàn)代應(yīng)用:1發(fā)熱2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血癥5流行性腮腺炎葛根與功效主治相關(guān)的藥理作用解熱對內(nèi)臟平滑肌的作用(腸、子宮) 綜上所述,柴胡的解熱、抗病原微生物、抗炎、促進(jìn)免疫功能等作用是其和解表里功效的藥效學(xué)基礎(chǔ);保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用與其疏肝解郁功效有關(guān);而其對內(nèi)臟平滑肌的興奮作用可能與其升舉陽氣功效有關(guān)。柴胡所含黃酮類物質(zhì)可能是其利膽成分。 促進(jìn)免疫功能。柴胡抗炎機(jī)制比較復(fù)雜,柴胡皂苷能興奮下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸,促進(jìn)垂體分泌ACTH,增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。抗病原微生物:和解表里抗炎解熱:和解表里 解熱主要成分為柴胡皂苷,皂苷元A和揮發(fā)油。擴(kuò)血管促發(fā)熱: 解熱、鎮(zhèn)痛: 抗炎、抗過敏(抑制肥大細(xì)胞脫顆粒;抑制補(bǔ)體活性): 抗病原微生物作用: 綜上所述,桂枝促發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗過敏、抗病原微生物等作用是其發(fā)汗解肌功效的藥理學(xué)基礎(chǔ),桂枝主要有效成分是揮發(fā)油。主要有效成分是生物堿。利尿: D-偽麻黃堿作用顯著利尿作用機(jī)制:擴(kuò)張腎血管,阻礙腎小管對Na2+的重吸收解熱、抗炎抗病原微生物鎮(zhèn)咳,祛痰 鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為可待因的1/20。促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。阻礙汗腺導(dǎo)管對Na2+的重吸收,興奮中樞,興奮汗腺α受體平喘:平喘有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油。麻黃、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黃 功效:發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。發(fā)汗特點(diǎn):溫?zé)岘h(huán)境 “溫服” “溫覆”。凡以發(fā)散表邪,解除表證為主要作用的藥物稱為解表藥。 中藥的雙向調(diào)節(jié)作用的嚴(yán)格的定義應(yīng)是指某一中藥既可使機(jī)體從機(jī)能亢進(jìn)狀態(tài)向正常轉(zhuǎn)化,也可使機(jī)體從機(jī)能低下狀態(tài)向正常轉(zhuǎn)化,因機(jī)體所處病理狀態(tài)之不同而產(chǎn)生截然相反的藥理作用,最終使機(jī)體達(dá)到平衡狀態(tài)。中藥具有雙向作用,同一種中藥可產(chǎn)生相反的藥理作用。 補(bǔ)陽藥晨服;補(bǔ)陰藥晚服。增加藥效:延胡索、杜仲。影響中藥藥理作用的因素(藥物因素、機(jī)體因素、環(huán)境因素)藥物因素:品種與產(chǎn)地:“道地藥材”采收與貯藏:人參、金銀花、丹參、青蒿、薄荷、澤瀉等很多中藥的藥理作用與藥物的采收季節(jié)有很大的關(guān)系;藥材儲(chǔ)藏的溫度、濕度、時(shí)間等也對中藥的藥理作用有明顯影響。致畸,致突變致癌作用:雷公藤:致畸。斑蝥、云南白藥、木通、澤瀉、肉桂、蒼耳子:腎。中樞神經(jīng)系統(tǒng):番木鱉、漢防己、烏頭、莪術(shù)、斑蝥:生物堿心血管系統(tǒng):川烏、草烏、雪上一枝蒿、搜山虎:烏頭堿。肝經(jīng):Zn、Mn、Cu、Fe。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。大腸經(jīng):瀉下。咸:多含碘和無機(jī)鹽。甘:多含氨基酸、糖類、苷類和維生素等營養(yǎng)性成分。下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸,下丘腦垂體甲狀腺軸,下丘腦垂體性腺軸小檗堿、黃芩苷、知母皂苷等多種成分五味的現(xiàn)代研究:辛:多含揮發(fā)油,其次是苷類與生物堿。植物神經(jīng)平衡指數(shù)(反映交感神經(jīng)腎上腺系統(tǒng)功能)(唾液分泌量、心率、體溫、呼吸、血壓)。寒證、熱證:與熱性相反(解熱、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥… …)。四氣的現(xiàn)代研究:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、植物神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、代謝功能(主要通過影響下丘腦垂體甲狀腺軸)等的影響寒涼藥的抗感染和抗腫瘤作用 特點(diǎn):溫?zé)崴幣d奮、寒涼藥抑制熱性:興奮交感神經(jīng)、促進(jìn)內(nèi)分泌腺的功能、增強(qiáng)物質(zhì)代謝、強(qiáng)心、正性肌力、正性頻率、收縮血管、升高血壓、提高cAMP含量、增加腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)Adr、DA、DβH含量。中藥藥理學(xué)是以中醫(yī)藥基本理論為指導(dǎo),運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法,研究中藥與機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的一門科學(xué)。中藥藥理學(xué)研究內(nèi)容:(藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué))中藥藥性理論的現(xiàn)代研究中藥藥性的現(xiàn)代研究(主要復(fù)習(xí)四氣的現(xiàn)代研究)藥性主要包括四氣、五味、歸經(jīng)、升降浮沉、毒性等。消旋去甲烏藥堿→興奮β受體。痛閾值、驚厥閾值,興奮性神經(jīng)遞質(zhì)(DA、NA),抑制性神經(jīng)遞質(zhì)(5HT)。植物神經(jīng)遞質(zhì)、受體。苦:多含生物堿和苷類。酸:多含鞣質(zhì)和有機(jī)酸。歸經(jīng)的現(xiàn)代研究:中藥藥效與歸經(jīng):肝經(jīng):抗驚厥;止血。中藥藥動(dòng)學(xué)與歸經(jīng):3H川芎嗪:肝、膽囊。中藥微量元素與歸經(jīng):補(bǔ)腎助陽:Zn、Mn、Fe。對中藥毒性的認(rèn)識毒副作用(中藥毒性的種類):中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、肝腎的毒副作用。蟾蜍、羅布麻葉:類似洋地黃中毒(強(qiáng)心苷類)消化系統(tǒng):決明子、大戟、青木香、苦參、了哥王、鴉膽子、甘遂、芫花、常山、蒼耳子、巴豆:胃腸刺激肝腎毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黃、蒼耳子、川楝子、黃藥子、雷公藤、黃丹、鉛粉:肝臟。過敏反應(yīng):地龍、五味子、金銀花、三七、冰片、大青葉、板藍(lán)根、丹參、桑椹、附子、苦參、穿心蓮、鹿茸等。 檳榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌。炮制 :消除或降低藥物的毒性和副作用:附子、芍藥、半夏、首烏。加強(qiáng)或突出某一作用:大黃(生、熟)制劑與煎煮方法:煎煮方法和條件:先煎、后下、分煎、合煎等如大黃配伍與禁忌:七情:單行、相須、相使;相畏、相殺;相惡、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用藥:水蛭、虻蟲等慎用藥:大多是破氣破血、活血祛瘀、辛熱、滑利、沉降的藥機(jī)體因素:生理狀態(tài)(體質(zhì)、年齡、性別、精神狀態(tài)、遺傳狀況),病理狀態(tài)(肝腎功能、解熱、利尿),腸道內(nèi)微生態(tài)環(huán)境(黃芩苷→黃芩素 抗過敏↑,番瀉苷→大黃酸蒽酮 瀉下↑)環(huán)境因素:地理?xiàng)l件、氣候、飲食習(xí)慣、家庭環(huán)境等。烏頭堿毒性:午時(shí)(12:00)>戍時(shí)(20:00)中藥作用特點(diǎn) 中藥作用的差異性表現(xiàn)在種屬差異和個(gè)體差異。 只有個(gè)別中藥有效成分作用的量效關(guān)系比較明確。 中藥作用的雙向性與所用劑量大小和所含不同化學(xué)成分有關(guān),可出現(xiàn)小劑量興奮,大劑量抑制,或大劑量興奮,小劑量抑制的現(xiàn)象。解表藥復(fù)習(xí)要點(diǎn)解表藥主要藥理學(xué)作用:發(fā)汗作用(多為溫?zé)嵝园l(fā)汗),解熱作用,抗病原微生物作用,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,抗炎作用,調(diào)節(jié)免疫作用。驅(qū)散表邪:抗病原微生物,調(diào)節(jié)免疫作用解除表證:發(fā)汗,解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎發(fā)汗作用:溫?zé)嵝园l(fā)汗、與中樞狀態(tài)和外周神經(jīng)有關(guān)。解熱作用:方式較復(fù)雜,可通過發(fā)汗或促進(jìn)發(fā)汗;皮膚血管擴(kuò)張使散熱增加;降低腦內(nèi)cAMP的含量;影響中樞前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用來解熱。發(fā)汗:特點(diǎn):溫?zé)嵝园l(fā)汗。平喘作用機(jī)理:可直接興奮支氣管平滑肌的β受體,使平滑肌松弛;尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α受體,使血管收縮,降低血管壁通透性,減輕支氣管黏膜水腫。阻止過敏介質(zhì)釋放。萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分之一興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)強(qiáng)心、升高血壓綜上所述,麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用,是其發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)依據(jù);緩解支氣管平滑肌痙攣,減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ);消除水腫的功效與利尿作用相關(guān)?,F(xiàn)代應(yīng)用1感冒2支氣管哮喘3低血壓狀態(tài)4鼻塞桂枝 功效:發(fā)汗解肌,溫通經(jīng)脈。柴胡功效:疏散退熱,舒肝解郁,升陽透疹??倱]發(fā)油中的丁香酚,已酸,y—十一酸內(nèi)酯和對-甲氧基苯二酮是其解熱的主要成分柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,抑制該部位cANP的產(chǎn)生或釋放,從而抑制體溫調(diào)定點(diǎn)的上移,使體溫下降。和解表里抗炎作用涉及到多個(gè)環(huán)節(jié):降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織增生。此外,可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。增強(qiáng)免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡熱水提取物: 和解表里鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳:柴胡皂苷鎮(zhèn)痛作用可部分被納絡(luò)酮拮抗:疏肝解郁保肝、利膽、降血脂:疏肝解郁保肝機(jī)制可能在于:柴胡皂苷對生物膜(如線粒體膜)有直接保護(hù)作用;柴胡皂苷促進(jìn)腦垂體分泌ACTH,進(jìn)而升高血漿皮質(zhì)醇,并能拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用,提高機(jī)體對非特異性刺激的抵抗能力;促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成,抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。柴胡影響脂質(zhì)代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a菠菜甾醇。其主要有效成分是柴胡皂苷、揮發(fā)油和多糖。 葛根所含黃酮類物質(zhì)是其解熱作用的成分。葛根素通過阻斷中樞部位的β受體而使cAMP生成減少,產(chǎn)生解熱效應(yīng)。 葛根總黃酮、葛根素是影響心臟功能的成分。葛根素對缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護(hù)作用,可減少心肌乳酸生成,降低耗氧量和肌酸激酶釋放量,保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu),改善微循環(huán)障礙,減少TXA2生成。 (3)擴(kuò)血管、降血壓 【藥理作用】(1) 解熱(2) 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛(4) 抗變態(tài)反應(yīng) 松弛支氣管平滑肌而產(chǎn)生平喘作用。(6) 對心血管系統(tǒng)作用 其主要有效成分是揮發(fā)油不良反應(yīng) ② 黃樟醚有致癌作用。清熱藥凡以清泄里熱為主要作用的藥物,稱為清熱藥。大部分清熱藥的抗菌機(jī)理尚不清楚?,F(xiàn)已明確的抗菌有效成分有小檗堿(黃連、黃柏、三棵針)、黃芩素(黃芩)、綠原酸、異綠原酸(金銀花)、秦皮乙素(秦皮)、苦參堿(苦參、山豆根)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍(lán)根、青黛)、癸酰乙醛(魚腥草)等。 一方面,多數(shù)清熱藥能提高機(jī)體的免疫功能,增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。 黃芩功效:清熱燥濕,瀉火解毒,止血,安胎【 藥理作用】 (1)抗菌,抗病毒 抗菌有效成分是黃芩素和漢黃芩苷元(3)對免疫功能的影響:黃芩具有抗免疫反應(yīng)作用,尤其對I型變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng))作用顯著。②影響花生四烯酸代謝,抑制炎性介質(zhì)的生成。(4)解熱:黃芩苷對正常體溫大鼠無降溫作用。黃芩及其有效成分黃芩素等可促進(jìn)膽汁分泌,有利膽作用。 (7)對血液系統(tǒng)影響黃芩素、漢黃芩素、千層紙素、黃芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制膠原、。(1)降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化 (2)抗氧自由基損傷臨床應(yīng)用1小兒呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4癤疔,外癰,蜂窩組織炎和深部膿腫5急性胰腺炎黃連功效:清熱燥濕,瀉火解毒【 藥理作用】?。╨)抗病原體:黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用, 黃連低濃度抑菌,高濃度殺菌。②抑制細(xì)菌糖代謝,黃連能抑制酵母菌及細(xì)菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。 (2)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉: (3)抗炎、解熱黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。黃連通過抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放產(chǎn)生解熱作用。 (5)降血糖:小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作用產(chǎn)生的。(7)抗腫瘤:小檗堿還能通過抑制癌細(xì)胞呼吸,阻礙癌細(xì)胞嘌呤和核酸的合成,干擾癌細(xì)胞代謝等途徑產(chǎn)生抗癌作用。(1)對心血管功能的影響抗心律失常 小檗堿抗心律失常作用機(jī)制可能與前述降低心肌自律性、延長動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期,消除折返沖動(dòng)有關(guān)。降壓 (3)抗血小板聚集:小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內(nèi)cAMP水平及Ca2+拮抗作用有關(guān)。綠原酸和異綠原酸是金銀花重要的抗菌成分,黃酮類及揮發(fā)油也可能有一定抗菌活性。解熱(4)增強(qiáng)免疫現(xiàn)代應(yīng)用:1急性上呼吸道感染2小兒肺炎3急性扁桃體炎4多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染,急慢性濕疹,鉤端螺旋體病大青葉 板藍(lán)根【 藥理作用】(l)抗病原微生物:板藍(lán)根對細(xì)菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。(2)提高機(jī)體免疫功能:有效成分是板藍(lán)根多糖。 (3)保肝:大青葉與板藍(lán)根具有顯著的保肝作用。 化學(xué)成分 大青葉含菘藍(lán)苷,靛藍(lán),靛玉紅,色胺酮及揮發(fā)油等。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉也具有良好抗瘧作用。對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。青蒿素對血吸蟲成蟲具有明顯的
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