20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第二十八章-抗心絞痛藥七版20xx-文庫(kù)吧資料
2024-11-13 12:10本頁(yè)面
【正文】 禁用于變異型心絞痛。 普萘洛爾亦可與硝苯地平合用。o)差的穩(wěn)定型心絞痛，使發(fā)作次 數(shù)減少，對(duì)伴有心律失常及高血壓者尤 為適用。,【臨床應(yīng)用】 ?R 阻斷劑適用于對(duì)硝酸酯類(lèi)不敏 感或療效(li225。n)氧從組織中 Hb 分離→↑組 織供氧 → 改善心肌代謝。,3. 改善心肌代謝 ① 阻斷 ?–R→ 抑制脂肪分解酶活性 →↓心肌游離脂肪酸含量； ② 改善心肌缺血區(qū)對(duì) glucose 攝取， 保護(hù)缺血區(qū)線粒體的結(jié)構(gòu)和功能， 維護(hù)缺血區(qū) ATP 產(chǎn)生和能量供應(yīng)； ③ 促進(jìn)(c249。 xi224。,第二十頁(yè)，共四十三頁(yè)。,第十九頁(yè)，共四十三頁(yè)。yǒu)擴(kuò)張 血管及抗心絞痛作用。,第十八頁(yè)，共四十三頁(yè)。 給予含 巰基的藥物。 克服方法：調(diào)整給藥劑量，減少 給藥頻率；采用最小劑量及間歇給藥 法；用藥間隔時(shí)間應(yīng)超過(guò)(chāogu242。,2. 耐受性 連續(xù)用藥產(chǎn)生，停藥12W 可恢復(fù)。 面紅、頭痛、眼內(nèi)壓升高，大劑 量體位性低血壓，反射性 HR↑。ng)。釋放 的 NO 兼有抑制血小板聚集作用(zu242。,【Pharmacokinetics】 Nitrates have very low bioavailability (strong first pass effect) after given orally, because there exist organic nitrate reductase in the liver, which is responsible for inactivation of nitrates. Sublingual and other parenteral route for drug administration are necessary. After absorbed, the unchanged nitrate compounds have short half lives about 28 minutes. Excretion is mainly performed by kidneys in the form of glucuronide derivatives. 5mononitrate, an active metabolite of isosorbide dinitrate is available for clinical use and has a bioavailability of 100%.,第十六頁(yè)，共四十三頁(yè)。NO 的 R 是鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶 (GC) 活 性中心(zhōngxīn)的 Fe2+, 二者結(jié)合后可激活 GC, ↑細(xì)胞內(nèi) cGMP 含量，激活依賴(lài)于cGMP 的蛋白激酶， ↓細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 釋放和外 Ca2+ 內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)
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