執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)抗生素考點(diǎn)歸納總結(jié)-文庫吧資料
2025-08-12 01:08本頁面
【正文】 四、非經(jīng)典的b內(nèi)酰胺類抗生素（共二類） （一）碳青霉烯類 亞胺培南 ?。?）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：去S為二氫吡咯環(huán)，3位S末端N亞胺甲基，增加穩(wěn)定性 （2）使用特點(diǎn)：單獨(dú)使用時(shí)，受腎肽酶分解失活，需和酶抑制劑西司他丁鈉合用 美羅培南 亞胺培南（亞胺甲基） 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3位吡咯烷雜環(huán) 使用特點(diǎn)：不被腎肽酶分解，對(duì)大多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ?。ǘ﹩苇h(huán)b內(nèi)酰胺類 氨曲南 ?。?）第一個(gè)全合成的單環(huán)b內(nèi)酰胺抗生素 ?。?）N上連有強(qiáng)吸電子磺酸基 （3）2位甲基，增加對(duì)酶穩(wěn)定性 ?。?）副作用小，不發(fā)生交叉過敏 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 本考點(diǎn)的學(xué)習(xí)方法 共有5個(gè)代表藥：紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，不需要掌握結(jié)構(gòu)式。 季銨，故口服不吸收，注射 小結(jié) 詞干：頭孢 三、b內(nèi)酰胺酶抑制劑 經(jīng)典的b內(nèi)酰胺類抗生素 非經(jīng)典的b內(nèi)酰胺類： 碳青霉烯類、青霉烯、氧青霉烷類、單環(huán)b內(nèi)酰胺類 β內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的酶，使某些β內(nèi)酰胺類抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前被酶分解失活，是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制?！ 】梢酝ㄟ^腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。做成頭孢呋辛酯可口服。 小結(jié) 詞干“西林” 二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類 共性： 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：比青霉素穩(wěn)定（雙鍵與氮原子的未共用電子對(duì)形成共軛，為四元環(huán)和六元環(huán)的稠和，張力較青霉素?。 ∨R床應(yīng)用特點(diǎn)：對(duì)酸穩(wěn)定、可口服、毒性小、與青霉素很少交叉過敏 半合成頭孢菌素類 詞干：頭孢 XX 這個(gè)考點(diǎn)的學(xué)習(xí)方法：共8個(gè)代表藥： 頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢克肟、頭孢曲松、頭孢呋辛、硫酸頭孢匹羅 藥物名稱記詞干“頭孢”，雙環(huán)基本結(jié)構(gòu) 重點(diǎn)掌握頭孢氨芐 其它代表藥結(jié)構(gòu)特點(diǎn)記住與頭孢氨芐的區(qū)別 ?。?位和7位有不同取代基） 其它各自的特點(diǎn) ?。ㄒ唬╊^孢氨芐 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3位甲基，7位側(cè)鏈氨基（同氨芐西林） 性質(zhì)：除共性，對(duì)酸穩(wěn)定 3個(gè)手性碳 其它特點(diǎn)：對(duì)頭孢菌素C 3位原來的乙酰氧基進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，明顯改善抗菌效力和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) （二）頭孢羥氨芐 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：頭孢氨芐的苯環(huán)對(duì)位羥基 臨床特點(diǎn)：口服吸收好，排泄速度慢，作用時(shí)間長 ?。ㄈ╊^孢克洛 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：頭孢氨芐的3位Cl取代 臨床特點(diǎn)：改善藥代動(dòng)力學(xué)，氯原子親脂性比甲基強(qiáng)，口服吸收優(yōu)于氨芐西林 ?。ㄋ模╊^孢呋辛 特點(diǎn)：3位氨基甲酸酯， 7位
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