【正文】 阿曲庫銨；氯化琥珀膽堿；溴新斯的明 第二章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 附復(fù)習(xí)練習(xí)題： 1 具有下列結(jié)構(gòu)式的藥物為：異丙腎上腺素 2 具有下列結(jié)構(gòu)式的藥物：去甲腎上腺素 3 怎樣增強(qiáng)腎上腺素藥物的β 受體激動作用：在氨基上代以較大的烷基 4 下列敘述中與異丙腎上腺素不符的是；用于周圍循環(huán)不全時低血壓的急救 5 鹽酸麻黃堿的立體結(jié)構(gòu)為：（ 1R， 2S） （ ） 6 具有下列結(jié)構(gòu)的藥物為：多巴胺 7 具有下列結(jié)構(gòu)式的藥物為。 第一部分 總論 第一章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效的關(guān)系 附復(fù)習(xí)練習(xí)題： 1 可使藥物脂溶性增加的基團(tuán)是：烷基 2 在藥物分子中引入的基團(tuán)可使脂溶性增大幾十倍的是：氯原子 3 下列敘述中哪項(xiàng)是正確的：適當(dāng)?shù)闹苄詫⒂凶罴训幕钚? 4 下列敘述中哪項(xiàng)是正確的：適當(dāng)?shù)慕怆x度將有最大的活性 5 增加藥物水溶性的基團(tuán)有：羥基 6 下列各項(xiàng)敘述中哪項(xiàng)是正確的：藥物的立體因素包括旋光異構(gòu)，幾何異構(gòu)，官能團(tuán)空間距離及藥物的構(gòu)象 7 下列各項(xiàng)敘述中哪項(xiàng)是不正確的：增加解離度，會使藥物的活性下降 8 下列各項(xiàng)敘述中屬于正確的是：作用于中 樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，最適宜的脂水分配系數(shù)在lgP=2 左右 9 下列敘述中哪個說法不正確：化合物旋光異構(gòu)體的生物活性具有較大的差別 10 藥物與受體的兩個非極性部分間可以有的鍵合方式有：疏水性相互作用 11 缺電子部分與富電子部分間可發(fā)生的鍵合方式有：電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合 12 藥物分子中能與受體以電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合形式結(jié)合的結(jié)構(gòu)部分有：具有給電子取代基的苯環(huán) 13 藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為：藥效構(gòu)象 14 藥物與受體間的不可逆性結(jié)合為：共價鍵 15 羥基與氨基間可形成的鍵合方式為：氫鍵 16 酯基與肽鍵間可形成的鍵合方 式為：偶極吸引 17 兩個非極性部分間可形成的鍵合方式為：疏水性結(jié)合 18 缺電子部分與富電子部分間可發(fā)生的鍵合方式為：電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合 19 與受體可以用離子鍵相結(jié)合的基團(tuán)為：氨基 20 與受體可以偶極吸引相互作用的基團(tuán)為：酯基 21 與受體可以有疏水性結(jié)合的基團(tuán)為：烷基 22 在脂肪鍵中引入可以增加水溶性并降低毒性的基團(tuán)為：羥基 23 與金屬離子可形成絡(luò)合物并能與α，β 不飽和酮發(fā)生反應(yīng)的基團(tuán)為：巰基 24 增加化合物水溶性但不影響生物活性的基團(tuán)為：磺酸基 25 與受體間可以有偶極結(jié)合 的基團(tuán)為： 酰胺基 26 使化合物水溶性增加的基團(tuán)：羥基 27 影響電荷分布，使脂肪族化合物電荷密度降低的基團(tuán)：鹵素 28 增加親脂性，一般可使藥物作用時間延長的基團(tuán)：鹵素 29 可被氧化為亞砜或砜的基團(tuán)：硫醚 30 pKa：用以表示藥物解離度的參數(shù) 31 lgP：用以表示藥物脂溶性的參數(shù) 32 酸性藥物：在胃中不易解離，易于吸收的藥物 33 阿司匹林：可以口服給藥，在胃中易于吸收的藥物 34 奎寧：在胃中不易于吸收在腸道中易于吸收的藥物 35 季銨鹽：在胃腸道中均不易于吸收的藥物 36 氯苯那敏：旋光對映體之間產(chǎn)生相同生理作用， 但強(qiáng)弱不同的藥物 37 異丙嗪：旋光對映體之間有相同的藥理作用和等同強(qiáng)度的藥物 38 氯霉素：旋光對映體中一個有活性另一個沒有活性的藥物 39 旋光對映體間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的藥物是：丙氧芬 40 在體內(nèi) R型異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變?yōu)?S型異構(gòu)體的藥物為：布洛芬 41 氯胺酮： 右旋體的止痛和催眠作用均強(qiáng)于左 旋體的藥物 42 萘普生：臨床上使用 S型右旋體的藥物 43 僅 L（ +） 蘇阿糖型有效的藥物：維生素 C 44 可使藥物親水性增加的基團(tuán)為：酰胺；磺酸基；羥基 45 增大化合物的脂溶性，在分子中可引入的基團(tuán)為：烷 基；氯原子；巰基 46 符合羧基特征的是：引入該基團(tuán)，使化合物解離度增加；成酯后，生物活性與羧基有很大的區(qū)別；引入該基團(tuán)，使化合物易與受體堿性基團(tuán)結(jié)合，有利于增加生物活性；引入該基團(tuán)，使化合物水溶性增加 47 與電子性質(zhì)有關(guān)的鍵合形式為：范德華引力；電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物；離子吸引；偶極 偶極吸引；氫鍵 48 符合巰基特征的是：引入該基團(tuán)，增加水溶性的作用不明顯；可與金屬結(jié)合，作為解毒藥所具備的取代基；可與α，β 不飽和酮發(fā)生加成反應(yīng) 49 不符合烷基特征的是：引入該基團(tuán)，使化合物水溶性增加；引入該基團(tuán)，一般可使藥 物作用時間縮短；引入該基團(tuán)，使化合物解離度增加 50 符合巰醚鍵特征的是： 引入該基團(tuán)，使化合物易透過生物膜增加吸收率；引入該基團(tuán)，增加了藥物的氧化性 51 符合鹵素特征的是：引入該基團(tuán)，一般可使化合物的脂溶性增加；引入該基團(tuán)，一般可使藥物作用時間 延長 ；引入該基團(tuán)， 影響藥物分子的電荷分布 52 與受體可以有氫鍵相結(jié)合的基團(tuán)為：羥基；烷基；氨基 53 符合氨基特征的是：引入該基團(tuán)，所得化合物大多數(shù)具有重要生理活性；引入該基團(tuán)，使化合物水溶性增加；引入該基團(tuán)，使化合物解離度增加；引入伯氨，使化合物毒性增加 54 符合磺酸基特征的是：引入該基團(tuán)，一般不增加化合物毒性；引入該基團(tuán)，使化合物解離度增加；引入該基團(tuán)，使化合物水溶性增加 55 幾何異構(gòu)體間生物活性有差別的藥物為：己烯雌酚；地爾硫卓 56 光學(xué)異構(gòu)體間生物活性有差別的藥物為：腎上腺素；布洛芬；乙胺丁醇；氯霉素；萘普生 57 與受體可以形成偶極吸引的基團(tuán)為： 羰基；酰胺基；酯基 58 臨床使用的具有旋光性的藥物為：乙胺丁醇；萘普生；黃體酮；鹽酸嗎啡；重酒石酸去甲腎上腺素 第二章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系 附復(fù)習(xí)練習(xí)題： 1 下列敘述哪項(xiàng)與藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)不符： 藥 物的官能團(tuán)化反應(yīng)是體內(nèi)的酶對藥物進(jìn)行甲基化反應(yīng) 2 下列敘述哪項(xiàng)與藥物的結(jié)合反應(yīng)不符：藥物的結(jié)合反應(yīng)包括葡萄糖醛酸結(jié)合、磷酸化結(jié)合；與氨基酸的結(jié)合、與谷胱甘肽的結(jié)合 3 下列哪項(xiàng)反應(yīng)不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)：氨基的乙?；磻?yīng) 4 下列哪項(xiàng)敘述不屬于第Ⅰ相的生物轉(zhuǎn)化：羧基的甘氨酰化反應(yīng) 5 下列哪項(xiàng)敘述不屬于第Ⅱ相的生物轉(zhuǎn)化：核苷類藥物磷酸化形成核苷酸 6 含硫化合物的代謝不包括下列哪項(xiàng)反應(yīng)：硫基氧化為二硫化合物 7 下列敘述中哪項(xiàng)不屬于含氧藥物的代謝：羧酸類藥物的氧化脫羧反應(yīng) 8 下列哪項(xiàng)反應(yīng)不屬于烴基的代 謝反應(yīng)：炔基還原為烯基再進(jìn)行環(huán)氧化反應(yīng) 9 下列哪項(xiàng)不屬于胺類藥物的Ⅰ相代謝：氨基乙?；? 10 下列哪項(xiàng)反應(yīng)不屬于含鹵素藥物的代謝：脫鹵化氫形成烯類 11 下列敘述中哪項(xiàng)與酯和酰胺的代謝不符：酰胺比酯穩(wěn)定難以水解是進(jìn)行類似霍夫曼降解反應(yīng) 12 以下的敘述中哪項(xiàng)不符合谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)：谷胱甘肽可以起到重金屬離子的解毒作用 13 下列敘述中哪項(xiàng)是不合適的：研究藥物 的生物轉(zhuǎn)化可以提高藥物的生物活性 14 下列的哪項(xiàng)選擇是不對的：服用苯妥英鈉的病人當(dāng)需用 H2 受體拮抗 劑時可選用西咪替丁 15 苯妥英鈉的代謝：苯環(huán)的 羥基化反應(yīng) 16 可待因的代謝： O脫甲基化 17 普萘洛爾的代謝： N脫異丙基反應(yīng) 18 氯霉素的代謝：生成酰氯，然后與蛋白質(zhì)發(fā)生?；? 19 舒林酸的代謝： 亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚 20 嗎啡 的代謝： 酚羥基的葡萄糖醛酸結(jié)合 21 地西泮 的代謝： N脫甲基和α 碳原子羥基化 22 卡馬西平 的代謝： 雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解 23 阿苯達(dá)唑 的代謝： 硫醚氧化為亞砜 24 S（ ） 法華林 的代謝： 苯環(huán)羥基化 25 甲苯磺丁脲 的代謝： 甲基氧化為羧基 26 普萘洛爾 的代謝： N去烷基再脫氨基 27 O脫烷基化是 ：含氧藥物 的代謝 28 羥基化反應(yīng)是：含芳環(huán)藥物 的代謝 29 氧化為羧酸的反應(yīng)是：含氧藥物 的代謝 30 生成 酰鹵或羰酰鹵中間體的是：含鹵素藥物 的代謝 31 脫氨生成醛的反應(yīng)是：胺類藥物 的代謝 32 生成環(huán)氧化物繼而水解為二羥基化物的反應(yīng)是：含烯烴藥物 的代謝 33 羧酸類藥物 的代謝 是 ： 與氨基酸結(jié)合 34 酰鹵化合物 的代謝 是 ： 與谷胱甘肽的結(jié)合 35 甲磺酸酯類藥物 的代謝 是 ： 與谷胱甘肽的結(jié)合 36 含酚羥基藥物 的代謝 是 ： 與葡萄糖醛酸結(jié)合 37 含醇羥基藥物的代謝是：與葡萄糖醛酸結(jié)合 38 含磺酰胺基藥物的代謝是： 形成乙?；? 39 含脂肪族羥基化合物的代謝是：與葡萄糖醛酸結(jié)合 40 含酰肼基藥物的代謝是：形成乙酰化物 41 兒茶酚胺 類藥物口服給藥 的代謝 是 ： 甲基化結(jié)合反應(yīng) 42 米索前列醇是：硬藥 43 沒有藥理活性的化合物在生物體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物稱為：前藥 44 具有生物活性的化合物在體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化的稱為：硬藥 45 具有生物活性的化合物在體內(nèi)經(jīng)可預(yù)料和可控制的代謝轉(zhuǎn)化為無活性的化合物稱為：軟藥 46 藥物的體內(nèi)代謝有哪些反應(yīng)：氧化反應(yīng)；水解反應(yīng)；羥基化反應(yīng)；與 葡萄糖醛酸 結(jié)合；N去甲 基或去乙基化反應(yīng) 47 胺類藥物的代謝有哪些反應(yīng)：和誕原子相連的碳原子上發(fā)生 N脫 烷基 ；發(fā)生脫氨基反應(yīng)；生成 N氧化物 48 下列敘述哪些與葡萄糖醛酸反應(yīng)相符： 葡萄糖醛酸含有多個羥基和一個羧基，結(jié)合后的產(chǎn)物無活性；葡萄糖醛酸結(jié)合后增加水溶性易于排泄；屬于第Ⅱ相的生物轉(zhuǎn)化；有 O、 N、S、 C 四種類型葡萄糖醛酸化 49 下列哪項(xiàng)敘述與谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)發(fā)符：谷胱甘肽結(jié)合是重金屬離子的解毒反應(yīng)；谷胱甘肽結(jié)合是羧酸類藥物的代謝途徑 50 下列哪些代謝途徑不屬于硝基藥物的代謝：芳香硝基經(jīng)硝基還原酶催化還原為偶氮化合物；硝 基被還原為亞硝基化合物；硝基不經(jīng)代謝以原藥排泄 51 下列敘述哪些與飽和碳原子的代謝相符：甲基 可被氧化為羧基；羰基的α 碳原子可被羥基化；碳鏈末端進(jìn)行ω 氧化得羧酸；碳鏈末端倒數(shù)第二位碳上進(jìn)行ω 1 氧化得仲醇；處于芳環(huán)芐位的碳可被氧化為芐醇 52 基于對藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程的了解可以應(yīng)用下列的哪些原理對藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾或改造：前藥原理；硬藥原理；軟藥原理 第三章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾 附復(fù)習(xí)練習(xí)題： 1 下列哪項(xiàng)與結(jié)構(gòu)修飾的目的不符：提高藥物的生物活性 2 貝諾酯是阿司匹林與對乙酰氨基酚的拼合，這種修 飾方法是：成酯修飾 3 下列哪種說法符合前藥的概念：前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后，體外無活性或活性很低，在體內(nèi)經(jīng) 酶或非酶作用能轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮作用的化合物 4 潑尼松龍做成潑尼松 龍 單琥珀酸酯的目的是：改善藥物的溶解性 5 藥物結(jié)構(gòu)修飾的基本方法不包括下列哪項(xiàng)：縮合修飾 6 氟奮乃靜制成氟奮乃靜庚酸 和 癸 酸酯 的目的是：延長藥物的作用時間 7 睪酮制成丙酸睪酮 ， 17苯乙酸酯或 17環(huán)戊丙酸酯的目的是：延長藥物的作用時間 8 雙 氫 青蒿素制成青蒿琥酯的目的是：增加藥物的水溶性 9 下列哪項(xiàng)不屬于酯化和酰胺化修飾： Hofmann 重排 10 維生素 A 修飾為維生素 A 醋酸酯采用的是：羥基?；? 11 青霉素修飾為普魯卡因青霉素采用的是：成鹽 12 潑尼松龍修飾為潑尼松龍單琥珀酸酯采用的是：羥基?；? 13 美法侖修飾為氮甲采用的是：氨基?；? 14 阿司匹林修飾為貝諾酯采用的是： 羧酸修飾為酯 15 睪酮修飾為丙酸睪酮采用的是：羥基修飾為酯 16 苯巴比妥制成苯巴比妥鈉采用的是：成鹽修飾 17 氨芐西林修飾為匹氨西林的目的是：改善藥物的吸收性能 18 睪酮修飾為丙酸睪酮的目的是：延長藥物的作用時間 19 雙氫青蒿素修飾為青蒿琥酯的目的 是：改善藥物的溶解性能 20 氯霉素修飾為氯霉素棕櫚酸酯的目的是：消除不適宜的制劑性質(zhì) 21 紅霉素制成紅霉素碳酸乙酯的目的是：消除不適宜的制劑性質(zhì) 22 阿司匹林修飾為貝諾酯的目的是：降低藥物的毒副作用 23 氟奮乃靜修飾為氟奮乃靜癸酸酯的目的是：延長藥物的作用時間 24 克林霉素制成克林霉素棕櫚酸酯的目的是：消除不適宜的制劑性質(zhì) 25 經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾延長藥物作用時間的有： 睪酮制成丙酸睪酮；氟奮乃靜制成庚酯和癸酸酯；青霉素與普魯卡因成鹽 26 化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有：延長藥物的作用時間；改善藥物的吸收；降低藥物 的毒副作用；提高藥物的穩(wěn)定性 27 含有哪些基團(tuán)的藥物可以與酸成鹽：含有脂肪氨基的藥物；含有胍基的藥物；含有含氮雜環(huán)的藥物 28 含有哪些結(jié)構(gòu)部分的藥物可以與堿成鹽：羧基；酰亞氨基及酰脲；磺酸基；磺酰胺基或磺酰亞胺基 29 可以進(jìn)行酯化修飾的藥物含有的基團(tuán)為：羧基；酚羥基；醇羥基 30 成酯修飾可以達(dá)到的目的為： 改善藥物的不良?xì)馕叮桓纳扑幬锏乃苄?；提高藥物的靶部位選擇性；提高藥物的穩(wěn)定性；延長藥物的作用時間 31 常用的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法有：氨基的?；涣u基的?；?；羧基的酯化；羧基的酰胺化；成鹽修飾 32 下列敘述中經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高藥物對靶部位選擇性的有：可爾特羅做成比托特羅；氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷 第二部分 化學(xué)治療藥物 第一章 抗生素 附復(fù)習(xí)練習(xí)題： 1 抗生素類藥物的類型為： β 內(nèi)酰胺類 ， 四環(huán)素類 ， 氨基糖苷類 ， 大環(huán)內(nèi)酯類 2 青霉素鈉在酸性條件下加熱生成：青霉醛和 D青霉胺 3 青霉素鈉在室溫酸性條件下生成： 經(jīng)重排生成青霉二酸 4 β 內(nèi)酰胺類 抗生素的作用機(jī)制為：抑制粘肽轉(zhuǎn)