word版可編輯-注射劑處方設(shè)計(jì)的一般考慮精心整理docxdocx-文庫吧資料
2024-07-28 12:28本頁面
【正文】 題。有人實(shí)驗(yàn)用2%苯甲醇注射液作青霉素溶劑，會引起注射部位硬結(jié)。有人給狗、猿靜脈注射1mg/kg苯甲醇時，血壓、心搏數(shù)、呼吸、血液檢查均無異?，F(xiàn)象，%苯甲醇配制的甲基強(qiáng)地松琥珀酸鈉給人靜注30ml也能很好耐受，%苯甲醇是安全的。常用止痛劑有：苯甲醇、%三氯叔丁醇等。同時有些藥物本身就具有刺激性。由此可見，在新產(chǎn)品試制中，即使所配溶液為等滲溶液，為了用藥安全，亦應(yīng)進(jìn)行溶血試驗(yàn)，必要是加入等張調(diào)節(jié)劑，以防止溶血，故明確等張概念，測定等張濃度，對于指導(dǎo)合理安全用藥具有一定的實(shí)際意義。應(yīng)該指出，上述方法測得的滲透系數(shù)稱為溶血法的i值，它與用物理化學(xué)方法求得的i值比較，有些藥物大體一致，有些藥物偏高，有些偏低。根據(jù)上式可以算出i值，則不難算出藥物的等張濃度。100ml溶液中NaCl的g數(shù)iD180。 PD=iDCD式中：P為滲透壓：C為克分子濃度；D代表藥物；i為滲透系數(shù)。將兩種溶液的溶血情況比較，對溶血情況相同者認(rèn)為它們的滲透壓也相同。將人的紅細(xì)胞放在各種不同濃度的氯化鈉溶液中(%)，則出現(xiàn)不同程度的溶血。%%的氯化鈉溶液具有相同的滲透壓，%的甘油100%溶血，所以是不等張的，如果制成含10%甘油、%木糖醇、%氯化鈉的復(fù)方甘油注射液，實(shí)驗(yàn)表明不產(chǎn)生溶血現(xiàn)象，紅細(xì)胞也不脹大變形。關(guān)于促使水分進(jìn)入細(xì)胞的機(jī)制目前尚不完全清楚。%的氯化鈉溶液，既是等滲溶液又是等張溶液。所謂等張溶液(Isotonic solution)是指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，在等張溶液中既不會發(fā)生紅細(xì)胞體積改變，更不會發(fā)生溶血，所以等張是個生物學(xué)概念。(3)等滲溶液與等張溶液：如前所述，等滲溶液(Isoosmotic solution)是指滲透壓與血漿相等的溶液，因?yàn)闈B透壓是溶液的依數(shù)性之一，可用物理化學(xué)實(shí)驗(yàn)方法求得，因而等滲是個物理化學(xué)概念。2 = 。即1g的鹽酸普魯卡因于溶液中。計(jì)算時選用藥物的冰點(diǎn)降低值，其濃度應(yīng)與配制溶液的濃度相近，結(jié)果更為準(zhǔn)確。按本例要求查表37，得a = ℃, b = ℃，代入上式得：W = = %%的氯化鈉，可使2%的鹽酸普魯卡因溶液成為等滲溶液。a: 未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液的冰點(diǎn)下降度。解之的X=%。表36列出一些藥物的1%水溶液的冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)，根據(jù)這些數(shù)據(jù)可以計(jì)算該藥物配成等滲溶液的濃度。至于脊髓腔內(nèi)注射，由于易受滲透壓的影響，必須調(diào)至等滲。當(dāng)然，靜脈注射大量不致溶血的低滲溶液也是不允許的。對于靜脈注射，則著眼對紅細(xì)胞的影響，認(rèn)為紅細(xì)胞為一半透膜，在低滲溶液中，水分子穿過細(xì)胞膜進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，使紅細(xì)胞脹破，造成溶血現(xiàn)象，%氯化鈉溶液時，將有溶血現(xiàn)象產(chǎn)生。%的氯化鈉溶液和血漿具有相同的滲透壓，故為等滲溶液。滲透壓是指兩種不同濃度的溶液被一理想的半透膜隔開，這種半透膜只透過溶劑而不透過溶質(zhì)，溶劑從低濃度溶液向高濃度溶液轉(zhuǎn)移，這種促使溶劑轉(zhuǎn)移的力就是滲透壓。特別是脊髓腔注射，由于脊髓液少，僅60～80ml，循環(huán)又慢，易受酸堿影響，因此，此類注射劑pH更應(yīng)符合生理要求。一般可在3～10之間。注射液的pH值不能超過人的生理耐受范圍，一般pH可在4～9。刺激性、疼痛性產(chǎn)生的原因，有些是藥物本身就具有刺激性，但多數(shù)是由于pH與滲透壓不適當(dāng)引起。狗一般用人的5倍劑量，而小鼠則用人的10倍劑量實(shí)驗(yàn)。毒性實(shí)驗(yàn)一般包括急性毒性試驗(yàn)和亞急性毒性試驗(yàn)，前者以小鼠、兔、貓和狗為實(shí)驗(yàn)動物。(四)注射劑的安全性和滲透壓的調(diào)節(jié)1. 注射劑的安全性注射劑的安全性，一方面指注射劑本身的毒性、溶血性，另一方面指
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