word版可編輯-注射劑處方設(shè)計的一般考慮精心整理docxdocx(參考版)
2025-07-18 12:28本頁面
【正文】 。③將①、②項混勻后，加入醋酸曲安奈德微晶，混勻，用210目尼龍布濾過，用濾過的注射用水加至1000ml，攪勻，～，灌封，用100℃30分鐘滅菌。2. 醋酸曲安奈德注射液(triamcinolone acetonide acetate injection)處方 醋酸曲安奈德微晶 10g 海藻酸鈉 5g鹽酸利多卡因 5g 聚山梨酯80 2g注射用水加至 1000ml 制法 ①海藻酸鈉加于500ml注射用水種，攪勻，于冰箱中過夜，全溶后，用210目尼龍布濾過。取出冷至室溫，加注射用水調(diào)至總體積，用200目尼龍布過篩兩次，于攪拌下分裝于瓶內(nèi)，扎口密封。②氯化鈉溶于適量注射用水中，經(jīng)4號垂熔漏斗濾過。表面活性劑能阻止晶型轉(zhuǎn)變，可能是由于它被吸附在界面，而起到干擾作用，或新生成的晶核被表面活性劑膠團(tuán)增溶所致。加入甲基纖維素可延緩此過程的進(jìn)行，其機(jī)理可能與其粘度有關(guān)，高分子物質(zhì)阻礙了藥物分子的擴(kuò)散而影響晶核的生成和成長。其方法是選用適宜的助懸劑與表面活性劑。醋酸可的松有5種晶型，晶型I、III在干燥狀態(tài)下都是穩(wěn)定的，但在水中特別在溫?zé)岬幕鞈乙褐?，能迅速轉(zhuǎn)變?yōu)楹Y(jié)晶水的晶型V，如果靜止不動，則可結(jié)成餅塊?；鞈倚妥⑸鋭┰囍浦校x用適合的晶型是一個重要問題。還有用單硬脂酸鋁作助懸劑，如油制普魯卡因青霉素注射液。第二種方法的例子是睪丸酮混懸液，先將睪丸酮溶解在丙酮中，然后經(jīng)滅菌濾過，此睪丸酮溶液以無菌操作加入到滅菌溶劑中，使睪丸酮結(jié)晶，混懸液用滅菌溶劑稀釋，使結(jié)晶沉降，傾出上清液，如此重復(fù)若干次，直到丙酮全部除去，加滅菌注射溶劑到足量灌封。①以無菌操作技術(shù)將無菌藥物粉末分散在滅菌溶劑中；②用滅菌溶液微粒結(jié)晶法。因此，混懸型注射劑試制時主要考慮把原料分散成微粒再把微粒分散在分散介質(zhì)中使之穩(wěn)定這兩個問題。四、混懸型注射劑的試制混懸液是一種固體分散于液體的分散體系，對于難溶性藥物或在水溶液中不穩(wěn)定而可制成難溶性的藥物，常設(shè)法制成混懸型注射劑。觀察表明，療效滿意，目前已投入大量生產(chǎn)。實驗表明復(fù)方磺胺甲基異唑注射液有一定的刺激性，但仍在要求范圍內(nèi)。實驗表明，上述注射液有效期在二年以上，符合注射液的一般要求，與此同時應(yīng)制定產(chǎn)品的全面質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。(四)處方設(shè)計和穩(wěn)定性預(yù)測 在前述工作的基礎(chǔ)上，處方設(shè)計如下：復(fù)方磺胺甲基異唑注射液：處方 磺胺甲基異唑 20g 苯甲醇 甲氧芐氨嘧啶 4g 無水亞硫酸鈉 乙醇胺適量 pH(～10) 注射用水加至 1000ml丙二醇 50g 考慮到復(fù)方磺胺甲基異唑注射液pH較高，又無法調(diào)整，注射時必須產(chǎn)生疼痛，故應(yīng)加入適量無痛化劑如苯甲醇。經(jīng)100℃8小時，80℃7天加速實驗均不變色。同時要篩選出合適的抗氧劑。采用正交設(shè)計，可以提高工作效率，得出滿意的結(jié)果。由于SMZ濃度要求高，故考慮采取綜合措施，將SMZ成鹽而用丙二醇溶解TMP的辦法來解決本復(fù)方制劑的溶液度問題。預(yù)試一般包括溶解性實驗和穩(wěn)定性的初步考察。這些基本資料為我們進(jìn)一步試制提供初步的線索。同時SMZ分子中還有芳胺基。如果pH低SMZ就會析出，若pH高則TMP析出。TMP分子中有NH2，可與酸性物質(zhì)成鹽，此種鹽必然偏酸。這些注射液，應(yīng)如何制備？(一)資料調(diào)查首先要查閱有關(guān)資料，弄清主要的化學(xué)結(jié)構(gòu)和有關(guān)物理化學(xué)性質(zhì)。例如磺胺甲基異唑(SMZ)與甲氧芐氨嘧啶(TMP)配合使用有較好療效。三、典型產(chǎn)品試制分析(溶液型注射劑)新產(chǎn)品開發(fā)是當(dāng)前注射劑研制中的重要課
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