word版可編輯-注射劑處方設(shè)計(jì)的一般考慮精心整理docxdocx-在線瀏覽
2024-08-25 12:28本頁面
【正文】 ，故以接近血液pH()為宜。此外，pH還與注射液的化學(xué)穩(wěn)定性及藥物溶解性有關(guān)，所以規(guī)定注射液的pH值，要把三者統(tǒng)一起來考慮。如果注射液滲透壓過高或過低時(shí)，肌肉注射也能產(chǎn)生刺激性，且影響吸收。%～%的氯化鈉溶液，～3個(gè)等滲度的溶液。大量注入這類低滲溶液，將使人感到頭脹、胸悶、嚴(yán)重的可發(fā)生麻木、寒顫、高燒、尿中出現(xiàn)血紅蛋白。注入高滲溶液時(shí)，紅細(xì)胞內(nèi)水分滲出而細(xì)胞萎縮，但只要注射速度緩慢，由于血液可自行調(diào)節(jié)使?jié)B透壓很快恢復(fù)正常，所以不致發(fā)生不良影響。2. 滲透壓調(diào)節(jié)根據(jù)前面的討論，設(shè)計(jì)注射劑處方時(shí)，對于低滲的溶液必須進(jìn)行調(diào)節(jié)，常用滲透壓調(diào)整的方法有：(1)冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：血漿的冰點(diǎn)為52℃，因此任何溶液，℃,即與血漿等滲。表36 一些藥物水溶液的冰點(diǎn)降低與氯化鈉等滲當(dāng)量1%(g/ml)水溶 1g藥物氯化鈉 等滲濃度溶液的溶血情況液冰點(diǎn)降低℃ 等滲當(dāng)量(E) 濃度% 溶血% pH硼酸 100 鹽酸乙基嗎啡 38 硫酸阿托品 0 鹽酸可卡因 47 氯霉素 依地酸鈣鈉 0 鹽酸麻黃堿 96 無水葡萄糖 0 葡萄糖(H2O) 0 氫溴酸后馬托品 92 鹽酸嗎啡 碳酸氫鈉 0 氯化鈉 0 青霉素G鉀 0 硝酸毛果蕓香堿 聚山梨酯80 鹽酸普魯卡因 91 鹽酸狄卡因 例1. 用氯化鈉配制100ml等滲溶液，問需要多少氯化鈉？從表中查得，1%℃，設(shè)氯化鈉在等滲溶液中的濃度為X%，則：1%: X% = : 。例2 配制100ml 2%鹽酸普魯卡因溶液，需要加多少氯化鈉，使成等滲溶液？W = W：配成等滲溶液所需加入藥物的量(%, g/ml)。b: 用以調(diào)整等滲的藥物1%(g/ml)溶液的冰點(diǎn)下降度。對于成份不明或查不到的冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)的注射液，可通過實(shí)驗(yàn)求出冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)，再依上法計(jì)算。(2)氯化鈉等滲當(dāng)量，即與1g藥物呈等滲效應(yīng)的氯化鈉量。例如頭孢噻吩鈉(cephalotin sodium)，若配制2%的頭孢噻吩鈉溶液100ml，欲使其等滲， 180。滲透壓調(diào)節(jié)劑常用氯化鈉與葡萄糖。但是，根據(jù)這個(gè)概念計(jì)算出某些藥物如鹽酸普魯卡因、丙二醇、尿素、甘油等的等滲濃度，然后配制成等滲溶液，結(jié)果發(fā)生不同程度的溶血，因而提出等張的概念。紅細(xì)胞膜對于許多藥物的水溶液來說可視為理想的半透膜，即它只能讓溶劑分子出入，而不讓溶質(zhì)分子通過，因此，許多藥物的等滲濃度與等張濃度相同或相近。但還有些藥物如上述鹽酸普魯卡因、甘油、尿素等，紅細(xì)胞就不能看作理想的半透膜，因它們能迅速自由地通過細(xì)胞膜，同時(shí)促使細(xì)胞膜外水分進(jìn)入細(xì)胞，使紅細(xì)胞脹大破裂，引起溶血。這類藥物一般加入適量氯化鈉或葡萄糖后即可避免溶血。一個(gè)藥物的等張濃度，可用溶血法進(jìn)行測定。同樣，將人的紅細(xì)胞液放入某種藥物不同濃度的溶液中，也將出現(xiàn)不同程度的溶血。根據(jù)滲透壓的大小與克分子濃度成正比的原理，可列出下式：PNaCl= iNaCl CNaCl。如果PNaCl = PD則下式成立：180。100ml溶液中某藥物的g數(shù) 藥物的克分子量式種。%氯化鈉的氯化鈣重量：= X =%即為無水氯化鈣的等張濃度。而溶血法測得的結(jié)果更接近實(shí)際。3. 注射劑的無痛化有些注射劑，為了解決其在醫(yī)療上的需要和藥物穩(wěn)定性，而不能兼顧最合適的酸堿度和滲透壓。在這些情況下
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