液體制劑的附加劑ppt課件-文庫吧資料
2025-05-07 07:56本頁面
【正文】 劑 。 ? 其抑菌機(jī)理及 pH值對抑菌作用的影響同苯甲酸 。 苯甲酸 pKa=， 故溶液的 pH值在 4以下抑菌效果好 ， 溶液 pH值超過 5時解離度增大 ， 防腐能力降低 ， 用量應(yīng)增加至不少于%。 ? 其防腐作用是靠未解離的分子 ， 而其離子無作用 。 通常配成 20%醇溶液備用 。 對羥基苯甲酸酯類 ② 苯甲酸及其鹽類 ? 本品對霉菌和細(xì)菌均有抑制作用 ， 可內(nèi)服也可外用 ， 是一種有效的防腐劑 。 ? 另外 ， 本類防腐劑遇鐵變色 ， 在弱堿 、 強(qiáng)酸溶液中易水解 。 ? 幾種酯聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生協(xié)同作用，防腐效果更好。 ? 本品對霉菌和酵母菌作用強(qiáng) ， 而對細(xì)菌作用較弱 ， 廣泛用于內(nèi)服液體制劑中 。對羥基苯甲酸酯類有甲酯 、 乙酯 、 丙酯和丁酯 ， 是一類優(yōu)良的防腐劑 ， 無毒 、 無味 、 無嗅 、 不揮發(fā) 、 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定 。 圖 ：苯巴比妥在不同濃度乙醇中的溶解度 機(jī) 理 ? 關(guān)于潛溶劑增加難溶性藥物溶解度的機(jī)理 ， 一般認(rèn)為是兩種或兩種以上的溶劑間發(fā)生氫鍵締合 ， 改變了原溶劑的介電常數(shù) ， 如乙醇和水或丙二醇和水組成的潛溶劑均降低了水的介電常數(shù) ， 增加了對非解離藥物的溶解度 。 ? 如甲硝唑在水中溶解度為 10%(W/V)， 如果采用水 乙醇混合溶劑 ， 則溶解度提高 5倍 。 常用的助溶劑可分為兩大類： （三）潛溶劑 (cosolvent) ? 為了增加難溶性藥物的溶解度 ， 常常應(yīng)用混合溶劑 。 （ 3） 形成分子締合物 ? 例如咖啡因的溶解度為 1∶ 50，用苯甲酸鈉作助溶劑 ， 形成苯甲 酸 鈉 咖 啡 因 ， 溶 解 度 為1∶ 。 藥典上收載的復(fù)方碘溶液就是利用碘化鉀與碘形成分子絡(luò)合物而增加碘在水中的溶解度 。當(dāng)加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物（ 而不是膠體物質(zhì)或非離子表面活性劑 ） 時 ， 稱為助溶劑 。 ? 許多藥物如油溶性維生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等可經(jīng)增溶而制得適合治療需要的較高濃度的澄明溶液。 （一）增溶劑 ? 在液體制劑制備過程中，有些藥物在溶劑中即使達(dá)到飽和濃度，也滿足不了臨床治療所需的藥物濃度，這時可加入增溶劑增加藥物的溶解度。 常用的增溶劑多為非離子型 表面活性劑如聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪 酸酯類等 。 ? 具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑 (solubilizer)， 被增溶的物質(zhì)稱為增溶 質(zhì) (solubilizates)。常作為搽劑的溶劑。 ? 在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧劑。相對密度（ 20℃ ）為 ~。 可作口服制劑和擦劑的溶劑 。 ? 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定 ， 但長期受熱和光照會徐徐氧化 ， 產(chǎn)生不快嗅味 ， 日本藥局方和 FDA準(zhǔn)許添加維生 素 E 10ppm作抗氧劑 。 非極性溶劑 ⑧ 液體石蠟 (liquid paraffin) ? 是從石油產(chǎn)品中分離得到的液態(tài)飽和烴的混合物 ， 為無色無嗅無味的粘性液體 ， 有輕質(zhì)和重質(zhì)兩種 ， 前者密度為 ~， 多用于外用液體 制劑；后者密度為 ~， 常用于軟 膏劑 。 ? 多用于外用制劑 ， 如滴鼻劑 、 洗劑 、 擦劑等 ，也可作為內(nèi)服制劑的溶劑 ， 如維生素 A和 D溶液劑 。 ⑦ 脂肪油 (fatty oils) ? 為常用非極性溶劑 ， 包括花生油 、 麻油 、 豆油 、棉籽油 、 茶油 、 橄欖油 。 ? 對一些易水解藥物有一定的穩(wěn)定作用 。 ? 液體制劑中常用的為聚乙二醇 300~600， 本品化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定 ， 不易水解破壞 ， 有強(qiáng)親水性 ， 能與水 、乙醇 、 甘油 、 丙二醇等溶劑以任意比例混合 ， 增加藥物的溶解度 。 ⑥ 聚乙二醇 (polyethylene glycol, PEG) ? 其通式為 H(OCH2CH2)nOH, n≥4。 ? 當(dāng)其濃度選用適宜時 ， 作為注射劑溶媒 ， 有速效或延效作用 。 其溶解性能好 ， 能溶解很多藥物如磺胺類藥 、 局部麻醉藥 、 維生素 A、 維生素 D、 性激素 、氯霉素及很多揮發(fā)油 ， 能與水 、 甘油 、 乙醇混溶 ，還能溶解于乙醚 、 氯仿中 ， 但不能與脂肪油混溶 。
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