[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章人工合成抗菌藥物-文庫(kù)吧資料
2025-01-25 10:18本頁(yè)面
【正文】 t1/2長(zhǎng)，存在 PAE， 1次 /d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高應(yīng)用： 泌尿道生殖器官、皮膚和軟組織、 呼吸道、眼科感染的治療21氟羅沙星（ Fleroxacin，多氟沙星）特點(diǎn)： 抗菌譜廣：除一般敏感菌外，對(duì)厭氧 菌，支、衣原體強(qiáng) 體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)，（ ?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近 100% ） t1/2長(zhǎng)， 1次 /d應(yīng)用： 厭氧菌，支、衣原體感染22第四代喹諾酮類莫西沙星（ moxifloxacin）特點(diǎn)： 對(duì) G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對(duì)金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 23而在革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，喹諾酮類藥的靶位是拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 12DNA回旋酶 A——DNA 鏈斷裂與重接B—— 能量轉(zhuǎn)換， ATP水解喹諾酮類靶點(diǎn)喹諾酮類作用靶點(diǎn)為 A亞單位B subunitA subunit13 耐藥性： 存在交叉耐藥，有增長(zhǎng)趨勢(shì) 機(jī)理： ? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 ? ? 細(xì)胞膜通透性 ? （通道蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃度 ? ? 主動(dòng)排出機(jī)制14臨床應(yīng)用敏感菌感染 泌尿生殖道感染 單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等 —— 顯效 腸道感染 細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒 呼吸道感染 （肺炎球菌、支原體）肺部及支氣管感 染4 、 TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二線藥）5 、 綠膿 ：氧氟、左氧氟、環(huán)丙6 、 其他 骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 五官科感染、傷口感染 化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）15不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng) 較常見(jiàn)，厭食、惡心、嘔吐、腹內(nèi) 不適（發(fā)生率 3~5% ） 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮癥狀：焦慮、失眠、耳鳴、偶 致幻覺(jué)和癲癇發(fā)作（ ?% ），可逆。任何的解旋都會(huì)產(chǎn)生過(guò)多的 DNA正股超螺旋，而回旋酶（又稱為拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅱ ）的作用就是將其轉(zhuǎn)變?yōu)樨?fù)股超螺旋。喹諾酮類藥物磺胺類藥物其他合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物1喹諾酮類藥物 含有 4喹諾酮母核的合成抗菌藥第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用）第二代 吡哌酸（
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