藥物化學(xué)抗精神病藥-文庫吧資料
2025-01-13 07:47本頁面
【正文】 哌噻噸 46 47 氯氮平 Clozapine ? 氯扎平 NNNNHC l48 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 屬苯二氮卓類抗精神病藥 ? 三環(huán)母核不在同一平面 – 使哌嗪環(huán)自由旋轉(zhuǎn)受限 NNNNHC l49 作用 ? 廣譜抗精神病藥，作用強(qiáng) ? 臨床用以治療多種類型精神分裂癥 – 錐體外系反應(yīng)輕 – 對其它藥物治療無效的病人也可能有效 NNNNHC l50 作用靶點(diǎn) ? 可以增高多巴胺的更新率 – 同于其它抗精神病藥 ? 但阻斷多巴胺受體的作用弱 NNNNHC l51 治療毒性 ? 在微粒體或嗜中性白血球和骨髓細(xì)胞中 ? 產(chǎn)生 硫醚 類代謝物 ? 從而產(chǎn)生毒性 NNNNHHSNNNNHS52 藥物代謝 ? 口服吸收好， 肝臟首過代謝 ? 生物利用度 50% ? 在體內(nèi)經(jīng) N氧化， N去甲基，去鹵素等廣泛代謝 ? 代謝產(chǎn)物主要從尿、糞便中排出 ? 僅 5%以原藥排出 53 構(gòu)效關(guān)系 ? 集中在 2， 5， 8位 的 取代 ? 得到一系列常用 藥物 852NNNXR 1R 2R以 氯 、 溴 、 甲 基 、 氫 等 基 團(tuán)取 代 ， 保 留 中 樞 神 經(jīng) 抑 制 劑的 非 典 型 性 質(zhì) 。側(cè) 鏈 可 以 改 變 ， 如 用 哌 嗪 替 代 N ( C H3)2形 成 新 的 類 型 ， 改 變油 水 分 配 系 數(shù) ， 哌 嗪 上 尚 可 取 代 。用 吸 電 子 基 團(tuán) 取 代 ， 如 C F3，活 性 增 加 3 5 倍 。2 抗精神失常藥分類 ? 抗精神病藥（本節(jié)） ? 抗抑郁藥 （ 4節(jié)） ? 抗躁狂癥 ? 抗焦慮藥 奧地利精神病醫(yī)生弗洛伊德 3 抗精神病藥 ? 抗精神病藥 – 不影響意識 – 控制興奮、躁動(dòng)及幻覺、妄想等癥狀 – 激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀 ? 強(qiáng)安定藥、神經(jīng)阻滯藥、抗精神分裂癥藥 5 作用機(jī)制 ? 精神分裂癥可能與患者腦內(nèi) DA過多有關(guān) H OH ON H 2? 本
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