合成抗菌藥-1(參考版)
2024-10-03 22:43本頁面
【正文】 。對位氨基一般無取代，假設有取代需易代謝為游離氨基才有效。含磺酰胺的偶氮基團亦非生效基團。白浪多息和可溶性的白浪多息均無活性。一、磺胺類藥 〔 1〕磺胺類藥的發(fā)現(xiàn)。 內(nèi)容總結(jié) 合成抗菌藥 〔 Synthetic Antibacterial Agents〕。 磺胺類藥物的啟發(fā) ? 前藥原理 ? 代謝拮抗學說 ? 科學的探索方法 第三十三頁，共三十五頁。 抗生素和抗菌劑的開展歷程 ? 磺胺類 1936 ? 青霉素類 1940 ? 四環(huán)素類 1949 ? 氯霉素類 1949 ? 氨基糖苷類 1950 ? 大環(huán)內(nèi)酯類 1952 ? 糖肽類 1958 ? 鏈陽性菌素類 1962 ? 喹諾酮類 1962 ? 半合成和全合成 β 內(nèi)酰胺抗生素 19701999 ? 噁唑烷酮類 2024 磺胺類藥物在人類抗菌史上曾發(fā)揮過重要作用 , 但近 20 年來 , 新的抗生素〔如青霉素〕和抗菌藥物不斷涌現(xiàn) , 使得磺胺類藥物的地位及市場占有率有所下降。 ? 磺胺類藥物具有抗菌譜廣、 口服方便、 吸收較迅速、 性質(zhì)穩(wěn)定 , 有的 ( 如磺胺嘧啶 ) 能通過血腦屏障滲入腦脊液等優(yōu)點。 〔 2〕增效作用機制 二氫葉酸 復原酶 四氫葉酸〔輔酶 F〕 供細菌合成核酸 甲氧芐啶 四氫葉酸合成受阻 與磺胺類藥物聯(lián)用，使細菌代謝受到雙重阻斷， 抗菌活性增加數(shù)十倍，同時耐藥性降低 對人和動物的二氫葉酸復原酶的親和力 是微生物的萬分之一至六萬分之一 對人和動物的影響較小，毒性較弱 第三十頁，共三十五頁。 抗菌增效劑 1+1＞ 2 復方新諾明 磺胺甲惡唑〔 SMZ〕：甲氧芐啶 (TMP) =5:1 第二十八頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學說應用 對氨基水楊酸鈉的作用機制 二氫葉酸合成酶 對氨基水楊酸 二氫葉酸 二氫葉酸合成發(fā)生障礙 蛋白質(zhì)合成受阻 結(jié)核桿菌不能 生長和繁殖 二氫蝶啶焦磷酸酯 二氫蝶啶對氨基苯甲酸 合成酶 四氫葉酸〔輔酶 F〕 復原酶 作用靶點 假的類似物 第二十六頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學說應用 5FU作用機制 + EnzNu 胸腺嘧啶合成酶 氟尿嘧啶脫氧核苷酸 5， 10次甲基四氫葉酸 DNA合成終止 胸腺嘧啶脫氧核苷酸 NuEnz失活 第二十四頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學說應用 5FU作用機制
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