合成抗菌藥-1(更新版)
【正文】 F〕 復(fù)原酶 作用靶點 假的類似物 第二十六頁，共三十五頁。 第十八頁，共三十五頁。 ? PABA離子的長度是 197。這說明磺胺類可能通過抑制酶系統(tǒng)或其他途徑干擾細菌體的代謝。 〔 2〕根本結(jié)構(gòu)確實定 白浪多息和可溶性的白浪多息均無活性 服用白浪多息病人的尿液中發(fā)現(xiàn)乙酰胺基苯磺酰胺 由于乙酰化是體內(nèi)代謝的常見反響 推測白浪多息在體內(nèi)代謝成對氨基苯磺酰胺而生效 隨后證明對氨基苯磺 酰胺體內(nèi)體外均顯效 構(gòu)效研究 轉(zhuǎn)向 含磺酰胺的偶氮染料 獲得驗證 含磺酰胺的偶氮基團亦非生效基團 體內(nèi)代謝 一個新發(fā)現(xiàn) 提出一個構(gòu)效 理論假設(shè) 合成大量化合物 進行構(gòu)效研究 體外研究 體內(nèi)研究 否認 又一個新發(fā)現(xiàn) 進行新的研究 提出再一個構(gòu)效 理論假設(shè) 提出一個新的 構(gòu)效理論假設(shè) 否認 再一個新發(fā)現(xiàn) 獲得大開展 第十頁，共三十五頁。戰(zhàn)場上的救治經(jīng)驗使他學(xué)習(xí)成績非常突出，并順利取得了醫(yī)學(xué)博士學(xué)位。 多馬克簡介 ? 多馬克 18951964 德國藥物學(xué)家。 ?多馬克因為發(fā) 現(xiàn) 磺胺而獲頒諾貝爾獎。 加拿大奎爾夫大學(xué)教授Ryan Gregory在培養(yǎng)皿中將大腸桿菌 “幻化〞成骷髏形狀。 第六頁，共三十五頁。戰(zhàn)爭結(jié)束后，多馬克回到醫(yī)學(xué)院繼續(xù)學(xué)習(xí)。 一、磺胺類藥 〔 1〕磺胺類藥的發(fā)現(xiàn) 白浪多息 可使鼠兔免受鏈球菌 和葡萄球菌的感染 1932年 domagk發(fā)現(xiàn) 治療鏈球菌導(dǎo)致的敗血癥的第一例病人 水溶性差、毒性大 可溶性的白浪多息 并認為偶氮基團是 生色基團，亦是抑菌基團 合成大量偶氮化合物 構(gòu)效關(guān)系研究并發(fā)現(xiàn) 只有含磺酰胺的 偶氮染料才有抗菌活性 證明了偶氮基團 非生效基團 次年報道 白浪多息 可溶性的白浪多息 偶氮基團 第九頁，共三十五頁。 〔 4〕作用機制 ? 磺胺米隆不受膿汁影響 ,因而可用于局部病灶 ,如灼傷或術(shù)后感染等等。 〔 4〕作用機制 ? 磺胺類藥物為什么能和 PABA產(chǎn)生競爭性拮抗 ？ ? BellRoblin認為是由于兩者分子大小和電荷分布極為相似的原因 。 ? 代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設(shè)計中。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說應(yīng)用 代謝拮抗學(xué)說 致死合成 抗結(jié)核藥物 對氨基水楊酸鈉 第二十五頁，共三十五頁。 第三十一頁，共三十五頁。生色基團，亦是抑菌基
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