合成抗菌藥-1(文件)
【正文】 基苯磺酰胺基局部的長(zhǎng)度是 197。 代謝拮抗學(xué)說(shuō) ? 所謂代謝拮抗〔 Metabolic Antagonism〕就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)根本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地與特定的酶相作用，干擾根本代謝物被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成〔 Lethal Synthesis〕，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說(shuō) 代謝拮抗學(xué)說(shuō) 酶抑制劑 致死合成 第二十頁(yè)，共三十五頁(yè)。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說(shuō)應(yīng)用 5FU作用機(jī)制 + EnzNu 胸腺嘧啶合成酶 氟尿嘧啶脫氧核苷酸 5， 10次甲基四氫葉酸 DNA合成終止 胸腺嘧啶脫氧核苷酸 NuEnz失活 第二十四頁(yè)，共三十五頁(yè)。 抗菌增效劑 1+1＞ 2 復(fù)方新諾明 磺胺甲惡唑〔 SMZ〕：甲氧芐啶 (TMP) =5:1 第二十八頁(yè)，共三十五頁(yè)。 ? 磺胺類(lèi)藥物具有抗菌譜廣、 口服方便、 吸收較迅速、 性質(zhì)穩(wěn)定 , 有的 ( 如磺胺嘧啶 ) 能通過(guò)血腦屏障滲入腦脊液等優(yōu)點(diǎn)。 磺胺類(lèi)藥物的啟發(fā) ? 前藥原理 ? 代謝拮抗學(xué)說(shuō) ? 科學(xué)的探索方法 第三十三頁(yè)，共三十五頁(yè)。一、磺胺類(lèi)藥 〔 1〕磺胺類(lèi)藥的發(fā)現(xiàn)。含磺酰胺的偶氮基團(tuán)亦非生效基團(tuán)。 。對(duì)位氨基一般無(wú)取代，假設(shè)有取代需易代謝為游離氨基才有效。白浪多息和可溶性的白浪多息均無(wú)活性。 內(nèi)容總結(jié) 合成抗菌藥 〔 Synthetic Antibacterial Agents〕。 抗生素和抗菌劑的開(kāi)展歷程 ? 磺胺類(lèi) 1936 ? 青霉素類(lèi) 1940 ? 四環(huán)素類(lèi) 1949 ? 氯霉素類(lèi) 1949 ? 氨基糖苷類(lèi) 1950 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 1952 ? 糖肽類(lèi) 1958 ? 鏈陽(yáng)性菌素類(lèi) 1962 ? 喹諾酮類(lèi) 1962 ? 半合成和全合成 β 內(nèi)酰胺抗生素 19701999 ? 噁唑烷酮類(lèi) 2024 磺胺類(lèi)藥物在人類(lèi)抗菌史上曾發(fā)揮過(guò)重要作用 , 但近 20 年來(lái) , 新的抗生素〔如青霉素〕和抗菌藥物不斷涌現(xiàn) , 使得磺胺類(lèi)藥物的地位及市場(chǎng)占有率有所下降。 〔 2〕增效作用機(jī)制 二氫葉酸 復(fù)原酶 四氫葉酸〔輔酶 F〕 供細(xì)菌合成核酸 甲氧芐啶 四氫葉酸合成受阻 與磺胺類(lèi)藥物聯(lián)用，使細(xì)菌代謝受到雙重阻斷， 抗菌活性增加數(shù)十倍，同時(shí)耐藥性降低 對(duì)人和動(dòng)物的二氫葉酸復(fù)原酶的親和力 是微生物的萬(wàn)分之一至六萬(wàn)分之
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