合成抗菌藥-1-wenkub
2024-10-03 22 本頁面
【正文】 否認(rèn) 又一個新發(fā)現(xiàn) 進(jìn)行新的研究 提出再一個構(gòu)效 理論假設(shè) 提出一個新的 構(gòu)效理論假設(shè) 否認(rèn) 再一個新發(fā)現(xiàn) 獲得大開展 第十二頁，共三十五頁。 潛藥 → 前藥 (Prodrug) ? 前藥：指體外活性較小或無活性，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶化學(xué)反響，釋放出活性物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的化合物。 ? 本節(jié)重點討論磺胺類藥物 。 ? 1927年，他應(yīng)聘出任一家病理學(xué)和細(xì)菌學(xué)實驗室的主任，做藥物篩選工作。多馬克酷愛醫(yī)學(xué)，勤奮努力，后來以優(yōu)異成績考入基爾大學(xué)醫(yī)學(xué)院。因創(chuàng)造了磺胺藥獲得 1939年諾貝爾生理學(xué)及醫(yī)學(xué)獎。啟發(fā)：某些染料具有殺菌作用。(資料圖片 ) 第四頁，共三十五頁。 豐富多彩的磺胺藥品 themegallom 第二頁，共三十五頁。 ? A、小兒膿瘡包 ? B、細(xì)菌性結(jié)膜炎 ? C、食物腐敗 ?這是如何導(dǎo)致的？ 第三頁，共三十五頁。 抗菌藥的探索 ? 1910年，德國醫(yī)學(xué)家、化學(xué)家歐立希歷盡艱辛創(chuàng)造 “606 〞，克服了梅毒。 第五頁，共三十五頁。 ? 多馬克出生在德國勃蘭登的一個小鎮(zhèn) 。 ? 第一次世界大戰(zhàn)爆發(fā)，多馬克不得不放棄學(xué)習(xí)，參軍成為一名軍醫(yī)。多馬克把染料合成和新醫(yī)藥的研究結(jié)合起來，合成了一千多種偶氮化合物，并堅持進(jìn)行活體實驗。 第八頁，共三十五頁。 ? 前藥原理：用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成體外無活性的衍生物〔前藥，原藥潛伏化〕，后者在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶化學(xué)反響，釋放原藥而發(fā)揮藥效。 〔 3〕構(gòu)效關(guān)系 氨基與磺酰胺基處于 鄰位或間位無抗菌活性 氨基必須單取代，且吸電子取代活性〔有利于提高酸性〕增強(qiáng)，吸電子基可以是酰基、亦可是芳香雜環(huán) 對位氨基一般無取代，假設(shè)有取代需易代謝為游離氨基才有效 苯環(huán)被其他芳環(huán)或雜環(huán)取代 或苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，抑菌 活性降低或消失 酸性離解常數(shù)〔 pKa)在 ~ 抑菌作用最強(qiáng)〔滲透力最強(qiáng)〕 第十三頁，共三十五頁。在合成核糖核酸的過程中 ,需要有不同的酶作用于不同的階段 ,其最后形成的產(chǎn)物對于各酶有反響性控制作用 ,磺胺類影響此種反響作用。 〔 4〕作用機(jī)制 二氫葉酸合成酶 對氨基苯磺酰胺 二氫葉酸 二氫葉酸合成發(fā)生障礙 蛋白質(zhì)合成受阻 細(xì)菌不能 生長和繁殖 二氫蝶啶焦磷酸酯 二氫蝶啶對氨基苯甲酸 合成酶 四氫葉酸〔輔酶 F〕 復(fù)原酶 作用靶點 假的類似物〔偽二氫葉酸〕 供細(xì)菌合成核酸 第十六頁，共三十五頁。 在具有 N1取代基的磺胺藥物分子中對氨
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