12第12章合成抗菌藥及抗病毒藥-wenkub
2023-01-23 02:13:59 本頁面
【正文】 次年報告了用百浪多息治療由鏈球菌引起敗血癥的第一個病例 ? 為克服百浪多息水溶性差，毒性較大的缺點，開發(fā)了可溶性百浪多息，取得較好的治療效果 NSN H2OONH2N N H2偶氮基團是藥效基團？ 沒有磺酰胺基的偶氮化合物無效； 無論是百浪多息還是可溶性百浪多息在體外均無效，只有在動物體內(nèi)顯效 ?從服該藥病人尿中分離得到對乙酰氨基苯磺酰胺 NSN H2OONH2N N H2代 謝H2NSN H2OO? 推斷百浪多息在體內(nèi)代謝成對氨基苯磺酰胺，而產(chǎn)生抗菌作用 對氨基苯磺酰胺在體內(nèi)體外都有抑菌作用 發(fā)現(xiàn) 磺胺的飛速發(fā)展 (第一階段 ) ? 至 1946年共合成了 5500余種磺胺類化合物 ? 有 20余種在臨床上使用 磺胺醋酰、磺胺嘧啶、磺胺噻唑等 由于磺胺嘧啶在腦脊髓液中濃度較高，對預(yù)防和治療流行性腦炎有突出作用，使其在臨床上占有一席之地 H2NSNHOO磺 胺 醋 酰O磺 胺 嘧 啶H2NSNHOONN 發(fā)展 (第二階段 ) 20世紀(jì) 40年代青霉素開始應(yīng)用于臨床， 影響了磺胺類藥物的研究。但隨著青霉素耐藥、過敏和不穩(wěn)定等缺點的出現(xiàn)，磺胺類藥物的研究再度受到人們的重視，出現(xiàn)第二次研究高潮。 2. 預(yù)防措施：多飲水；加服 NaHCO3 2. 過敏反應(yīng) ：外用易發(fā)生藥疹、皮疹、皮炎 3. 血液系統(tǒng)反應(yīng)：長期應(yīng)用抑制骨髓造血功能，導(dǎo)致白細胞減少癥、血小板減少癥甚至再生障礙性貧血，發(fā)生率極低但可致死。 ?目前，具有磺酰胺結(jié)構(gòu)的降糖藥和利尿藥作為磺胺類藥物的主要用途。開發(fā)了 10多種常用的喹諾酮類藥物。 喹諾酮類藥物的發(fā)展 萘啶羧酸 吡啶并嘧啶 ? 第二代：抗菌活性增強。 左旋氧氟沙星 、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星 ? 第四代：在第三代基礎(chǔ)上增加了對抗 G+球菌的活性，增加了對厭氧菌的抗菌活性。 臨床應(yīng)用： 治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病 歷經(jīng) 40年發(fā)展，氟喹諾酮類藥物已成為臨床上治療感染性疾病的重要藥物。 ? 分成 DNA病毒和 RNA病毒兩大類 ? 病毒感染引起多種疾病，約 60%的流行性傳染病由病毒引起?，F(xiàn)對人有致病性的病毒達 1200多種 近年來發(fā)病率最高、危害性最大的是： ? 人免疫缺陷病毒（ HIV）所致的艾滋病（ AIDS）和乙型肝炎病毒（ HBV）引起的乙型病毒性肝炎。它們的作用僅在于抑制病毒的繁殖，增強宿主免疫系統(tǒng)以抵御病毒侵襲的能力，修復(fù)被破壞的組織或緩和病情，使之不出現(xiàn)臨床癥狀。 ? 隨著分子病毒學(xué)、生物工程技術(shù)及其相關(guān)學(xué)科的發(fā)展，已可鑒定所發(fā)現(xiàn)病毒的全部基因組序列，了解病毒在體內(nèi)繁殖和復(fù)制的分子過程，發(fā)現(xiàn)藥物作用的靶點。再通過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾，毒理學(xué)和藥代動力學(xué)等研究找到安全有效的新藥。 ? 抗皰疹病毒藥可分核苷和非核苷兩大類 核苷類 核苷由堿基和核糖兩部分組成，堿基分為嘧啶和嘌呤二類。 聯(lián)合國報道 ， 目前世界上每天有 6000人感染 HIV， 我國衛(wèi)生部 2023年公布中國 HIV感染者 84萬 ， 患者 8萬 ， 已死亡近 20萬人 。 ? 庚型肝炎病毒不會引起大范圍傳播。目前缺乏專屬性強的治療藥。 ? 20世紀(jì) 90年代前，預(yù)防和治療流感的首選藥物是M2蛋白通道抑制劑，如金剛烷胺和金剛乙胺，深入研究，發(fā)現(xiàn)流感病毒表面有二種糖蛋白，神經(jīng)氨酸酶 (NA)和血凝素 (HA)。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN
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