合成抗菌藥-1-閱讀頁
2024-10-03 22:43本頁面
【正文】 生物體內(nèi)的 某代謝過程 A B C 酶 2 Q P K 設(shè)計(jì)該物質(zhì)的類似物或衍生物 以根本代謝物中某物質(zhì)為先導(dǎo)化合物 生成 Q、 P、 K等物質(zhì)中某種假的類似物 酶 1 競爭作用 正常代謝過程終止 細(xì)菌或腫瘤細(xì)胞死亡 生物電子等排原理等 設(shè)計(jì)方法 設(shè)計(jì)要求 體內(nèi)穩(wěn)定 對(duì)酶作用力較先導(dǎo)物強(qiáng)的多 毒性低 第十九頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說應(yīng)用 代謝拮抗學(xué)說 酶抑制劑 抗腫瘤藥物 5FU 第二十一頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說應(yīng)用 尿嘧啶衍生物 ——5FU 尿嘧啶 氟尿嘧啶 鹵尿嘧啶中 抗腫瘤活性最佳答案 氟的半徑與氫相近 氟尿嘧啶的體積與 尿嘧啶幾乎相等 C— F 特別穩(wěn)定 細(xì)胞代謝中 不易分解 抗瘤譜較廣，絨毛上皮癌和惡性葡萄胎療效顯著，對(duì) 胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、頭頸部癌等有效 是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物 第二十三頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說應(yīng)用 代謝拮抗學(xué)說 致死合成 抗結(jié)核藥物 對(duì)氨基水楊酸鈉 第二十五頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學(xué)說應(yīng)用 對(duì)氨基水楊酸鈉 苯甲酸 水楊酸 促進(jìn)結(jié)核桿菌的呼吸 用于耐藥性、復(fù)發(fā)性 結(jié)核的治療 抑制結(jié)核桿菌呼吸 的藥物 尋找 苯甲酸或水楊酸 類似物或衍生物 對(duì)氨基水楊酸 對(duì)結(jié)核桿菌有選擇性 抑制作用 結(jié)構(gòu)中帶有羧基 嚴(yán)重的胃腸道副作用 第二十七頁，共三十五頁。 二、抗菌增效劑 〔 1〕甲氧芐啶 (TMP) 甲氧芐啶 對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性菌 有廣泛的抑制作用 甲氧芐啶與磺胺異噁唑或磺胺嘧啶合用，治療呼吸道、尿路、腸道感染、腦膜炎和 敗血癥等，對(duì)傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林 第二十九頁，共三十五頁。 磺胺類藥物現(xiàn)狀 ? 作為老牌抗菌消炎藥 , 至今已有 80 多年歷史 , 現(xiàn)已開展成為一個(gè)十分龐大的家族 , 其中合成磺胺類藥物已達(dá)數(shù)千種 , 臨床常用的也有 20 余種。 第三十一頁，共三十五頁。 第三十二頁，共三十五頁。 Thank you！ ? 歡送批評(píng)指正！ 第三十四頁，共三十五頁。隨后許多學(xué)者緊步其后塵，希望從含有金屬元素的有機(jī)毒物中發(fā)現(xiàn)新的殺菌藥物。生色基團(tuán)，亦是抑菌基團(tuán)。白浪多息和可溶性的白浪多息均無活性。方法：成酯、酰胺、代謝前體等修飾。 1+1＞ 2 第三十五頁，共三十五
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