合成抗菌藥和抗病毒藥-閱讀頁(yè)
2025-01-10 23:41本頁(yè)面
【正文】 O CH3 抗菌譜廣。 1乙基 6氟 4氧代 1,4二氫 7(1哌嗪基 )3喹啉羧酸 *環(huán)丙沙星 又名環(huán)丙氟哌酸 N O F N HN OH HCl H2O O 1環(huán)丙基 6氟 1,4二氫 4氧代 7(1哌嗪基 )3喹啉羧酸鹽酸鹽 一水 合物 廣譜抗菌藥 *氧氟沙星 又 名氟嗪酸 *左氧氟沙星 O F N N CH3 O OH O N * CH3 活性 ,水溶性大 ,毒副作用小 H 室溫下相對(duì)穩(wěn)定。 第二節(jié) 抗結(jié)核病藥 O 一、合成抗結(jié)核病藥 ?對(duì)氨基水楊酸鈉 抑制結(jié)核桿菌對(duì)氨基苯甲酸合成 溶解度 : 水易溶，有機(jī)溶劑難溶 NH2 OH COOH CO2 ONa OH 2H2O NH2 NH2 OH 脫羧 : 酸性易脫羧 , 中堿性較慢 穩(wěn)定性 : 遇光或熱色漸變深 NH2 OH [O] HO O H2N OH O NH2 [O] HO O HO OH O OH COOH 芳伯氨基： 經(jīng)重氮化偶合反應(yīng)，生成腥紅色沉淀。 HO O 紫色 O Fe/3 OH NH2 O O H2N Cu O O OH NH2 綠色 N N H O NH2 4吡啶甲酰肼 *異煙肼 (雷米封 ) 前藥 N O H N NH2 katG 催化酶 過(guò)氧化酶 O H + O OH O + NH2 N 異煙醛 N 異煙酸 N 異煙酰 胺 N O N NH N C O N O O O N O O OH ?；瘎? 產(chǎn)生的具有酰化活性的物質(zhì)，在結(jié)核分支桿菌中的酶系 統(tǒng)發(fā)揮作用 CONHNH2 N AgNO3 溶解度： 水中易溶，醇中微溶。 COONH4 N + N2 + Ag KBrO3 or Br2 COOH N + N2 穩(wěn)定性： 光、重金屬、 pH、溫度，分解出肼。 N O Cu N NH2 N N N H2N O Cu O N NH2 CH3 N O2, V2O5 H2O COOH N NH2NH2 CONHNH2 N N O H N NH2 異煙酸 N乙酰 異煙肼 N O H N N CH3 C COOH N O H N N CH2CH2COOH C COOH O H N N H CH3 O C N O OH NH2NH2 + N 肼 H2N H N CH3 O 乙酰 肼 N H H N CH3 O 雙乙酰 肼 CH3 O HO H N CH3 O CH3 O 乙酰自由基 異煙肼的合成 異煙肼的代謝 *鹽酸乙胺丁醇 (Ethambutol Hydrochloride) CH3 H N H OH CH3 2HCl H N OH H 與 Mg2+結(jié)合 , 干擾細(xì)菌 DNA合成 兩相同手性碳 , 三個(gè)旋光異構(gòu)體 右旋活性大于左旋體 (2R,2R39。(1,2乙二亞 氨基 )雙 1丁醇二鹽酸鹽 溶解度： 易溶于水。 N O N O Cu C2H5 C2H5 H H CH3 鏈酶胍 NHCH3 O HO O O O HO OHC NH NHCNH2 OH NHCNH2 OH NH HO HO HO N甲基葡萄糖胺 鏈酶糖 鏈酶雙糖胺 二、抗生素類(lèi)抗結(jié)核病藥 硫酸鏈霉素 (Streptomycin Sulfate) *利福平 (Rifampicin) CH3 CH3 OH O OH OH OH O HO CH3 CH3COO CH3 CH3 CH3O O O CH3 NH N CH3 N N CH3 又名甲哌利福霉素 大環(huán)內(nèi)酰胺類(lèi) 遇 光 變質(zhì) 水液 易氧化 降低活性 遇 HNO2氧化 暗紅色酮類(lèi) 1,4萘二酚 易氧化成醌 (堿性更甚 ) 兩性 。蛋白酶抑制劑結(jié)構(gòu)上屬多肽類(lèi)化合物
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