人工合成抗菌藥廖(參考版)
2024-10-03 10:27本頁面
【正文】 其它合成抗菌藥 第五十二頁，共五十二頁。細(xì)菌滅活藥物能力增強(qiáng)，如乙酰轉(zhuǎn)移酶活力增強(qiáng)。不與抗酸藥合用：降低生物利用度〔環(huán)丙沙星、氟秦酸等可降低50—90%〕。 內(nèi)容總結(jié) 人工合成抗菌藥 Artificial synthetic antibacterial drugs。 3. 不良反響同呋喃妥因。尚可治療胃、十二指腸潰瘍，作用機(jī)制與抗 幽門螺桿菌、抑制胃酸分泌和保護(hù)胃黏膜有關(guān)。 呋喃唑酮〔痢特靈〕 1. 口服不易吸收，主要在腸道發(fā)揮作用；抗菌譜與 呋喃妥因相似。大劑量或長時(shí)間使用引起頭痛、頭暈 和嗜睡等；甚至造成周圍神經(jīng)炎。 在酸性尿中抗菌作用強(qiáng)。 呋喃妥因〔 nitrofurantoin，呋喃坦啶〕 對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌具有抑菌或殺菌作 用，耐藥菌株形成緩慢，與其他類別抗菌藥之 間無交叉耐藥。 〔 2〕 常用于：呼吸道 、 泌尿道 、 腸道感染；傷寒 、 霍亂等 。 合用根據(jù)： 兩藥在吸收 、 血藥濃度達(dá)頂峰時(shí)間 、 血漿半衰期 〔 10h〕 、 排泄等方面相似 ， 能在體內(nèi)始終保持比較穩(wěn)定的血藥濃度而發(fā)揮協(xié)同作用 。 其它合成抗菌藥 甲氧芐啶 〔 TMP〕 第四十八頁，共五十二頁。 2. 抗菌機(jī)制 抗菌機(jī)制與磺胺相似，抑制二氫葉酸復(fù)原酶，阻礙四氫葉酸合成。 第四十七頁，共五十二頁。 磺胺醋酰鈉〔 SDNa〕 1. 局部應(yīng)用無刺激性，〔因水溶液接近中性， pH為〕 2. 穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入房水和眼組織中，為眼科常用藥。 抗菌活性不受膿液和壞死組織中 PABA的影響 ， 能迅速滲入到創(chuàng)面及焦痂中 ， 使用于燒傷及大面積創(chuàng)傷后的創(chuàng)面感染 ，并能提高植皮成功率 。 第四十五頁，共五十二頁。 用于潰瘍性結(jié)腸炎及直腸炎 、 腸道術(shù)前預(yù)防感染 。 第四十四頁，共五十二頁。 抗菌作用同 SD；腦脊液濃度高 ， 但不及SD。 注意對腎臟損害 。 磺胺嘧啶 〔 SD〕 血漿半衰期為 10— 13 h， 屬中效磺胺藥 。 一般不嚴(yán)重，但高空作業(yè)及駕駛員等慎用。 2. 過敏反響 (多見，有些比較嚴(yán)重〕 3. 血液系統(tǒng) 粒細(xì)胞缺乏癥，血小板減少性紫癜，再障等 4. 其它 〔 1〕黃疸〔新生兒，早產(chǎn)兒〕 可能與肝功能發(fā)育不全，對血中游離膽紅素 處理能力差，而磺胺藥與膽紅素競爭血漿蛋 白結(jié)合部位，使血中游離膽紅素增加，引起 或加重黃疸，故孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒不用。 腎損害： 在酸性尿中易析出結(jié)晶，可出現(xiàn)血尿，結(jié)晶尿，管型尿，嚴(yán)重者可出現(xiàn)少尿，尿閉甚至尿毒癥。 磺胺藥在尿中溶解度受尿液中 pH影響很大 ， 在酸性尿中溶解度降低 ， 易析出結(jié)晶 ， 損害腎臟 。 主要在肝代謝 。 ? 〔 2〕 口服不易吸收的磺胺藥在腸道可保持較高的濃度 ， 必須在腸腔內(nèi)水解， 使對位氨基游離后才能發(fā)揮抗菌作用 。 耐藥 機(jī)制 第四十頁，共五十二頁。 抗菌機(jī)制 ? 細(xì)菌產(chǎn)生更多 PABA，導(dǎo)致磺胺類藥物競爭力降低； ? 細(xì)菌二氫葉酸合酶發(fā)生改變，對磺胺類藥物親和力下降。 ? 對磺胺敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用 PABA和二氫蝶啶合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸復(fù)原酶形成四氫葉酸，參與核酸代謝。 抗菌作用 第三十八頁，共五十二頁。 SMZ〔 新諾明 〕 對傷寒桿菌有效 。 G+菌：溶血性鏈球菌 ， 肺炎球菌 。 1. 腸道易吸收的磺胺類〔全身應(yīng)用的磺胺藥〕 根據(jù)血漿半衰期又分為 短效類：血漿半衰期缺乏 2— 8小時(shí)〔磺胺異惡唑， SIZ〕 中效類：血漿半衰期在 10— 17小時(shí)〔磺胺嘧啶， SD〕 長效類：血漿半衰期在 30— 48小時(shí)以上〔磺胺多辛〕 2. 腸道不易吸收的磺胺藥〔主要用于腸道感染〕 SASP〔柳氮磺胺吡啶〕 3. 外用的磺胺藥： SDNa〔磺胺醋酰鈉〕 SDAg〔磺胺嘧啶銀〕 分 類 第三十七頁，共五十二頁。 對位氨基上一個(gè)氫原子 〔 R2〕 被取代可得到口服難吸收的磺胺藥 ， 如柳氮磺胺吡啶 。 磺酰胺基上的氫被取代 ， 抗菌作用增強(qiáng) ， 根據(jù)這一原理 ， 合成了許多具有抗菌作用的磺胺藥 ， 如 SD， 磺胺甲基異惡唑 。 如取代其中一個(gè)氫原子 ， 藥效大大減弱 ， 必須在體內(nèi)恢復(fù)游離對位氨基后才能發(fā)揮作用 。 ? 抗菌作用與磺酰胺基和對位氨基密切相關(guān)，對位上游離氨基是抗菌活性必須的基團(tuán) 構(gòu)效關(guān)系 4 1 根本結(jié)構(gòu)：對氨基苯磺酰胺 第三十五頁，共五十二頁。 第二節(jié) 磺胺類藥物和甲氧芐啶 第三十四頁，共五十二頁。
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