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喹諾酮類藥物張贊玲(參考版)

2025-03-03 12:49本頁面
  

【正文】 ? 我們依然應該重視最新的關于此類藥物的警戒信息,在選擇我們依然應該重視最新的關于此類藥物的警戒信息,在選擇用藥時,應充分權衡利弊,以便正確合理地使用氟喹諾酮,用藥時,應充分權衡利弊,以便正確合理地使用氟喹諾酮,盡量避免嚴重不良反應的重復發(fā)生,預先為公眾用藥安全筑盡量避免嚴重不良反應的重復發(fā)生,預先為公眾用藥安全筑起一道屏障起一道屏障 。? 目前看來,真正安全的氟喹諾酮有左氧氟沙星和環(huán)丙沙星。? 在中國和世界范圍內(nèi)被廣泛應用氟喹諾酮類藥物很多,但真在中國和世界范圍內(nèi)被廣泛應用氟喹諾酮類藥物很多,但真正安全的氟喹諾酮卻不多。多年的臨床實踐證明,氟喹諾酮由于其廣譜、高效、安全、使年的臨床實踐證明,氟喹諾酮由于其廣譜、高效、安全、使用方便,為廣大醫(yī)生和患者帶了很大的便利。47:32–37左氧氟沙星不易產(chǎn)生嚴重副作用的原因左氧氟沙星不易產(chǎn)生嚴重副作用的原因影響作用強度影響作用強度藥代動力學分布藥代動力學分布?H取代,光毒性和遺傳毒性小取代,光毒性和遺傳毒性小F取代,與酶的結(jié)合力強取代,與酶的結(jié)合力強影響作用強度影響作用強度抗菌譜抗菌譜藥代動力學藥代動力學甲氧基取代,光毒性小甲氧基取代,光毒性小H取代與回旋酶的結(jié)合力強取代與回旋酶的結(jié)合力強總總 結(jié)結(jié)? 氟喹諾酮的出現(xiàn),使臨床抗感染治療向前跨出了一大步。ChemotherapythelevofloxacinprofiletheinformationLatest935952,174.MedicineCriticalRespiratoryJournalb.? “在氟喹諾酮當中在氟喹諾酮當中 ,在這 10例嚴重例嚴重 SJS中,有中,有 3例經(jīng)證明進展為例經(jīng)證明進展為TEN。此外此外 , 還有還有 35例患者被報告有例患者被報告有 StevensJohnson綜合征(綜合征( SJS)發(fā)生,并有)發(fā)生,并有 3例死亡,例死亡, 7例危及生例危及生命。2023年年 2月拜耳公司致歐洲醫(yī)生一封信月拜耳公司致歐洲醫(yī)生一封信 TEN中指出中指出中毒性表皮壞死松解癥(中毒性表皮壞死松解癥( TEN)病例的發(fā)生與莫)病例的發(fā)生與莫西沙星可能存在因果關系,并有西沙星可能存在因果關系,并有 2例已經(jīng)死亡。瀉瀉CDAD:腹腹 73:292303.P莫西沙星副作用莫西沙星副作用高高 CDAD發(fā)生率發(fā)生率J Antimicrob Chemother. 2023 Oct。ICAACGJ.Bayer’s Avelox clears US FDA 1999。1999年,莫星沙星因明顯延長年,莫星沙星因明顯延長 QT間期而被要求在產(chǎn)品說明間期而被要求在產(chǎn)品說明書中進行闡明。 ……致致 QT間期延長間期延長? 多例嚴重多例嚴重 TEN的發(fā)生與莫西沙星可能存在因果關系的發(fā)生與莫西沙星可能存在因果關系最新最新 EMEA歐洲藥品管理局限制令歐洲藥品管理局限制令l2023年年 7月月 24日日建議限制含建議限制含 莫西沙星莫西沙星 口服藥的使用口服藥的使用EMEA歐洲藥品管理局限制令歐洲藥品管理局限制令 只能在其他抗生素不能使用或使用無效的情況下,用于治只能在其他抗生素不能使用或使用無效的情況下,用于治療急性細菌性竇炎、慢性支氣管炎急性加重療急性細菌性竇炎、慢性支氣管炎急性加重 (AECB)、 CAP. 1)腹瀉)腹瀉 2)婦女及年老患者的心衰)婦女及年老患者的心衰 3)嚴重皮膚反應)嚴重皮膚反應 4)致命肝損傷等風險。 2023年年 2月致歐洲醫(yī)生一封信月致歐洲醫(yī)生一封信英國藥品和健康產(chǎn)品管理局 嚴重的肝毒性和皮膚副作用嚴重的肝毒性和皮膚副作用? 8例報告致命性肝損傷可能與使用莫西沙星治療相關。指南為考慮依據(jù),尤其是在治療輕中度感染的時候。如果上述早期體征或癥狀出現(xiàn),患者應該停止使用莫西、如果上述早期體征或癥狀出現(xiàn),患者應該停止使用莫西沙星的治療并聯(lián)系其主治醫(yī)生。倍以上的患者。Pugh使用莫西沙星存在、使用莫西沙星存在 爆發(fā)型肝炎爆發(fā)型肝炎 的風險,可能導致的風險,可能導致 致命性致命性肝臟衰竭肝臟衰竭 ;并可能引起可能致命的;并可能引起可能致命的 大皰皮膚反應大皰皮膚反應 ,如,如StevensJohnson綜合征(綜合征( SJS)或中毒性表皮壞死松解癥()或中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。用。h。JulyNumberVolumeReactionCanadian原因是該藥從 2023年年 6月至月至 2023年年 2月,報告發(fā)生的嚴重低血糖反應為月,報告發(fā)生的嚴重低血糖反應為 75例,其中的例,其中的 58例為糖尿例為糖尿病患者;病患者; 14例血糖水平升高病例中的例血糖水平升高病例中的 11例為糖尿病患者。2023年,日本對加替沙星口服品種向醫(yī)生發(fā)布了警戒函。Review 加替沙星(加替沙星( Gatifloxacin)有優(yōu)良的藥代動力學和藥效學特征,抗菌譜廣、副作用小、不易產(chǎn)生耐藥有優(yōu)良的藥代動力學和藥效學特征,抗菌譜廣、副作用小、不易產(chǎn)生耐藥2023年年 2月月 21到到 2023月月 2月月 28日期間加拿大衛(wèi)生署收到的可疑不良反應中,有日期間加拿大衛(wèi)生署收到的可疑不良反應中,有28例是加替沙星引起的低血糖癥和高血糖癥。SupplMay。Chemother.h 肝毒性、血液系統(tǒng)毒性警示肝毒性、血液系統(tǒng)毒性警示給予警告信,并要求在說明書中闡明給予警告信,并要求在說明書中闡明對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體、支原體等均顯示出對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體、支原體等均顯示出高活性,是當時抗菌譜最廣、抗菌活性最強的高活性,是當時抗菌譜最廣、抗菌活性最強的 “超級抗菌藥物超級抗菌藥物 ” 1999年年 WarnerLambert公司在克林沙星的公司在克林沙星的 ⅢⅢ 期臨床試驗中,因其嚴重的期臨床試驗中,因其嚴重的光毒性和低血糖癥而光毒性和低血糖癥而 中止開發(fā)中止開發(fā)克林沙星(克林沙星( Clinafloxacin))J1:217.512023Antimicrob 與與 7例心臟猝死及數(shù)例尖端扭轉(zhuǎn)性室速可能有關,已于例心臟猝死及數(shù)例尖端扭轉(zhuǎn)性室速可能有關,已于1999年年 12月從市場月從市場 撤除撤除 。曲伐沙星曲伐沙星 (( Trovafloxacin))格帕沙星(格帕沙星( Grepafloxacin)抗肺炎球菌活性強,對流感桿菌、卡他球菌作用優(yōu)于環(huán)抗肺炎球菌活性強,對流感桿菌、卡他球菌作用優(yōu)于環(huán)丙沙星,肺組織濃度高。 1998年年 7月起月起 ,陸續(xù)有陸續(xù)有 140例服用曲伐沙星后肝中毒的報告例服用曲伐沙星后肝中毒的報告 ,同時有同時有 6例病人因例病人因此而死亡此而死亡 ,因肝毒性退市因肝毒性退市FDA于于 1999年年 6月嚴格限制其使用月嚴格限制其使用 ,規(guī)定只在更安全的治療方法不能奏效時才規(guī)定只在更安全的治療方法不能奏效時才可用于治療嚴重威脅生命的感染。? 全球全球 129個國家個國家 15年臨床應用,超過年臨床應用,超過 6億億 張?zhí)幏礁咝?、安全張?zhí)幏礁咝?、安全司帕沙星(司帕沙星?Sparfloxacin))? 光毒性、光毒性、 QT間期延長間期延長? 給予警告信,并要求說明書中闡明給予警告信,并要求說明書中闡明 在保持優(yōu)越抗在保持優(yōu)越抗 G菌活性基礎上菌活性基礎上 ,增強了抗增強了抗 G+菌活性菌活性 ,對厭氧菌、軍團菌、支對厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體等亦有較強作用。h 因溶血性尿毒綜合癥退市因溶血性尿毒綜合癥退市1992年在美國上市,截止到年在美國上市,截止到 1992年年 6月,月, FDA收到了收到了 318例不良反應報告,死例不良反應報告,死亡亡 3人,即迅速從市場上撤除該品種人,即迅速從市場上撤除該品種 。敗血癥等全身感染。寒及其他沙門菌感染。加了抗菌譜和殺菌效果。( 5)與制酸藥同時服用,減少腸道內(nèi)吸收,不宜與 H2受 體阻滯劑合用。( 4)抑制茶堿類、華法林在肝內(nèi)代謝,使血濃度升高, 引起毒性反應。( 2)小兒骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全不宜應用。 機制: 顯著延長 FQNs的腎小管分泌及排泄過程,延緩其清除。 機制: 哌侖西平能減緩胃蠕動,減慢胃排空速率,造成喹諾酮類吸收延滯。 對環(huán)丙沙星、氧氟沙星、氟羅沙星吸收參數(shù)無影響。 機制: 雷尼替丁抑制了胃酸分泌,致胃液 pH值升高,使依諾沙星溶解度下降,吸收減少。 Grasela等發(fā)現(xiàn),雷尼替丁在依諾沙星前 2h服用,能降低依諾沙星的 40%生物利用度。 抑制強度: 4聯(lián)苯醋酸( BPA) 芬布芬的代謝物>吲哚美辛、萘普生>甲芬那酸>雙氯芬酸鈉>吡羅昔康216。 相關性: 喹諾酮所帶基團 (造成陽
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